Αδρενομιμητικοί παράγοντες

Τα αδρενομιμητικά αποτελούν μια μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών φαρμάκων που έχουν διεγερτική δράση στους αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα εσωτερικά όργανα και στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων. Η επίδραση της επίδρασής τους καθορίζεται από τη διέγερση των αντίστοιχων μορίων πρωτεΐνης, η οποία προκαλεί μεταβολές στον μεταβολισμό και τη λειτουργία οργάνων και συστημάτων.

Οι αδρενοϋποδοχείς βρίσκονται σε όλους τους ιστούς του σώματος, είναι ειδικά μόρια πρωτεΐνης στην επιφάνεια των κυτταρικών μεμβρανών. Οι επιδράσεις στους αδρενεργικούς υποδοχείς της αδρεναλίνης και της νορεπινεφρίνης (φυσικές κατεχολαμίνες του σώματος) προκαλούν ποικίλες θεραπευτικές και ακόμη και τοξικές επιδράσεις.

Όταν η αδρενεργική διέγερση μπορεί να εμφανιστεί ως σπασμός και διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, χαλάρωση των λείων μυών ή, αντιστρόφως, συστολή των ραβδωτών. Τα αδρενομιμητικά μεταβάλλουν την έκκριση βλέννας από τα αδενικά κύτταρα, αυξάνουν την αγωγιμότητα και τη διέγερση των μυϊκών ινών κ.λπ.

Οι επιδράσεις που προκαλούνται από τη δράση των αδρενομιμητικών είναι πολύ διαφορετικές και εξαρτώνται από τον τύπο του υποδοχέα που διεγείρεται σε μια συγκεκριμένη περίπτωση. Το σώμα περιέχει τους α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 υποδοχείς. Η επίδραση και η αλληλεπίδραση της αδρεναλίνης και της νοραδρεναλίνης με καθένα από αυτά τα μόρια είναι περίπλοκοι βιοχημικοί μηχανισμοί στους οποίους δεν θα σταματήσουμε, προσδιορίζοντας μόνο τα σημαντικότερα αποτελέσματα της διέγερσης ειδικών αδρενεργικών υποδοχέων.

Οι υποδοχείς α1 εντοπίζονται κυρίως σε μικρά αγγεία του αρτηριακού τύπου (αρτηρίδια) και η διέγερσή τους οδηγεί σε αγγειακό σπασμό, μείωση της διαπερατότητας των τριχοειδών τοιχωμάτων. Το αποτέλεσμα της δράσης φαρμάκων που διεγείρουν αυτές τις πρωτεΐνες είναι η αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η μείωση του οιδήματος και η ένταση της φλεγμονώδους απόκρισης.

Οι υποδοχείς α2 έχουν ελαφρώς διαφορετική σημασία. Είναι ευαίσθητα τόσο στην αδρεναλίνη όσο και στη νορεπινεφρίνη, αλλά το συνδυασμό αυτών με έναν μεσολαβητή προκαλεί το αντίθετο αποτέλεσμα, δηλαδή, με την επαφή με τον υποδοχέα, η αδρεναλίνη προκαλεί μείωση της δικής της έκκρισης. Η επίδραση στα μόρια α2 οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, διαστολή των αιμοφόρων αγγείων, αύξηση της διαπερατότητάς τους.

Ο κυρίαρχος εντοπισμός των β1 - αδρενεργικών υποδοχέων θεωρείται ότι είναι η καρδιά, συνεπώς, η επίδραση της διέγερσής τους θα συνίσταται στην αλλαγή της εργασίας - αυξάνοντας τις συστολές, αυξάνοντας τον παλμό, επιταχύνοντας την αγωγιμότητα κατά μήκος των νευρικών ινών του μυοκαρδίου. Το αποτέλεσμα της διέγερσης β1 θα είναι επίσης μια αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Εκτός από την καρδιά, οι β1 υποδοχείς βρίσκονται στους νεφρούς.

Οι β2-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στους βρόγχους και η ενεργοποίησή τους προκαλεί επέκταση του βρογχικού δέντρου και απομάκρυνση του σπασμού. β3-υποδοχείς υπάρχουν στον λιπώδη ιστό, συμβάλλουν στην διάσπαση του λίπους με την απελευθέρωση ενέργειας και θερμότητας.

Υπάρχουν διάφορες ομάδες αδρενομιμητικών: αλφα- και β-αδρενομιμητικά, φάρμακα μικτής δράσης, επιλεκτικά και μη επιλεκτικά.

Τα αδρενεργικά μιμητικά είναι ικανά να συνδέονται με τους υποδοχείς, αναπαράγοντας πλήρως την επίδραση των ενδογενών μεσολαβητών (επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη) - φάρμακα άμεσης δράσης. Σε άλλες περιπτώσεις, το φάρμακο δρα έμμεσα: ενισχύει την παραγωγή φυσικών μεσολαβητών, αποτρέπει την καταστροφή και την επαναπρόσληψή τους, γεγονός που συμβάλλει στην αύξηση της συγκέντρωσης του μεσολαβητή στις νευρικές απολήξεις και στην ενίσχυση των επιδράσεών του (έμμεση δράση).

Ενδείξεις για το διορισμό των αδρενομιμητικών μπορεί να είναι:

• Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, σοκ, απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, καρδιακή ανακοπή.
• Βρογχικό άσθμα και άλλες ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος, συνοδευόμενες από βρογχόσπασμο. οξεία φλεγμονή του ρινικού βλεννογόνου και των ματιών, γλαύκωμα.
• Υπογλυκαιμικό κώμα.
• Διεξάγετε τοπική αναισθησία.

Μη επιλεκτικά αδρενομιμητικά

Τα μη επιλεκτικά αδρενομιμητικά είναι ικανά να διεγείρουν και τους υποδοχείς άλφα και βήτα, προκαλώντας ένα ευρύ φάσμα αλλαγών σε πολλά όργανα και ιστούς. Αυτά περιλαμβάνουν την αδρεναλίνη και τη νορεπινεφρίνη.

Η αδρεναλίνη ενεργοποιεί όλους τους τύπους αδρενοϋποδοχέων, αλλά θεωρείται κυρίως βήτα αγωνιστής. Τα κύρια αποτελέσματά του είναι:

1. Η αγγειοσυστολή του δέρματος, των βλεννογόνων μεμβρανών, των κοιλιακών οργάνων και η αύξηση του αυλού των αιμοφόρων αγγείων του εγκεφάλου, της καρδιάς και των μυών.
2. Αυξημένη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και καρδιακός ρυθμός.
3. Η επέκταση του βρογχικού σωλήνα, μειώνοντας το σχηματισμό βλεννογόνων βλεννογόνων, μειώνοντας το οίδημα.

Η αδρεναλίνη χρησιμοποιείται κυρίως για την παροχή επείγουσας και επείγουσας φροντίδας για οξείες αλλεργικές αντιδράσεις, όπως αναφυλακτικό σοκ, καρδιακή ανακοπή (ενδοκαρδιακή), υπογλυκαιμικό κώμα. Η αδρεναλίνη προστίθεται στα αναισθητικά φάρμακα για να αυξήσει τη διάρκεια της δράσης τους.

Τα αποτελέσματα της νορεπινεφρίνης είναι πολύ παρόμοια με την αδρεναλίνη, αλλά λιγότερο έντονα. Και τα δύο μέσα επηρεάζουν εξίσου τους λεπτούς μύες των εσωτερικών οργάνων και του μεταβολισμού. Η νορεπινεφρίνη αυξάνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, περιορίζει τα αιμοφόρα αγγεία και αυξάνει την αρτηριακή πίεση, αλλά ο καρδιακός ρυθμός μπορεί ακόμη και να μειωθεί εξαιτίας της ενεργοποίησης άλλων υποδοχέων των καρδιακών κυττάρων.

Η κύρια χρήση της νορεπινεφρίνης περιορίζεται από την ανάγκη αύξησης της αρτηριακής πίεσης σε περίπτωση σοκ, τραυματισμού, δηλητηρίασης. Ωστόσο, πρέπει να είστε προσεκτικοί εξαιτίας του κινδύνου υπότασης, νεφρικής ανεπάρκειας με ανεπαρκή δοσολογία, νέκρωσης του δέρματος στο σημείο της ένεσης λόγω στένωσης των μικρών αγγείων της μικροαγγειοπάθειας.

Αδρενομιμητικά άλφα

Τα άλφα αδρενομιμητικά αντιπροσωπεύονται από φάρμακα που δρουν κυρίως στους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς και είναι επιλεκτικοί (μόνο για έναν τύπο) και μη επιλεκτικοί (δρουν στα α1 και στα α2 μόρια). Μη επιλεκτικά φάρμακα θεωρούνται νορεπινεφρίνη, η οποία επίσης διεγείρει υποδοχείς βήτα.

Τα επιλεκτικά άλφα-αδρενομεμιτικά περιλαμβάνουν μεσατόνη, αιθυλεφρίνη, μεδιδρίνη. Τα φάρμακα σε αυτή την ομάδα έχουν καλό αντί-σοκ αποτέλεσμα εξαιτίας της αύξησης του αγγειακού τόνου, του σπασμού των μικρών αρτηριών και επομένως συνταγογραφούνται για σοβαρή υπόταση και σοκ. Η τοπική εφαρμογή τους συνοδεύεται από αγγειοσυστολή, μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας, γλαυκώματος.

Παράγοντες που επάγουν υποδοχείς άλφα2 είναι πιο συνηθισμένοι λόγω της πιθανότητας κυρίως τοπικής χορήγησης. Οι πιο διάσημοι εκπρόσωποι αυτής της κατηγορίας αδρενομιμητικών είναι ναφθυζίνη, γαλαζολίνη, ξυλομεταζολίνη, βιζίνη. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία της οξείας φλεγμονής της μύτης και των ματιών. Οι ενδείξεις για το διορισμό τους είναι αλλεργική και λοιμώδης ρινίτιδα, ιγμορίτιδα, επιπεφυκίτιδα.

Λόγω της ταχείας εμφάνισης του αποτελέσματος και της διαθεσιμότητας αυτών των κεφαλαίων, είναι πολύ δημοφιλής ως φάρμακα που μπορούν γρήγορα να απαλλαγούν από ένα τέτοιο δυσάρεστο σύμπτωμα όπως η ρινική συμφόρηση. Ωστόσο, πρέπει να είστε προσεκτικοί κατά την εφαρμογή τους, επειδή με έναν υπερβολικό και μακροχρόνιο ενθουσιασμό για τέτοιες σταγόνες, δεν αναπτύσσεται μόνο αντοχή φαρμάκου, αλλά και ατροφικές μεταβολές της βλεννογόνου μεμβράνης, οι οποίες μπορεί να είναι μη αναστρέψιμες.

Η πιθανότητα τοπικών αντιδράσεων με την μορφή ερεθισμού και ατροφίας των βλεννογόνων, καθώς και συστηματικών επιδράσεων (αυξημένη πίεση, αλλαγή καρδιακού ρυθμού) δεν τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα και αντενδείκνυνται επίσης σε βρέφη, άτομα με υπέρταση, γλαύκωμα και διαβήτη. Είναι σαφές ότι τόσο οι υπερτασικοί ασθενείς όσο και οι διαβητικοί εξακολουθούν να χρησιμοποιούν τις ίδιες ρινικές σταγόνες όπως όλοι οι άλλοι, αλλά πρέπει να είναι πολύ προσεκτικοί. Για τα παιδιά, παράγονται ειδικά προϊόντα που περιέχουν μια ασφαλή δόση αδρενομιμητικής και οι μητέρες πρέπει να προσέχουν ώστε το παιδί να μην πάθει πάρα πολλά από αυτά.

Τα επιλεκτικά α2-αδρενομιμητικά της κεντρικής δράσης δεν έχουν μόνο συστηματική επίδραση στο σώμα, μπορούν να περάσουν μέσω του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού και να ενεργοποιήσουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς απευθείας στον εγκέφαλο. Τα κύρια αποτελέσματά τους είναι τα εξής:

• Χαμηλότερη αρτηριακή πίεση και καρδιακό ρυθμό.
• Κανονικοποιήστε τον καρδιακό ρυθμό.
• Έχουν ένα ηρεμιστικό και έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα.
• Μειώστε την έκκριση του σάλιου και του δακρυϊκού υγρού.
• Μειώστε την έκκριση νερού στο λεπτό έντερο.

Το Methyldopa, clonidine, guanfacine, catapresan, dopegit, τα οποία χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, κατανέμονται ευρέως. Η ικανότητά τους να μειώνουν την έκκριση του σάλιου, να δίνει ένα αναισθητικό αποτέλεσμα και να καταπραΰνει τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν ως επιπρόσθετα φάρμακα κατά τη διάρκεια της αναισθησίας και ως αναισθητικά για τη σπονδυλική αναισθησία.

Αδρενομιμητικά βήτα

Οι βήτα-αδρενοϋποδοχείς εντοπίζονται κυρίως στην καρδιά (β1) και τους λείους μυς των βρόγχων, της μήτρας, της ουροδόχου κύστης και των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων (β2). Τα β-αδρενομιμητικά μπορεί να είναι εκλεκτικά, επηρεάζοντας μόνο έναν τύπο υποδοχέα και μη επιλεκτικά.

Ο μηχανισμός της β-αδρενεργικής δράσης συνδέεται με την ενεργοποίηση των β-υποδοχέων των αγγειακών τοιχωμάτων και των εσωτερικών οργάνων. Τα κύρια αποτελέσματα αυτών των φαρμάκων είναι να αυξήσουν τη συχνότητα και τη δύναμη των συσπάσεων της καρδιάς, να αυξήσουν την πίεση, να βελτιώσουν την καρδιακή αγωγή. Τα αδρενομιμητικά βήτα χαλαρώνουν αποτελεσματικά τους λεπτούς μύες των βρόγχων, της μήτρας και επομένως χρησιμοποιούνται με επιτυχία στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος, της απειλής αποβολής και του αυξημένου τόνου της μήτρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Μη επιλεκτικά βήτα-αδρενομιμητικά περιλαμβάνουν ισδαδίνη και ορκιπρεναλίνη, διεγείροντας βΙ και β2 υποδοχείς. Το Izadrin χρησιμοποιείται στην καρδιολογία έκτακτης ανάγκης για την αύξηση του καρδιακού ρυθμού με ισχυρή βραδυκαρδία ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό. Προηγουμένως, είχε επίσης συνταγογραφηθεί για βρογχικό άσθμα, αλλά τώρα, λόγω της πιθανότητας ανεπιθύμητων αντιδράσεων από την καρδιά, δίνεται προτίμηση στα επιλεκτικά β2-αδρενομιμητικά. Το Isadrin αντενδείκνυται στην ισχαιμική καρδιοπάθεια και αυτή η ασθένεια συχνά συνοδεύει το βρογχικό άσθμα σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Η ορσιπρεναλίνη (alupente) συνταγογραφείται για τη θεραπεία της βρογχικής απόφραξης στο άσθμα, σε περιπτώσεις καρδιακών καταστάσεων έκτακτης ανάγκης - βραδυκαρδία, καρδιακή ανακοπή, κολποκοιλιακό αποκλεισμό.

Ο επιλεκτικός βήτα1-αδρενεργικός αγωνιστής είναι dobutamine, που χρησιμοποιείται για καταστάσεις έκτακτης ανάγκης στην καρδιολογία. Ενδείκνυται στην περίπτωση οξείας και χρόνιας ανεπάρκειας καρδιακής ανεπάρκειας.

Έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως επιλεκτικοί βήτα-2 adreostimulants. Οι προετοιμασίες αυτής της δράσης χαλαρώνουν κυρίως τους λείους μυς των βρόγχων, επομένως ονομάζονται επίσης βρογχοδιασταλτικά.

Τα βρογχοδιασταλτικά μπορούν να έχουν γρήγορη επίδραση, στη συνέχεια χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση των επιθέσεων άσθματος και σας επιτρέπουν να ανακουφίσετε γρήγορα τα συμπτώματα άσθματος. Η πιο συνηθισμένη σαλβουταμόλη, τερβουταλίνη, παρασκευάζεται σε μορφή εισπνοής. Αυτά τα κεφάλαια δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν συνεχώς και σε υψηλές δόσεις, διότι είναι πιθανές παρενέργειες όπως ταχυκαρδία, ναυτία.

Τα βρογχοδιασταλτικά μακράς δράσης (σαλμετερόλη, volmax) έχουν ένα σημαντικό πλεονέκτημα έναντι των προαναφερθέντων φαρμάκων: μπορούν να συνταγογραφηθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα ως βασική θεραπεία του άσθματος, να παρέχουν μακροχρόνια δράση και να αποτρέπουν την εμφάνιση δύσπνοιας και προσβολών από το ίδιο το άσθμα.

Η σαλμετερόλη έχει το μακρύτερο αποτέλεσμα, φτάνοντας σε 12 ώρες ή περισσότερο. Το φάρμακο συνδέεται με τον υποδοχέα και είναι σε θέση να τον διεγείρει πολλές φορές, έτσι δεν απαιτείται υψηλή δόση σαλμετερόλης.

Για να μειωθεί ο τόνος της μήτρας που κινδυνεύει από πρόωρη γέννηση, παραβίαση των συσπάσεων κατά τη διάρκεια των συσπάσεων με πιθανότητα οξείας υποξίας του εμβρύου, διοργανώνεται δονητής, διεγείροντας τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυομητρίου. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του αμφιβληστροειδούς μπορεί να είναι ζαλάδα, τρόμος, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού, νεφρική λειτουργία, υπόταση.

Έμμεσες αδρενομιμητικές

Εκτός από τα μέσα που συνδέονται άμεσα με τους αδρενεργικούς υποδοχείς, υπάρχουν και άλλα που έχουν έμμεσα την επίδρασή τους, παρεμποδίζοντας τη διάσπαση των φυσικών μεσολαβητών (αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη), αυξάνοντας την έκκριση τους, μειώνοντας την επαναπρόσληψη της "περίσσειας" ποσότητας adreostimulants.

Μεταξύ των έμμεσα ενεργών αδρενανοσογόνων, χρησιμοποιείται εφεδρίνη, ιμιπραμίνη και φάρμακα από την ομάδα αναστολέων οξειδάσης μονοαμίνης. Τα τελευταία συνταγογραφούνται ως αντικαταθλιπτικά.

Η εφεδρίνη στη δράση της είναι πολύ παρόμοια με την αδρεναλίνη, και τα πλεονεκτήματά της είναι η πιθανότητα από του στόματος χρήση και μεγαλύτερης φαρμακολογικής επίδρασης. Η διαφορά έγκειται στο ερεθιστικό αποτέλεσμα στον εγκέφαλο, το οποίο εκδηλώνεται με διέγερση, με αύξηση του τόνου του αναπνευστικού κέντρου. Η εφεδρίνη συνταγογραφείται για την ανακούφιση επιθέσεων βρογχικού άσθματος, με υπόταση, καταπληξία, ίσως τοπική θεραπεία για ρινίτιδα.

Η ικανότητα ορισμένων αδρενομιμητικών να διεισδύσουν στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να ασκήσουν άμεση επίδραση εκεί τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν στην ψυχοθεραπευτική πρακτική ως αντικαταθλιπτικά. Οι ευρέως χορηγούμενοι αναστολείς μονοαμινοξειδάσης αποτρέπουν την καταστροφή της σεροτονίνης, της νορεπινεφρίνης και άλλων ενδογενών αμινών, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωσή τους στους υποδοχείς.

Για τη θεραπεία της κατάθλιψης χρησιμοποιούνται νιαλαμίδη, τετραινδόλη και μοκλοβεμίδη. Η ιμιπραμίνη, που ανήκει στην ομάδα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, μειώνει την επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών, αυξάνοντας τη συγκέντρωση σεροτονίνης, νορεπινεφρίνης, ντοπαμίνης στο σημείο μετάδοσης νευρικών παρορμήσεων.

Τα αδρενομιμητικά έχουν όχι μόνο καλό θεραπευτικό αποτέλεσμα σε πολλές παθολογικές καταστάσεις αλλά και πολύ επικίνδυνες μερικές παρενέργειες, όπως αρρυθμία, υπόταση ή υπερτασική κρίση, ψυχοκινητική διέγερση κλπ. Συνεπώς, οι προετοιμασίες αυτών των ομάδων πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Με εξαιρετική προσοχή θα πρέπει να εφαρμόζεται σε άτομα που πάσχουν από διαβήτη, σοβαρή αθηροσκλήρωση εγκεφαλικών αγγείων, αρτηριακή υπέρταση, παθολογία του θυρεοειδούς αδένα.

Αδρενομιμητικά - μηχανισμός δράσης και ενδείξεις χρήσης, ταξινόμηση και φάρμακα

Σήμερα, οι αδρενομιμητικοί παράγοντες χρησιμοποιούνται ευρέως στη φαρμακολογία για τη θεραπεία ασθενειών του καρδιαγγειακού συστήματος, του αναπνευστικού συστήματος και του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι βιολογικές ή συνθετικές ουσίες που προκαλούν διέγερση των υποδοχέων άλφα και βήτα έχουν σημαντική επίδραση σε όλες τις κύριες διεργασίες του σώματος.

Τι είναι τα αδρενομιμητικά

Το σώμα περιέχει υποδοχείς άλφα και βήτα, που βρίσκονται σε όλα τα όργανα και τους ιστούς του σώματος και είναι ειδικά μόρια πρωτεΐνης στις κυτταρικές μεμβράνες. Η έκθεση σε αυτές τις δομές προκαλεί διάφορες θεραπευτικές και, υπό ορισμένες συνθήκες, τοξικές επιδράσεις. Τα φάρμακα της αδρενομιμητικής ομάδας (από το λατινικό αδρενομιμητικό) είναι ουσίες, αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων, οι οποίες έχουν ένα διεγερτικό αποτέλεσμα σε αυτά. Η αντίδραση αυτών των παραγόντων με κάθε ένα από τα μόρια είναι σύνθετοι βιοχημικοί μηχανισμοί.

Όταν διεγείρονται οι υποδοχείς, εμφανίζεται σπασμός ή διαστολή των αγγείων, μεταβάλλονται η έκκριση της βλέννας, η διέγερση και η αγωγιμότητα των λειτουργικών μυών και των νευρικών ινών. Επιπλέον, τα αδρενεργικά διεγερτικά μπορούν να επιταχύνουν ή να επιβραδύνουν τις μεταβολικές, μεταβολικές διεργασίες. Τα θεραπευτικά αποτελέσματα που προκαλούνται από τη δράση αυτών των ουσιών είναι ποικίλα και εξαρτώνται από τον τύπο του υποδοχέα που διεγείρεται σε αυτή τη συγκεκριμένη περίπτωση.

Ταξινόμηση των αδρενομιμητικών

Όλα τα αδρενομιμητικά άλφα και βήτα από τον μηχανισμό δράσης στις συνάψεις χωρίζονται σε ουσίες άμεσης, έμμεσης και μικτής δράσης:

Παραδείγματα φαρμάκων

Επιλεκτικά (απευθείας) αδρενομιμητικά

Τα αδρενομιμητικά με άμεση δράση περιέχουν αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων που δρουν στην μετασυναπτική μεμβράνη με τρόπο παρόμοιο με τις ενδογενείς κατεχολαμίνες (αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη).

Mezaton, ντοπαμίνη, αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη.

Μη επιλεκτικά (έμμεσα) ή συμπαθομιμητικά

Οι μη επιλεκτικοί παράγοντες έχουν επίδραση στα κυστίδια της προσυναπτικής μεμβράνης αδρενοϋποδοχέα, αυξάνοντας την σύνθεση φυσικών μεσολαβητών σε αυτήν. Επιπλέον, η αδρενομιμητική επίδραση αυτών των παραγόντων οφείλεται στην ιδιότητά τους να μειώνουν την εναπόθεση κατεχολαμινών και να παρεμποδίζουν την ενεργή επαναπρόσληψή τους.

Efidrin, φαιναμίνη, ναφθυζίνο, τιραμίνη, κοκαΐνη, παρργιλίνη, εντακαπόνη, σιδοφέν.

Τα ανάμικτα φάρμακα είναι αμφότερα αγωνιστές των αδρενοϋποδοχέων και μεσολαβητές της απελευθέρωσης ενδογενών κατεχολαμινών στους υποδοχείς α και β.

Φαινυλεφρίνη, μεθαζόνη, νορεπινεφρίνη, επινεφρίνη.

Αδρενομιμητικά άλφα

Τα φάρμακα της άλφα-αδρενομιμητικής ομάδας αντιπροσωπεύονται από ουσίες που δρουν στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Είναι επιλεκτικοί και μη επιλεκτικοί. Η πρώτη ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει το Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, κλπ. Αυτά τα φάρμακα έχουν ισχυρό αντι-σοκ αποτέλεσμα λόγω αύξησης του αγγειακού τόνου, σπασμών μικρών τριχοειδών αγγείων και αρτηριών, επομένως, συνταγογραφούνται για υπόταση και κατάρρευση διαφορετικής αιτιολογίας.

Ενδείξεις χρήσης

Τα διεγερτικά του άλφα υποδοχέα ενδείκνυνται για χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

1. Οξεία αγγειακή ανεπάρκεια μολυσματικής ή τοξικής αιτιολογίας με σοβαρή υπόταση. Σε αυτές τις περιπτώσεις, η νορεπινεφρίνη ή το mezaton χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως. Εφεδρίνη ενδομυϊκά.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να εισαχθεί διάλυμα αδρεναλίνης στην κοιλότητα της αριστερής κοιλίας.
3. Επίθεση βρογχικού άσθματος. Εάν είναι απαραίτητο, χορηγείται ενδοφλέβια ένεση αδρεναλίνης ή εφεδρίνης.
4. Φλεγμονώδεις αλλοιώσεις των βλεννογόνων της μύτης ή των ματιών (αλλεργική ρινίτιδα, γλαύκωμα). Τοπικά σταγόνες διαλύματα Naphthyzinum ή Galazolin.
5. Υπογλυκαιμικό κώμα. Για να επιταχυνθεί η γλυκογονόλυση και να αυξηθεί η συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα, το διάλυμα επινεφρίνης χορηγείται ενδομυϊκά μαζί με τη γλυκόζη.

Μηχανισμός δράσης

Όταν χορηγούνται στο σώμα, τα άλφα-αδρενομιμητικά δεσμεύονται στους μετασυναπτικούς υποδοχείς, προκαλώντας μείωση των ινών του λείου μυός, στένωση του αυλού των αιμοφόρων αγγείων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, μείωση της έκκρισης των αδένων στους βρόγχους, ρινική κοιλότητα και επέκταση των βρόγχων. Διεισδύοντας διαμέσου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού του εγκεφάλου, μειώνουν την απελευθέρωση του μεσολαβητή στο συνοπτικό χάσμα.

Προετοιμασίες

Όλα τα φάρμακα της άλφα-αδρενομιμητικής ομάδας είναι παρόμοια στις επιδράσεις τους, αλλά διαφέρουν ως προς τη δύναμη και τη διάρκεια των επιδράσεων στο σώμα. Μάθετε περισσότερα σχετικά με τα κύρια χαρακτηριστικά των πιο δημοφιλών φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα:

2.7.1. Adrenomimetic (Adrenopositive) παράγοντες άμεσης δράσης adrenomimetics

Ανάλογα με την ευαισθησία τους στους υποδοχείς, χωρίζονται σε 3 ομάδες:

3. Παρασκευές μεικτής δράσης, που ταυτόχρονα διεγείρουν τόσο τους α-όσο και τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Αυτή είναι μια ομάδα φαρμάκων που διεγείρουν κυρίως α-αδρενεργικούς υποδοχείς, που εκδηλώνεται με στένωση των περιφερικών αγγείων και αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Υδροτρυγική νορεπινεφρίνη - Noradrenalini hydrotartras, Syn: νορεπινεφρίνη

Η νορεπινεφρίνη διεγείρει κυρίως -αδρενεργικούς υποδοχείς, έχει μικρή επίδραση στους αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλεί ισχυρή στένωση των περιφερειακών αγγείων, την παραγωγή αίματος από την αποθήκη, με αποτέλεσμα την απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Αυξάνει τη συστολή του μυοκαρδίου, αλλά ο ρυθμός συχνά επιβραδύνεται ως αποτέλεσμα μιας αντανακλαστικής αντίδρασης μέσω του πνεύμονα σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Η ένταση του λεπτού αλλάζει ελάχιστα. Νορεπινεφρίνη χαλαρώνει τους βρογχικούς σωλήνες, ο μαθητής διαστέλλεται, ενισχύει τις συστολές της μήτρας, γαστρεντερικές σφικτήρων, ασθενώς διεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα, αυξάνει το σάκχαρο του αίματος, ενισχύει τις μεταβολικές διαδικασίες και την κατανάλωση οξυγόνου. Η δράση του διαρκεί μερικά λεπτά.

Ενδείξεις χρήσης: η νορεπινεφρίνη χρησιμοποιείται για την κατάρρευση, τη δηλητηρίαση αγγειοδιασταλτικών, για τη σταθεροποίηση της πίεσης κατά τη διάρκεια των εργασιών στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα, για παράδειγμα, όταν αφαιρείται ένα φαιοχρωμοκύτωμα.

Εισάγετε νορεπινεφρίνη μόνο σε / σταγόνες σε ένα διάλυμα γλυκόζης 5% με ρυθμό 20-60 σταγόνες ανά λεπτό. Σε 1 λίτρο γλυκόζης ρίξτε 2-4 ml 0,2% διάλυμα νορεπινεφρίνης. Ο ρυθμός χορήγησης ρυθμίζεται έτσι ώστε η αρτηριακή πίεση να διατηρείται στην περιοχή των 100-110 mm Hg.

Αντενδείξεις: υπέρταση, αθηροσκλήρωση, καρδιακή ανεπάρκεια (λόγω της απότομης αύξησης στο περιφερικό ροή αίματος αγγειακή αντίσταση), αρρυθμίες, ολοκληρώνουν το μπλοκ κολποκοιλιακός, και όταν ftorotanovom αναισθησία κυκλοπροπάνιο (λόγω του κινδύνου της αρρυθμίες).

Η νορεπινεφρίνη απαγορεύεται να εισέρχεται υποδορίως λόγω της εμφάνισης νέκρωσης.

Μορφή απελευθέρωση: 1 ml αμπούλες διαλύματος 0,2%

Mezaton, Mesatonum Syn: Adrianol, Phenylephrine

Το Mezaton είναι ένα συνθετικό φάρμακο που διεγείρει κυρίως το α₁ αδρενοϋποδοχέων. Προκαλεί στένωση των περιφερικών αγγείων και αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Σε σύγκριση με τη νορεπινεφρίνη, ενεργεί λιγότερο ισχυρά, αλλά πιο μακροχρόνια, επειδή Η MAO και η COMT καταστρέφονται με χαμηλότερο ρυθμό. Με ένα / στην εισαγωγή του υπερτασικού αποτελέσματος διαρκεί μέχρι 20 λεπτά, με s / c - 40-50 λεπτά. Στην καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα επηρεάζει ελάχιστα. Προκαλεί μυδρίαση.

Ενδείξεις: mezaton collaptoid χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παθήσεων, υπόταση, που προκύπτουν κατά τη διάρκεια των εργασιών και των μολυσματικών ασθενειών, των αγγειακών δυστονία και τοπικά για τη θεραπεία των κοινών διαγνωστικούς σκοπούς κρύο, μυδρίαση.

Εισάγεται μεθανόνη σε / 0,1-0,5 ml σε 40 ml διαλύματος γλυκόζης ή σε / m και s / c. Μπορεί να λαμβάνεται από το στόμα κατά 0,025 3 φορές την ημέρα.

Αντενδείξεις: υπέρταση, ατορσκλήρωση, θυρεοτοξίκωση, αρρυθμίες.

Παρενέργειες: Το Mezaton μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία, αρρυθμία.

Μορφή απελευθέρωση: σκόνη, αμπούλες 1 ml διαλύματος 1%.

Είναι α-αδρενομιμητικό, ενεργεί σαν μιζατόν, αλλά λιγότερο ισχυρό και μακρύτερο - έως και 2 ώρες.

Μορφή απελευθέρωση : αμπούλες 1% διαλύματος 1 ml. δισκία των 0,005.

Η ναφθυζίτη είναι συνθετική ₁-αδρενομιμητική. Συσφίγγει τα περιφερειακά αγγεία, αυξάνει την αρτηριακή πίεση, διαστέλλει τον μαθητή. Διαφέρει από τις προηγούμενες παρασκευές με μεγαλύτερη δράση αγγειοσυσταλτικού, η οποία διαρκεί 2-3 ώρες.

Ενδείξεις χρήσης: χρησιμοποιούνται τοπικά για τη θεραπεία οξείας ρινίτιδας, ιγμορίτιδας, παραρρινοκολπίτιδας, σταματήματος της ρινικής αιμορραγίας, ρινοσκοπίας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας.

Αντενδείξεις: υπέρταση, ταχυκαρδία, παιδιά κάτω των 3 ετών.

Μορφή απελευθέρωση : φιαλίδια των 10 ml διαλύματος 0,05% και 0,1%.

Το φάρμακο είναι παρόμοιο σε δράση, ενδείξεις, απελευθέρωση στη ναφθυζίτη.

Clophelin - Clophelinum. Syn. : Κλονιδίνη, gemiton, catapressan.

Το φάρμακο διεγείρει την περιφερική α₁-αδρενοϋποδοχέων και με / στην εισαγωγή σύντομα αυξάνει την αρτηριακή πίεση. Ταυτόχρονα, διεγείρει προ- και μετασυναπτικά₂-Οι αδρενοϋποδοχείς του ΚΝΣ, ειδικά στην περιοχή του αγγειοκινητικού κέντρου, οι πυρήνες της μοναχικής οδού του πνευμονογαστρικού νεύρου, ως αποτέλεσμα του οποίου αναπτύσσεται η κατασταλτική δράση, μια επίμονη μείωση της αρτηριακής πίεσης και της βραδυκαρδίας. Η υποτασική δράση αναπτύσσεται όταν λαμβάνεται από το στόμα μετά από 1-2 ώρες και διαρκεί 6-8 ώρες. Με ένα / στην εισαγωγή του αποτελέσματος αναπτύσσεται σε 3-5 λεπτά, με a / m - 15-20 λεπτά.

Ενδείξεις χρήσης: Η κλοφαλίνη χρησιμοποιείται ως αντιυπερτασικό μέσο κεντρικής δράσης για τη θεραπεία της υπέρτασης. Όταν χορηγείται παρεντερικά, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση της υπερτασικής κρίσης. Με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων (διάλυμα 0,5%), μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία γλαυκώματος ανοικτής γωνίας, καθώς μειώνει την έκκριση και βελτιώνει την εκροή υδατικού υγρού.

Αντενδείξεις: υπόταση, άτομα που χρειάζονται γρήγορη αντίδραση (οδηγούς), σε καταθλιπτικές καταστάσεις, αθηροσκλήρωση εγκεφαλικών αγγείων.

Παρενέργειες: ορθοστατική κατάρρευση με παρεντερική χορήγηση, βραδυκαρδία, υπνηλία, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κόπωση. Το φάρμακο απαιτεί αυστηρή τήρηση του χρόνου εισαγωγής για κάθε ασθενή, σταδιακή ακύρωση, απαγόρευση της πρόσληψης αλκοόλ.

Μορφή απελευθέρωση: καρτέλα. 0.000075; 0,00015; αμπούλες 1 ml διαλύματος 0,01%.

Αυτή είναι μια ομάδα φαρμάκων που διεγείρουν β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Οι κύριες ιδιότητές τους είναι η χαλάρωση των λείων μυών των βρόγχων, της μήτρας, καθώς και η διέγερση των μεταβολικών διεργασιών και όλων των ιδιοτήτων του καρδιακού μυός. Ο μηχανισμός της βρογχοδιασταλτικής δράσης συνδέεται με την διέγερση της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία συμβάλλει στη συσσώρευση της cAMP στους λείους μυς, η οποία μέσω του συστήματος των πρωτεϊνικών κινασών διαταράσσει τη σύνδεση της ακτίνης με μυοσίνη και τον σχηματισμό της ακτομυοσίνης.

Το φάρμακο διεγείρει ₁ - και ₂- αδρενεργικούς υποδοχείς, αυξάνει την καρδιά, προκαλώντας ταχυκαρδία, αυξάνει διεγερσιμότητα, αγωγιμότητα, συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, αυξάνει στεφανιαία, εγκεφαλικά αιμοφόρα αγγεία, τα αιμοφόρα αγγεία των μυών των σκελετικών, αυξάνει σημαντικά το μεταβολικό ρυθμό κατανάλωσης οξυγόνου και, χαλαρώνει τους μυς των βρόγχων, της μήτρας. Υπάρχει μικρή επίδραση στην αρτηριακή πίεση.

Ενδείξεις χρήσης: Το Izadrin χρησιμοποιείται για την πρόληψη και ανακούφιση των κρίσεων άσθματος, με ασθματική βρογχίτιδα, με βρογχογραφία, για ανακούφιση από τον κολποκοιλιακό αποκλεισμό, επιθέσεις Morgagni-Edems-Stokes. Εκχωρήστε το μέσα ή με τη μορφή εισπνοής. Σε πειράματα σε ζώα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να αποκτήσει ένα μοντέλο ισραδίνης του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Αντενδείξεις: στηθάγχη, θυρεοτοξίκωση, αρρυθμίες.

Ανεπιθύμητες ενέργειες: izodrin μπορεί να προκαλέσει μαρμαρυγή του μυοκαρδίου, την απότομη ταχυκαρδία, αρρυθμία, στηθάγχη φαινόμενα (λόγω της απότομης αύξησης της κατανάλωσης οξυγόνου), τρόμος, ξηροστομία, μειωμένη πίεση αίματος, toshnotu.U πειραματόζωα προκαλεί το έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Μορφή απελευθέρωση: φιάλες των 25 και 100 ml. 0,5% και 1% διάλυμα, πίνακας. κατά 0,005.

Dobutamine - Dobutaminum. Ακούστε: - Dobutrex.

Αυτό είναι επιλεκτικό ₁-αδρενομιμητική. Έχει ισχυρό ινοτροπικό αποτέλεσμα, αυξάνει την καρδιακή παροχή, βελτιώνει τη ροή αίματος της στεφανιαίας αρτηρίας. Σε σύγκριση με την isadrine, έχει μικρή επίδραση στη συχνότητα των μυοκαρδιακών συσπάσεων, στον αυτοματισμό της και σπάνια προκαλεί αρρυθμία.

Ενδείξεις χρήσης: Το Dobutamine συνταγογραφείται για βραχυχρόνια θεραπεία καρδιακής ανεπάρκειας σε οργανικές ασθένειες ή χειρουργικές παρεμβάσεις (σε ενήλικες). Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως σε γλυκόζη.

Αντενδείξεις: αορτική στένωση.

Παρενέργειες: ταχυκαρδία, αυξημένη αρτηριακή πίεση, αρρυθμία, κεφαλαλγία, καρδιακός πόνος, ναυτία.

Μορφή απελευθέρωση: φιαλίδια με χωρητικότητα 20 ml 0,25 φαρμάκου.

Θειική Ορκυρεναλίνη - Ορρυπρεναλίνη σουλφάς. Syn: Μεταπροτερενόλη, Alupent, Astmopent.

Στη δομή και τη δράση, η ορθοπρεναλίνη είναι κοντά στην isadrin αλλά ενθουσιάζει κυρίως το αζ₂-adrenoreceptors, έχει περισσότερη επίδραση στους λείους μύες και λιγότερο στην καρδιά, προκαλεί λιγότερη ταχυκαρδία, είναι καλύτερα ανεκτή από τους ασθενείς, η δράση της εμφανίζεται σε 10-15 λεπτά και διαρκεί 4-5 ώρες.

Ενδείξεις: ορσιπρεναλίνη χρήση για την ανακούφιση του βρογχικού άσθματος, της θεραπείας των ασθματική βρογχίτιδα, πνευμονική ίνωση, πνευμονικό εμφύσημα, και για την ανακούφιση της καρδιακής χαλάρωσης μπλόκα βραδυαρρυθμίας μήτρας με επικείμενη αποβολή. Χορηγείται με εισπνοή, ενδοφλέβια, ενδομυϊκή, υποδόρια, στο εσωτερικό.

Αντενδείξεις: στενοκαρδία, ταχυαρρυθμία, θυρεοτοξίκωση, καρδιακές βλάβες.

Παρενέργειες: ταχυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση.

Μορφή απελευθέρωση: συσκευασία αεροζόλ για 400 δόσεις των 0,75 mg έκαστη (1,5% - 20 ml), αμπούλες 1 ml διαλύματος 0,05%, δισκία 0,02.

Η φενοτερόλη είναι ₂-αδρενομιμητική. Σε δράση, είναι κοντά στην orcinprenaline. Η δράση του διαρκεί έως 6 ώρες, είναι καλύτερα ανεκτή από τους ασθενείς.

Οι ενδείξεις και οι αντενδείξεις για τη χρήση του είναι οι ίδιες όπως και για την ortsiprenalin.

Με το όνομα Partusisten - Partusisten, η φαινοτερόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία απειλούμενων αμβλώσεων, καθώς χαλαρώνει τη μήτρα, μειώνει την ένταση και μειώνει τον πόνο. Για το σκοπό αυτό, συνταγογραφείται σε 0,005 κάθε 2-3 ώρες μέσα, εγχέεται ενδοφλεβίως σε διάλυμα γλυκόζης 5% σε 15-20 σταγόνες ανά λεπτό.

Ανεπιθύμητες ενέργειες: η φαινοτερόλη και η μερική υγρασία μπορεί να προκαλέσουν ταχυκαρδία, τρόμο χεριών, μυϊκή αδυναμία, χαμηλότερη αρτηριακή πίεση, ναυτία, έμετο.

Έντυπα απελευθέρωση: η φενοτερόλη (berotek) διατίθεται σε συσκευασίες αεροζόλ 300 δόσεων των 0,2. Το Partusisten είναι διαθέσιμο σε δισκία 0,005 και σε αμπούλες 0,0005.

Είναι ένα φάρμακο συνδυασμού, περιέχει ₂-αδρενεργικό Berotek και αντιχολινεργικό Atrovent. Έχει ισχυρό βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις χρήσης: για ανακούφιση οξείας κρίσης άσθματος, με χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα, εμφύσημα βρογχίτιδα, βρογχόσπασμο. Εγχύθηκε με εισπνοή.

Αντενδείξεις και πλευρά αποτελέσματα τόσο για την φαινοτερόλη όσο και για την ατροπίνη.

Μορφή απελευθέρωση: 300 συσκευασίες ψεκασμού δόσης (15 ml).

Το φάρμακο αναφέρεται στο ₂-το adrenomimetikam που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του άσθματος και της ασθματικής βρογχίτιδας, λειτουργεί 4-6 ώρες, έχει μικρή επίδραση στον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση.

Οι αντενδείξεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες στην εφαρμογή του είναι οι ίδιες με εκείνες της izadrina.

Μορφή απελευθέρωση: συσκευασίες ψεκασμού σε 200 δόσεις 0,0001 (10 ml).

Εξωπρεναλίνη - Εξοπρεναλίνη, Συν.: Piradol, Ginipral

Όπως και η φενοτερόλη είναι εκλεκτική ₂-αδρενεργικά και τοκολλιτικά, που χρησιμοποιούνται για να χαλαρώσουν τους βρόγχους και τη μήτρα με τις σπαστικές καταστάσεις τους.

Αντενδείξεις και παρενέργειες - όπως ortsiprenalina.

Μορφή απελευθέρωση: Συσκευασίες αεροζόλ 15 ml, 0.0005 δισκία, αμπούλες 2 ml διαλύματος 0.25%, φιάλες των 50 ml 0.025%.

Αδρενομιμητικά - ποια είναι αυτά τα φάρμακα, ο μηχανισμός δράσης και οι ενδείξεις χρήσης

Τα αδρενομιμητικά είναι μια αρκετά μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών παραγόντων που διεγείρουν τους αδρενοϋποδοχείς που εντοπίζονται στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων και των ιστών των οργάνων.

Η αποτελεσματικότητα του αντίκτυπού τους είναι η διέγερση των πρωτεϊνικών μορίων, η οποία οδηγεί σε μεταβολές των μεταβολικών διεργασιών και ανωμαλιών στη λειτουργία των επιμέρους οργάνων και δομών.

Τι είναι οι αδρενοϋποδοχείς;

Απολύτως όλοι οι ιστοί του σώματος αποτελούνται από αδρενοϋποδοχείς, οι οποίοι είναι ειδικά μόρια πρωτεΐνης στις κυτταρικές μεμβράνες.

Όταν εκτίθεται σε αδρεναλίνη, στένωση ή ανεύρυσμα αγγειακών τοιχωμάτων, μπορεί να εμφανιστεί αυξημένος τόνος ή χαλάρωση ιστών λείων μυών. Το αδρενεργικό μιμητικό βοηθά στην αλλαγή της έκκρισης βλέννας από τους αδένες, στη βελτίωση της αγωγιμότητας των ηλεκτρικών παλμών και στην αύξηση του τόνου των μυϊκών ινών κλπ.

Η συγκριτική επίδραση των αδρενομιμητικών στους αδρενεργικούς υποδοχείς φαίνεται στον παρακάτω πίνακα.

Ταξινόμηση των αδρενομιμητικών μέσω του μηχανισμού δράσης

Η ταξινόμηση του αδρενομιμητικού παράγεται από το μηχανισμό δράσης των ναρκωτικών στο ανθρώπινο σώμα.

Οι παρακάτω τύποι διακρίνονται:

• Άμεση δράση - ενεργεί ανεξάρτητα από τους υποδοχείς, όπως οι κατεχολαμίνες, που παράγονται από το ανθρώπινο σώμα.
• Έμμεση δράση - συνεπάγεται την εμφάνιση κατεχολαμινών, που παράγει το ίδιο το σώμα.
• Μικτή δράση - συνδυάστε και τους δύο παραπάνω παράγοντες.

Επιπλέον, τα αδρενομιμητικά με άμεση δράση έχουν τη δική τους ταξινόμηση (άλφα και βήτα), η οποία βοηθά να τα διαχωρίσουν με συστατικά φαρμάκων που διεγείρουν τα αδρενοϋποδοχέα.

Κατάλογος φαρμάκων

Ενδείξεις χρήσης

Οι κύριοι παράγοντες για τους οποίους συνταγογραφούνται τα αδρενομιμητικά είναι:

• Φλεγμονή των βλεννογόνων των ρινικών κόλπων, των ματιών, του γλαυκώματος.
• Παθολογία του αναπνευστικού συστήματος με βρογχοσυστολή και βρογχικό άσθμα.
• Τοπική αναισθησία.
• Τερματισμός της συσταλτικότητας των δομών της καρδιάς.
• Ξαφνική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Καταστάσεις κραδασμών.
• Καρδιακή ανεπάρκεια.
• Υπογλυκαιμικό κώμα.

Τι είναι τα ειδικά αδρενομιμητικά φάρμακα έμμεσης δράσης;

Δεν χρησιμοποιούνται μόνο μέσα που σχετίζονται άμεσα με τους αδρενεργικούς υποδοχείς, είναι επίσης διαφορετικά, έχουν έμμεσο αποτέλεσμα, εμποδίζουν τις διαδικασίες αδρεναλίνης και νορεπινεφρίνης και τη μείωση της περίσσειας αδρενομιμητικών.

Τα πιο κοινά φάρμακα έμμεσης δράσης είναι η ιμιπραμίνη και η εφεδρίνη.

Σύμφωνα με την ομοιότητα του αποτελέσματος με το φάρμακο, η επινεφρίνη συγκρίνεται με την εφεδρίνη, τα πλεονεκτήματα των οποίων είναι οι δυνατότητες χρήσης απευθείας στην στοματική κοιλότητα και το αποτέλεσμα είναι πολύ μεγαλύτερο.

Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα της αδρεναλίνης είναι η διέγερση των υποδοχέων στον εγκέφαλο, η οποία προκαλείται από την αύξηση του τόνου του αναπνευστικού κέντρου.

Αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη του βρογχικού άσθματος υπό συνθήκες μειωμένης πίεσης, σοκ και χρησιμοποιείται επίσης σε ρινίτιδα για τοπική θεραπεία.

Μερικοί τύποι αδρενομιμητικών μπορούν να διεισδύσουν στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να έχουν τοπική επίδραση σε αυτά, γεγονός που επιτρέπει τη χρήση τους στην ψυχοθεραπεία, ως αντικαταθλιπτικά.

Οι αναστολείς μονοαμινοξειδάσης έχουν ανατεθεί σε υψηλότερο επιπολασμό, αποτρέποντας την παραμόρφωση ενδογενών αμινών, νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης, αυξάνοντας τον αριθμό τους στους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Photoshop της βρογχοδιασταλτικής δράσης των αδρενεργικών μιμητικών

Το Tetrindol, το Moclobemide και το Nialamide χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης.

Τι είναι τα μη επιλεκτικά αδρενομιμητικά;

Τα παρασκευάσματα αυτής της μορφής έχουν την ιδιότητα της διέγερσης και των υποδοχέων άλφα και βήτα, προκαλώντας μια σειρά ανωμαλιών στους περισσότερους ιστούς του σώματος. Ένα μη εκλεκτικό αδρενεργικό μιμητικό είναι η αδρεναλίνη καθώς και η νορεπινεφρίνη.

Η πρώτη, η Αδρεναλίνη, διεγείρει όλους τους τύπους υποδοχέων.

Οι κυριότερες ενέργειες που επηρεάζουν τη δομή ενός ατόμου είναι:

• Η στένωση των αγγειακών τοιχωμάτων των αγγείων του δέρματος και των βλεννογόνων, η διαστολή των τοιχωμάτων των εγκεφαλικών αγγείων, του μυϊκού ιστού και των αιμοφόρων αγγείων της δομής της καρδιάς.
• Αύξηση του αριθμού των συσταλτικών λειτουργιών και της αντοχής των συσπάσεων του καρδιακού μυός.
• Αύξηση της διάστασης των βρόγχων, μείωση του σχηματισμού βλεννογόνων εκκρίσεων από τους αδένες των βρόγχων, απομάκρυνση του πρηξίματος.

Αυτό το μη επιλεκτικό αδρενεργικό μιμητικό χρησιμοποιείται στην παροχή πρώτων βοηθειών κατά την περίοδο αλλεργίας, καταστάσεων σοκ, στον τερματισμό των συστολών της καρδιάς, ενός κομήματος υπογλυκαιμικής φύσης. Η αδρεναλίνη προστίθεται σε αναισθητικούς παράγοντες για να αυξηθεί η διάρκεια της έκθεσής τους.

Η απόδοση της νορεπινεφρίνης, ως επί το πλείστον, είναι παρόμοια με την αποτελεσματικότητα της αδρεναλίνης, αλλά η σοβαρότητά της είναι χαμηλότερη. Και τα δύο φάρμακα έχουν την ίδια επίδραση στον ιστό των λείων μυών και στις μεταβολικές διεργασίες.

Η νορεπινεφρίνη συμβάλλει στην αύξηση της δύναμης συστολής του καρδιακού μυός, των στενών αιμοφόρων αγγείων και στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αλλά ο αριθμός των μυοκαρδιακών συσπάσεων μπορεί να μειωθεί, γεγονός που προκαλείται από τη διέγερση άλλων κυτταρικών υποδοχέων καρδιακών ιστών.

Οι κύριοι παράγοντες στους οποίους χρησιμοποιείται η νορεπινεφρίνη είναι καταστάσεις σοκ, τραυματικές καταστάσεις και δηλητηρίαση από τοξίνες όταν μειώνεται η αρτηριακή πίεση.

Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί μέριμνα, καθώς υπάρχει κίνδυνος πρόκλησης υποτονικής κρίσης, νεφρικής ανεπάρκειας (υπερδοσολογία), η αποβολή του δερματικού ιστού στο σημείο της ένεσης, συνέπεια της μικρής τριχοειδούς στένωσης.

Αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη

Τι αποτέλεσμα έχει η αδρενομιμητική θεραπεία άλφα;

Αυτή η υποομάδα φαρμάκων είναι φάρμακα που έχουν αντίκτυπο κυρίως στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Εδώ υπάρχει μια διαίρεση σε δύο επιπλέον υποομάδες: επιλεκτική (επηρεάζει 1 είδος) και μη επιλεκτική (επηρεάζει και τους δύο τύπους υποδοχέων άλφα).

Τα μη εκλεκτικά φάρμακα περιλαμβάνουν τη νορεπινεφρίνη, η οποία διεγείρει, εκτός από τους υποδοχείς άλφα, τους υποδοχείς βήτα.

Τα φάρμακα που ενεργοποιούν την έναρξη των άλφα-1 αδρενεργικών υποδοχέων περιλαμβάνουν τα Midodrin, Ethylephrine και Mezaton. Αυτά τα εργαλεία έχουν καλή επίδραση στις καταστάσεις σοκ, αυξάνοντας τον τόνο του σκάφους, περιορίζοντας τα μικρά αγγεία, γεγονός που οδηγεί στη χρήση τους υπό συνθήκες μειωμένης πίεσης και σοκ.

Τα φάρμακα που προκαλούν την διέγερση των αδρεναλινεργικών υποδοχέων άλφα-2 είναι αρκετά κοινά, καθώς μπορούν να εφαρμοστούν τοπικά. Τα πιο κοινά: Vizin, ναφθυζίνο, ξυλομεταζολίνη και γαλαζολίνη.

Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της οξείας φλεγμονής των κόλπων και των ματιών. Οι ενδείξεις για χρήση είναι λοίμωξη από ρινίτιδα ή αλλεργική προέλευση, επιπεφυκίτιδα, ιγμορίτιδα.

Αυτά τα φάρμακα είναι σε μεγάλη ζήτηση, δεδομένου ότι το αποτέλεσμα έρχεται αρκετά γρήγορα και ανακουφίζει τον ασθενή από τη ρινική συμφόρηση. Αλλά με παρατεταμένη χρήση, ή υπερδοσολογία μπορεί να είναι εθιστική και ατροφία των βλεννογόνων, οι οποίες δεν μπορούν πλέον να αλλάξουν.

Δεδομένου ότι με τη χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να υπάρχει τοπικός ερεθισμός και ατροφία των βλεννογόνων, καθώς και αύξηση της αρτηριακής πίεσης, διαταραχές του ρυθμού των συστολών της καρδιάς, απαγορεύεται η χρήση τους για μακρά πορεία.

Για βρέφη, υπερτασικούς ασθενείς, ασθενείς με διαβήτη και γλαύκωμα, αυτά τα φάρμακα έχουν αντενδείξεις χρήσης.

Για τα παιδιά, πραγματοποιούνται ειδικές σταγόνες με χαμηλότερη δόση αδρενομιμητικών, αλλά είναι επίσης σημαντικό να χρησιμοποιηθούν σύμφωνα με τη συνιστώμενη δοσολογία.

Τα επιλεκτικά αλφα-2 αδρενομιμητικά με κεντρική δράση έχουν συστημική επίδραση στο σώμα. Είναι σε θέση να περάσουν από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να διεγείρουν τους εγκεφαλικούς αδρενεργικούς υποδοχείς.

Μεταξύ αυτών των φαρμάκων, τα πιο κοινά είναι τα Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, τα οποία χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Έχουν το ακόλουθο αποτέλεσμα:

• Μειώστε την παραγωγή νερού στο λεπτό έντερο.
• Έχετε ηρεμιστικό και αναλγητικό αποτέλεσμα.
• Μειώστε το επίπεδο πίεσης και καρδιακού ρυθμού.
• Επαναφέρετε τον καρδιακό ρυθμό.
• Μειώστε την παραγωγή σάλιου και δακρύων.

Ποιες είναι οι ειδικές αδρενομιμητικές βήτα;

Οι βήτα υποδοχείς εντοπίζονται, σε μεγαλύτερο βαθμό, στην κοιλότητα της καρδιάς (βήτα-1) και στους ιστούς των λείων μυών των βρόγχων, των αγγειακών τοιχωμάτων, της ουροδόχου κύστης και της μήτρας (βήτα-2). Αυτή η ομάδα μπορεί να δράσει και στους δύο υποδοχείς (επιλεκτικός) και μη επιλεκτικός - διεγείροντας ταυτόχρονα αρκετούς υποδοχείς.

Τα επινεφριδιακά διεγερτικά αυτής της ομάδας έχουν έναν τέτοιο μηχανισμό δράσης - ενεργοποιούν τους αγγειακούς τοίχους και τα όργανα.

Η αποτελεσματικότητα των ενεργειών τους είναι να αυξηθεί ο αριθμός και η δύναμη των συσπάσεων όλων των δομικών συστατικών της καρδιάς, να αυξηθεί η αρτηριακή πίεση, καθώς και να βελτιωθεί η αγωγιμότητα των ηλεκτρικών παλμών.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χαλαρώνουν αποτελεσματικά τους ιστούς των μαλακών μυών της μήτρας και των βρόγχων και κατά συνέπεια χρησιμοποιούνται αρκετά αποτελεσματικά για τη θεραπεία του αυξημένου μυϊκού τόνου της μήτρας κατά τη διάρκεια της παιδικής περιόδου, του κινδύνου αποβολής και της θεραπείας του άσθματος.

Επιλεκτική β-1 αδρενομιμητική - Dobutamine, που χρησιμοποιείται σε κρίσιμες καταστάσεις του καρδιακού συστήματος. Χρησιμοποιείται σε οξεία ή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, την οποία ο οργανισμός δεν μπορεί να αντισταθμίσει.

Τα επιλεκτικά βήτα-2 αδρενομιμητικά έχουν κερδίσει αρκετή δημοτικότητα. Τα φάρμακα ενός τέτοιου σχεδίου βοηθούν να χαλαρώσουν τον λείο μυϊκό ιστό των βρόγχων, που τους δίνει το όνομα βρογχοδιασταλτικό.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να χαρακτηριστούν με ταχεία αποτελεσματικότητα και να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία του άσθματος, γρήγορα ανακουφίζοντας τα συμπτώματα της έλλειψης αέρα. Τα πιο κοινά φάρμακα είναι η τερβουταλίνη και η σαλβουταμόλη, τα οποία παρασκευάζονται με τη μορφή συσκευών εισπνοής.

Αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα και σε μεγάλες δόσεις, όπως μπορεί να εμφανίσουν καρδιακές αρρυθμίες, ναυτία και αντανακλαστικά gag.

Οι προετοιμασίες παρατεταμένης έκθεσης (Volmax, Salmeterol) έχουν σημαντικό πλεονέκτημα σε σύγκριση με τα προαναφερθέντα φάρμακα: μπορούν να χρησιμοποιηθούν για μακρά πορεία και να έχουν προφυλακτικό αποτέλεσμα στην πρόληψη της εμφάνισης συμπτωμάτων ανεπάρκειας αέρα.

Το μεγαλύτερο αποτέλεσμα είναι η σαλμετερόλη, η οποία ισχύει για δώδεκα ώρες ή περισσότερο. Το εργαλείο έχει την ιδιότητα της πολλαπλής διέγερσης του αδρενοϋποδοχέα.

Για να μειωθεί ο τόνος των μυών της μήτρας, με κίνδυνο πρόωρου τοκετού, η παραβίαση της συσταλτικής λειτουργίας της κατά τη διάρκεια των συσπάσεων με τον κίνδυνο οξείας πείνας με οξυγόνο του εμβρύου, ορίζεται το Ginipral. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ζάλη, τρόμο, εξασθενημένη ρυθμική συστολή των καρδιών, νεφρική λειτουργία και χαμηλή αρτηριακή πίεση.

Μη επιλεκτικά βήτα-αδρενομιμητικά είναι τα Isadrin και Orciprenaline, τα οποία διεγείρουν τόσο τους β-1 όσο και τους β-2 υποδοχείς.

Το πρώτο από αυτά, το Izadrin, χρησιμοποιείται για την επείγουσα θεραπεία καρδιακών παθήσεων για να αυξήσει τη συχνότητα των συσπάσεων της καρδιάς με μια ισχυρή μειωμένη πίεση ή τον αποκλεισμό της κολποκοιλιακής οδού.

Προηγουμένως, το φάρμακο συνταγογραφήθηκε για άσθμα, αλλά τώρα, λόγω του κινδύνου παρενεργειών στην καρδιά, προτιμώνται επιλεκτικά β-2 αδρενομιμητικά. Αντενδείκνυται στην ισχαιμία της καρδιάς και αυτή η παθολογία συνδέεται με το άσθμα στους ηλικιωμένους.

Ο δεύτερος από αυτούς, το Ortsiprenalin, συνταγογραφείται για τη θεραπεία της βρογχικής απόφραξης στο άσθμα, για την επείγουσα περίθαλψη στις καρδιακές παθολογίες - έναν παθολογικά μειωμένο αριθμό συστολών της καρδιάς, τον αποκλεισμό των κολποκοιλιακών οδών ή την καρδιακή ανακοπή.

Μακράς διάρκειας φάρμακα

Πώς εισάγονται τα αδρενομιμητικά στο σώμα;

Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας έχουν άμεση ή έμμεση επίδραση σε ολόκληρα όργανα του ανθρώπινου σώματος, στη δομή των οποίων υπάρχει μυϊκός ιστός.

Εισαγωγή φαρμάκων στο σώμα με διάφορους τρόπους:

• Η εισαγωγή της αδρεναλίνης στον μυ αυξάνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση.
• Η τοπική χορήγηση φαρμάκων είναι η χρήση τέτοιων τύπων: οφθαλμικές σταγόνες, αεροζόλ, σπρέι, αλοιφές κ.λπ.

Οι ενδοφλέβιες χορηγήσεις είναι εξίσου συνηθισμένες, ειδικά όταν υπάρχει επείγουσα ανάγκη χρήσης του φαρμάκου.

Πολύ συχνά, φάρμακα από αυτή την ομάδα συνδυάζονται με αναισθητικά για τη μακροπρόθεσμη δράση τους.

Ποιες είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες;

Εάν χρησιμοποιούνται ακατάλληλα, υπερβολική δόση ή παρατεταμένη χρήση αδρενεργικών αναστολέων, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες, όπως:

• Ψυχοκινητική διέγερση.
• Μειωμένη πίεση.
• Εθισμός στα συστατικά του φαρμάκου και έλλειψη αποτελεσματικότητας.
• Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
• Υπερτασική κρίση.

Πρόληψη για βελτίωση της αποτελεσματικότητας

Συνιστάται η εκτέλεση των παρακάτω ενεργειών:

• Η σωστή διατροφή.
• Διατήρηση της ισορροπίας του νερού.
• Πιο ενεργός τρόπος ζωής.
• Ενεργός αθλητισμός.
• Επιλέξτε τη δόση με το γιατρό σας.
• Τακτικά υποβάλλονται σε εξέταση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Βίντεο: Αδρενομιμητικά.

Συμπέρασμα

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν εξαιρετική επίδραση ως θεραπεία για ένα ευρύ φάσμα παθολογιών. Ωστόσο, τα ναρκωτικά έχουν ξεχωριστές παρενέργειες, επομένως τα αδρενομιμητικά θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο μετά από το διορισμό εξειδικευμένου ειδικού.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς που πάσχουν από διαβήτη, εμφανείς αθηροσκληρωτικές αποθέσεις στα αγγεία της υπέρτασης του εγκεφάλου και παθολογικές καταστάσεις του θυρεοειδούς αδένα.

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, φροντίστε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Μην αυτο-φαρμακοποιείτε και είστε υγιείς!