№ 2. Αδρενοϋποδοχείς, τα αποτελέσματα της διέγερσης και του αποκλεισμού τους

Διαβάζετε μια σειρά άρθρων σχετικά με τα αντιυπερτασικά (αντιυπερτασικά) φάρμακα. Αν θέλετε να έχετε μια πιο ολιστική άποψη του θέματος, ξεκινήστε από την αρχή: μια επισκόπηση των αντιυπερτασικών φαρμάκων που δρουν στο νευρικό σύστημα.

Οι αδρενοϋποδοχείς είναι υποδοχείς ευαίσθητοι σε κατεχολαμίνες. Οι κατεχολαμίνες περιλαμβάνουν επινεφρίνη (επινεφρίνη), νορεπινεφρίνη και πρόδρομη ντοπαμίνη τους. Όπως θα πρέπει να θυμόμαστε από το προηγούμενο άρθρο σχετικά με τη δομή του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη εκκρίνεται στην κυκλοφορία του αίματος από το μυελό των επινεφριδίων, καθώς και μεσαίου (πομπός διέγερση) σε πολλές συνάψεις (σημεία των κυττάρων επαφής όπου μεταδίδονται πανικούς).

Υπάρχουν πολλοί υποδοχείς στο σώμα μας που είναι ευαίσθητοι σε κατεχολαμίνες. Η αδρεναλίνη και η νορεπινεφρίνη δρουν διαφορετικά σε διαφορετικούς υποτύπους των αδρενεργικών υποδοχέων, έτσι ώστε τα αποτελέσματα αυτών των κατεχολαμινών να είναι επίσης ελαφρώς διαφορετικά. Για παράδειγμα, η νορεπινεφρίνη σε σύγκριση με την αδρεναλίνη συστέλλει περισσότερο τα αιμοφόρα αγγεία και προκαλεί μεγαλύτερη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σύνταξη σύνθεσης

Στρέφουμε τώρα στην απαρίθμηση των τύπων και των αποτελεσμάτων των αδρενοϋποδοχέων. Αυτό είναι σημαντικό από την πορεία της κανονικής φυσιολογίας, αλλά η απορρόφησή του θα σας επιτρέψει να προβλέψετε εύκολα χρήσιμες και παρενέργειες των φαρμάκων που δρουν στους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Ο απλοποιημένος πίνακας φαίνεται έτσι:

• αυξημένο καρδιακό ρυθμό
• αύξηση του καρδιακού ρυθμού (HR),
• αυξημένη αγωγιμότητα στο σύστημα καρδιακής αγωγής,
• αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης διαφόρων αρρυθμιών

• εξασθενίζοντας τη δύναμη των συσπάσεων
• μείωση του καρδιακού ρυθμού,
• υποβάθμιση της αγωγιμότητας
• μείωση του κινδύνου αρρυθμίας

1. τα διεγερτικά των υποδοχέων καλούνται επίσης μιμητικά (ελληνικά μιμητικά - μιμούμενα) και αγωνιστές (λαϊκός αγώνας - αγώνας). Για παράδειγμα: αδρενομιμητικά, β αγωνιστές₂-αδρενοϋποδοχέων.
2. Οι αναστολείς υποδοχέων ονομάζονται ανταγωνιστές (Ελληνικά, αντι - κατά). Λιγότερο συχνά - (.) Λίτις (από την ελληνική. Λύση - διάλυση). Για παράδειγμα:
   • τα αντιχολινεργικά ονομάζονται επίσης αντιχολινεργικά,
   • Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (BPC) ονομάζονται ανταγωνιστές ασβεστίου (AH). Θα πω ξεχωριστά για αυτή τη σημαντική ομάδα αντιϋπερτασικών φαρμάκων.

Στην ιατρική, χρησιμοποιείται ένας μεγάλος αριθμός φαρμάκων που επηρεάζουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Επί των α-αδρενεργικών υποδοχέων:

1. άλφα₁-αδρενομιμητικά: ξυλομεταζολίνη, ναφαζολίνη, οξυμεταζολίνη εφαρμόζονται τοπικά στη μύτη για τη θεραπεία της ρινίτιδας και της ρινικής συμφόρησης, συστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, έχουν αντι-συμφορητικό (αντι-οίδημα) αποτέλεσμα.
2. άλφα₁-αδρενεργικοί αναστολείς: φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης και ουρολογικά προβλήματα.
3. άλφα₂-αδρενομιμητικά: φάρμακα με κεντρική δράση για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (κλοφελίνη, κλπ.).
4. άλφα₂-αδρενεργικοί αναστολείς: yohimbine (διεγερτής ισχύος).

Οι β-αδρενοϋποδοχείς ενεργούν:

1. beta₁-adrenomimetics: dobutamine, ibopamine. Αυτά είναι διεγερτικά της καρδιακής δραστηριότητας στην οξεία καρδιακή ανεπάρκεια (για παράδειγμα, στο έμφραγμα του μυοκαρδίου).
2. β₁-αδρενεργικοί αναστολείς: θεραπεία αρτηριακής υπέρτασης και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
3. beta₂-αδρενομιμητικά: σαλβουταμόλη, φενοτερόλη, τερβουταλίνη, αρουτερόλη, κλπ. Χρησιμοποιούνται για την επέκταση των βρόγχων σε βρογχόσπασμο και βρογχικό άσθμα.

Αδρενοϋποδοχείς άλφα 1

Ταχυκαρδία, αύξηση της καρδιακής παροχής και ταχύτητα AV

Εγκάρσια νεφρικά κύτταρα

Αυξημένη έκκριση ρενίνης

Ενεργοποίηση του αγγειοκινητικού κέντρου

Σκελετικά μυϊκά σκάφη

Επέκταση, μείωση της αρτηριακής πίεσης

Χαλάρωση, μείωση της διέγερσης

-κυττάρων των νησίδων του Langerhans

Α ν ε ν ο μ ε ι ς Ι

Εφέ

-τα αγγεία του δέρματος και των βλεννογόνων μεμβρανών (σε μεγαλύτερο βαθμό)

-κοιλιακά όργανα

-τον εγκέφαλο και την καρδιά (λιγότερο, επειδή κυριαρχούνται από τους υποδοχείς Β2 που διαιρούν τα αγγεία)

Δεν είναι κατεχολαμίνη (περιέχει μόνο 1 υδροξυλομάδα στον αρωματικό πυρήνα). Λιγότερο επηρεάζεται από το COMT - περισσότερα μακρύ αποτέλεσμα. Προβλέπει δράση στα σκάφη.

1. Η συστολή των αιμοφόρων αγγείων.

2. Διαστολή ματιών (ενεργοποιεί τους υποδοχείς α1 ακτινικήμυς της ίριδας)

3. Μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (Αυξάνει την εκροή του ενδοφθάλμιου υγρού).

1. Θεραπεία οξείας υπότασης 0,1-0,5 ml διαλύματος 1% σε 40 ml διαλύματος γλυκόζης 5-40%

2Ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα. Διαλύματα 0,25% -0,5%

3. Με τοπικά αναισθητικά (για να μειωθεί η απορροφητική δράση)

4. Επιθεώρηση της βάσης

διόγκωση των μαθητών (βραχύτερη από την ατροπίνη)

5. Θεραπεία γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας.

Διέγερση της προσυναπτικής α₂-αδρενοϋποδοχέων στο κεντρικό νευρικό σύστημα (φρένο).

Αυτοί οι υποδοχείς, που σταθεροποιούν την προσυναπτική μεμβράνη, μειώνουν την απελευθέρωση των μεσολαβητών

(νορεπινεφρίνη, ντοπαμίνη και διεγερτικά αμινοξέα - γλουταμίνη, ασπαρτική).

Αντιυπερτασική δράση λόγω της μείωσης της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης στους νευρώνες του εκκινητή του CDC.

Αυτό μειώνει τον κεντρικό συμπαθητικό τόνο και αυξάνει τον τόνο του πνευμονογαστρικού νεύρου.

Εντοπισμός α₂- υποδοχείς και τα αποτελέσματά τους διέγερσης

Medulla oblongata - μείωση σε έναν τόνο ενός συμπαθητικού νευρικού συστήματος, αύξηση σε έναν τόνο ενός πνευμονογαστρικού νεύρου.

Εγκεφαλικός φλοιός - καταστολή, υπνηλία.

Πάγκρεας- αναστολή της έκκρισης ινσουλίνης.

Προευναπτική μεμβράνη- μειώνουν την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από τα τερματικά των συμπαθητικών νεύρων. Αυξημένη απελευθέρωση ακετυλοχολίνης από τα τερματικά των παρασυμπαθητικών νεύρων.

Τα τελευταία χρόνια, αυτά τα φάρμακα σπάνια χρησιμοποιούνται, λόγω της ανεπαρκούς ανεκτικότητας τους.

-καταστολή (υπνηλία, γενική αδυναμία, μειωμένη μνήμη),

Ταξινόμηση των αδρενεργικών αναστολέων και η επίδρασή τους στο αρσενικό σώμα

Οι σημερινοί αποκλειστές χρησιμοποιούνται ευρέως σε διάφορους τομείς φαρμακολογίας και ιατρικής. Τα φαρμακεία πωλούν μια ποικιλία γραμμών φαρμάκων που βασίζονται σε αυτές τις ουσίες. Ωστόσο, για τη δική σας ασφάλεια είναι σημαντικό να γνωρίζετε τον μηχανισμό δράσης τους, την ταξινόμηση και τις παρενέργειες.

Τι είναι οι αδρενοϋποδοχείς

Το σώμα είναι ένας καλά συντονισμένος μηχανισμός. Η σύνδεση μεταξύ του εγκεφάλου και των περιφερειακών οργάνων, των ιστών παρέχεται με ειδικά σήματα. Η μετάδοση τέτοιων σημάτων βασίζεται σε ειδικούς υποδοχείς. Όταν ένας υποδοχέας δεσμεύεται με τον προσδέτη του (κάποια ουσία που αναγνωρίζει αυτόν τον συγκεκριμένο υποδοχέα), παρέχει περαιτέρω μετάδοση σήματος, κατά την οποία λαμβάνει χώρα η ενεργοποίηση συγκεκριμένων ενζύμων.

Ένα παράδειγμα ενός τέτοιου ζεύγους (υποδοχέας-συνδέτης) είναι αδρενοϋποδοχείς κατεχολαμίνης. Τα τελευταία περιλαμβάνουν αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη, ντοπαμίνη (τον πρόδρομο). Υπάρχουν διάφοροι τύποι αδρενοϋποδοχέων, καθένας από τους οποίους ενεργοποιεί τη δική του αλυσίδα σηματοδοσίας, ως αποτέλεσμα της οποίας συμβαίνουν θεμελιώδεις αναδιοργανώσεις στο σώμα μας.

Οι άλφα αδρενεργικοί υποδοχείς περιλαμβάνουν αδρενοϋποδοχέα alpha1 και άλφα2:

1. Ο αδρενοϋποδοχέας Alpha1 βρίσκεται στα αρτηρίδια, παρέχει τον σπασμό, αυξάνει την πίεση, μειώνει την αγγειακή διαπερατότητα.
2. Ο αδρενεργικός υποδοχέας άλφα 2 μειώνει την αρτηριακή πίεση.

Οι αδρενεργικοί υποδοχείς βήτα περιλαμβάνουν βητα1, βήτα2, βήτα3 αδρενεργικούς υποδοχείς:

1. Ο αδρενεργικός υποδοχέας Beta1 αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό (τόσο τη συχνότητα όσο και τη δύναμή του), αυξάνει η αρτηριακή πίεση.
2. Ο αδρενεργικός υποδοχέας βήτα2 αυξάνει την ποσότητα γλυκόζης που εισέρχεται στο αίμα.
3. Ο αδρενεργικός υποδοχέας βήτα3 βρίσκεται στον λιπώδη ιστό. Όταν ενεργοποιείται, παρέχει παραγωγή ενέργειας και αυξημένη παραγωγή θερμότητας.

Οι αδρενοϋποδοχείς άλφα1 και βήτα1 δεσμεύουν νορεπινεφρίνη. Οι υποδοχείς άλφα2 και βήτα2 δεσμεύουν τόσο τη νορεπινεφρίνη όσο και την αδρεναλίνη (η βήτα2 αδρεναλίνη δεσμεύεται καλύτερα από τους αδρενεργικούς υποδοχείς).

Μηχανισμοί φαρμακευτικών επιδράσεων στους αδρενεργικούς υποδοχείς

Υπάρχουν δύο ομάδες βασικά διαφορετικών φαρμάκων:

• διεγερτικά (αυτά είναι αδρενομιμητικά, αγωνιστές).
• αναστολείς (ανταγωνιστές, αδρενολυτικά, adrenoblockers).

Η δράση του αδρενομιμητικού άλφα 1 βασίζεται στην διέγερση των αδρενεργικών υποδοχέων, ως αποτέλεσμα των οποίων εμφανίζονται αλλαγές στο σώμα.

Κατάλογος των ναρκωτικών:

Η δράση των αδρενολυτικών βασίζεται στην αναστολή των αδρενοϋποδοχέων. Στην περίπτωση αυτή, οι αδρενεργικοί υποδοχείς προκαλούν διαμετρικά αντίθετες αλλαγές.

Κατάλογος των ναρκωτικών:

Επομένως, τα αδρενολυτικά και τα αδρενεργικά μιμητικά είναι ανταγωνιστικές ουσίες.

Αδρενεργική ταξινόμηση αναστολέων

Η συστηματική της αδρενολυτικής απωθείται από τον τύπο του αδρενεργικού υποδοχέα που αναστέλλει αυτόν τον αναστολέα. Κατά συνέπεια, κατανέμεται:

1. Αλφα-αναστολείς, οι οποίοι περιλαμβάνουν αποκλειστές alpha1 και αναστολείς alpha2.
2. Βήτα αδρενο-μπλοκαρίσματα, τα οποία περιλαμβάνουν αναστολείς βήτα1 και β2-αδρενεργικούς αναστολείς.

Οι αδρενεργικοί αναστολείς μπορούν να αναστείλουν έναν ή περισσότερους υποδοχείς. Για παράδειγμα, η ουσία pindodol μπλοκάρει τα αδρενοϋποδοχέρια βήτα1 και βήτα2 - τέτοιοι adrenoblockers ονομάζονται μη επιλεκτικοί. Η ουσία Esmolod δρα μόνο σε β-1 αδρενοϋποδοχέα - ένα τέτοιο αδρενολυτικό λεγόμενο επιλεκτικό.

Ορισμένοι β-αναστολείς (ακετοβουτολόλη, οξπρενολόλη και άλλοι) έχουν διεγερτική δράση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς, συχνά συνταγογραφούνται σε άτομα με βραδυκαρδία.

Αυτή η ικανότητα ονομάζεται εσωτερική συμπαθομιμική δραστηριότητα (ICA). Ως εκ τούτου, μια άλλη ταξινόμηση των ναρκωτικών - με την ICA, χωρίς την ICA. Αυτή η ορολογία χρησιμοποιείται κυρίως από τους γιατρούς.

Οι μηχανισμοί δράσης των αδρενεργικών αναστολέων

Η βασική δράση των άλφα αδρενεργικών αναστολέων είναι η ικανότητά τους να αλληλεπιδρούν με τους αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, "να τους απενεργοποιήσετε".

Οι αδρενεργικοί αναστολείς δεσμεύονται στους υποδοχείς αντί των προσκολλητών τους (αδρεναλίνη και νορεπινεφρίνη), ως αποτέλεσμα αυτής της ανταγωνιστικής αλληλεπίδρασης, προκαλούν εντελώς αντίθετο αποτέλεσμα:

• μειώνει τη διάμετρο του αυλού των αιμοφόρων αγγείων.
• η αρτηριακή πίεση αυξάνεται.
• περισσότερη γλυκόζη πηγαίνει στο αίμα.

Μέχρι σήμερα, υπάρχουν διάφορα φάρμακα που βασίζονται σε άλφα αδρενοβλακωτή, τα οποία έχουν και τις δύο κοινές φαρμακολογικές ιδιότητες για αυτή τη σειρά φαρμάκων και πολύ συγκεκριμένες.

Είναι προφανές ότι διαφορετικές ομάδες αναστολέων έχουν διαφορετικές επιδράσεις στο σώμα. Υπάρχουν επίσης αρκετοί μηχανισμοί για την εργασία τους.

Οι άλφα-αναστολείς έναντι των υποδοχέων alpha1 και άλφα2 χρησιμοποιούνται κυρίως ως αγγειοδιασταλτικά. Η αύξηση του αυλού των αιμοφόρων αγγείων οδηγεί σε βελτιωμένη παροχή αίματος στο όργανο (συνήθως τα φάρμακα αυτής της ομάδας σχεδιάζονται για να βοηθήσουν τα νεφρά και τα έντερα), η πίεση κανονικοποιείται. Η ποσότητα του φλεβικού αίματος στην άνω και κάτω φλέβα μειώνεται (αυτός ο δείκτης ονομάζεται φλεβική επιστροφή), ο οποίος μειώνει το φορτίο της καρδιάς.

Τα παρασκευάσματα άλφα αδρενεργικά αναστολείς έχουν γίνει ευρέως χρησιμοποιούμενα για τη θεραπεία καθιστικών ασθενών και ασθενών με παχυσαρκία. Οι άλφα παρεμποδιστές εμποδίζουν την ανάπτυξη αντανακλαστικών καρδιακών παλμών.

Ακολουθούν ορισμένα βασικά αποτελέσματα:

• εκφόρτωση του καρδιακού μυός.
• ομαλοποίηση της κυκλοφορίας του αίματος ·
• μειωμένη δύσπνοια.
• επιταχυνόμενη απορρόφηση ινσουλίνης.
• η πίεση μειώνεται στην πνευμονική κυκλοφορία.

Οι μη επιλεκτικοί βήτα αναστολείς σχεδιάζονται κατά κύριο λόγο για την καταπολέμηση της στεφανιαίας νόσου. Αυτά τα φάρμακα μειώνουν την πιθανότητα εμφράγματος του μυοκαρδίου. Η ικανότητα να μειώνεται η ποσότητα της ρενίνης στο αίμα λόγω της χρήσης του άλφα-αδενο-μπλοκάτορ με υπέρταση.

Οι επιλεκτικοί βήτα αναστολείς υποστηρίζουν το έργο του καρδιακού μυός:

1. Κανονικοποιήστε τον καρδιακό ρυθμό.
2. Προωθήστε την αντιαρρυθμική δράση.
3. Έχουν αντιυποξικό αποτέλεσμα.
4. Απομονώστε την περιοχή νέκρωσης κατά τη διάρκεια καρδιακής προσβολής.

Οι αναστολείς της βήτα συνταγογραφούνται συχνά σε άτομα με σωματική και ψυχική υπερφόρτωση.

Ενδείξεις για τη χρήση των άλφα-αναστολέων

Υπάρχουν ορισμένα βασικά συμπτώματα και παθολογίες στις οποίες ο ασθενής έχει συνταγογραφηθεί άλφα-αναστολείς:

1. Με τη νόσο του Raynaud (οι σπασμοί εμφανίζονται στις άκρες των δακτύλων, με την πάροδο του χρόνου, τα δάχτυλα γίνονται πρησμένα και κυανικά · μπορούν να αναπτυχθούν έλκη).
2. Με οξεία κεφαλαλγία και ημικρανίες.
3. Όταν εμφανίζεται ορμονικά ενεργός όγκος στους νεφρούς (σε κύτταρα χρωματοφίνης).
4. Για τη θεραπεία της υπέρτασης.
5. Κατά τη διάγνωση της αρτηριακής υπέρτασης.

Υπάρχουν επίσης ορισμένες ασθένειες των οποίων η θεραπεία βασίζεται σε αδρενεργικούς αναστολείς.

Βασικές περιοχές όπου χρησιμοποιούνται αδρενεργικοί αναστολείς: ουρολογία και καρδιολογία.

Αδρενεργικοί αναστολείς στην καρδιολογία

Δώστε προσοχή! Συχνά σύγχυση έννοιες: υπέρταση και υπέρταση. Η υπέρταση είναι μια ασθένεια που συχνά γίνεται χρόνια. Με την υπέρταση, διαγιγνώσκεται με αύξηση της αρτηριακής πίεσης (αρτηριακή πίεση), γενικού τόνου. Η αυξημένη αρτηριακή πίεση είναι - υπέρταση. Έτσι, η υπέρταση είναι ένα σύμπτωμα της νόσου, για παράδειγμα, η υπέρταση. Με μια σταθερή υπερτασική κατάσταση, ένα άτομο αυξάνει τον κίνδυνο ενός εγκεφαλικού επεισοδίου ή καρδιακής προσβολής.

Η χρήση των άλφα αδενδο-μπλοκ στην υπέρταση έχει εισέλθει εδώ και πολύ καιρό στην ιατρική πρακτική. Για τη θεραπεία της υπέρτασης, χρησιμοποιείται terazosin-άλφα1 αδρενεργικό αναστολέα. Είναι ο επιλεκτικός αναστολέας που χρησιμοποιείται, αφού υπό την επίδρασή του ο καρδιακός ρυθμός αυξάνεται σε μικρότερο βαθμό.

Το κύριο στοιχείο της αντιυπερτασικής δράσης των άλφα-αναστολέων είναι ο αποκλεισμός των αγγειοσυσταλτικών νευρικών παρορμήσεων. Λόγω αυτού, ο αυλός στα αιμοφόρα αγγεία αυξάνεται και η αρτηριακή πίεση κανονικοποιείται.

Είναι σημαντικό! Με την αντιυπερτασική θεραπεία, θυμηθείτε ότι η υπέρταση έχει τις δικές της παγίδες στη θεραπεία: παρουσία α-αδρενεργικών αναστολέων, η αρτηριακή πίεση μειώνεται άνισα. Το υποτονικό αποτέλεσμα κυριαρχεί σε μια όρθια θέση, επομένως, όταν αλλάζει η στάση του σώματος, ο ασθενής μπορεί να χάσει τη συνείδηση.

Οι αδρενεργικοί αναστολείς χρησιμοποιούνται επίσης σε υπερτασική κρίση και υπερτασική καρδιακή νόσο. Ωστόσο, στην περίπτωση αυτή, έχουν ταυτόχρονα αποτελέσματα. Απαιτείται διαβούλευση με γιατρό.

Είναι σημαντικό! Ορισμένοι άλφα-αναστολείς δεν αντιμετωπίζουν την υπέρταση, επειδή ενεργούν κυρίως σε μικρά αιμοφόρα αγγεία (επομένως, χρησιμοποιούνται συχνότερα για τη θεραπεία ασθενειών της εγκεφαλικής και περιφερικής κυκλοφορίας του αίματος). Η αντιυπερτασική δράση είναι πιο χαρακτηριστική των β-αναστολέων.

Αδρενεργικοί αναστολείς στην ουρολογία

Τα αδρενολυτικά χρησιμοποιούνται ενεργά στη θεραπεία της πιο συνηθισμένης ουρολογικής παθολογίας - προστατίτιδας.

Η χρήση αδρενεργικών αναστολέων στην προστατίτιδα οφείλεται στην ικανότητά τους να μπλοκάρουν τους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς στους λείους μυς του αδένα του προστάτη και της ουροδόχου κύστης. Τέτοια φάρμακα όπως ταμσουλοζίνη και αλφουζοσίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της χρόνιας προστατίτιδας και του αδένωματος του προστάτη.

Η δράση των αναστολέων δεν περιορίζεται σε έναν αγώνα κατά της προστατίτιδας. Τα παρασκευάσματα σταθεροποιούν τη ροή των ούρων, εξαιτίας των οποίων μεταβολικά προϊόντα, παθογόνα βακτήρια αφαιρούνται από το σώμα. Για να επιτευχθεί η πλήρης επίδραση του φαρμάκου απαιτεί μια πορεία δύο εβδομάδων.

Αντενδείξεις

Υπάρχουν ορισμένες αντενδείξεις για τη χρήση των αδρενεργικών αναστολέων. Πρώτα απ 'όλα, ο ασθενής έχει ατομική προδιάθεση σε αυτά τα φάρμακα. Με φλεβοκομβικό σύνδρομο ή σύνδρομο κόλπων κόλπου.

Με την παρουσία πνευμονικών ασθενειών (βρογχικό άσθμα, αποφρακτική πνευμονοπάθεια), η θεραπεία με αδρενεργικούς αναστολείς αντενδείκνυται επίσης. Σε σοβαρές παθήσεις του ήπατος, έλκη, διαβήτη τύπου Ι.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων αντενδείκνυται επίσης στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Οι παρεμποδιστές μπορούν να προκαλέσουν ορισμένες συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες:

• ναυτία;
• λιποθυμία.
• προβλήματα με την καρέκλα.
• ζάλη;
• υπέρταση (όταν αλλάζετε θέση).

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες (ατομικού χαρακτήρα) είναι χαρακτηριστικές του άλφα-1 αδρενεργικού αναστολέα:

• μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• αύξηση της καρδιακής συχνότητας.
• θόλωση της όρασης
• πρήξιμο των άκρων.
• δίψα?
• οδυνηρή στύση ή αντίστροφα μείωση της διέγερσης και της σεξουαλικής επιθυμίας.
• πόνο στην πλάτη και στην περιοχή του θώρακα.

Οι αναστολείς των υποδοχέων άλφα-2 έχουν ως αποτέλεσμα:

• η εμφάνιση συναισθημάτων άγχους?
• μειώστε τη συχνότητα της ούρησης.

Οι αναστολείς των υποδοχέων άλφα1 και άλφα2 επιπρόσθετα προκαλούν:

• υπερδραστικότητα που οδηγεί σε αϋπνία.
• πόνος στα κάτω άκρα και καρδιά.
• κακή όρεξη.

Αλφα αναστολείς

Οι αδρενοϋποδοχείς που είναι ευαίσθητοι στις κατεχολικές αμίνες εντοπίζονται σε διαφορετικά όργανα και διαφέρουν μεταξύ τους ως προς τη λειτουργικότητα και την ευαισθησία τους. Διαφέρουν επίσης στη μεταβλητότητα των αντιδράσεων που εμφανίζονται κατά την ενεργοποίησή τους.

Τα φάρμακα που επηρεάζουν την ευαισθησία ορισμένων υποδοχέων περιλαμβάνουν τα άλφα αναστολείς φαρμάκων. Στους υποτύπους αυτής της κατηγορίας περιλαμβάνονται μη επιλεκτικά μέσα. Από το 1980, επιλεκτικά φάρμακα έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί για θεραπεία.

Τι είναι οι αναστολείς άλφα;

Το αποτέλεσμα που προέκυψε από τη συγκέντρωση των κεφαλαίων της ομάδας φαρμάκων, είναι ήδη σαφές από τον τίτλο.

Τα φάρμακα συνιστώνται τόσο ξεχωριστά από άλλα φάρμακα όσο και ως μέρος σύνθετης θεραπείας.

Μηχανισμός δράσης

Η επίδραση που παρατηρείται μετά τη χορήγηση εξαρτάται από τον τύπο των ανασταλτικών υποδοχέων άλφα. Συνήθως χωρίζονται σε δύο ομάδες: α1 και α2. Η ανταπόκριση του οργανισμού στις επιδράσεις των αναστολέων είναι πιο βολικό να εξεταστεί στο πλαίσιο του πίνακα.

Πίνακας 1. Ο μηχανισμός δράσης των α-αναστολέων που επηρεάζουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς a1

Ο αποκλεισμός υποδοχέων τύπου α2 με τη βοήθεια αλφα-αναστολέων διαφέρει σε ένα διαφορετικό αποτέλεσμα, δηλαδή οδηγεί σε:

• στένωση του αυλού των αιμοφόρων αγγείων.
• αύξηση της πίεσης.
• απελευθέρωση νορεπινεφρίνης ·
• αύξηση της κινητικής δραστηριότητας.
• αυξημένη λίμπιντο και εξομάλυνση των σεξουαλικών λειτουργιών.
• διεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα κ.λπ.

Ο μηχανισμός δράσης των άλφα-αναστολέων

Ταξινόμηση

Για θεραπευτικούς σκοπούς, χρησιμοποιήστε αρκετούς τύπους φαρμάκων. Διακρίνονται από τις επιλεκτικές ή μη επιλεκτικές επιδράσεις τους στους υποδοχείς.

Επιλεκτική

Αυτά τα φάρμακα δρουν στους υποδοχείς επιλεκτικά, ειδικότερα, επηρεάζουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς του τύπου α1. Επί του παρόντος, η ταξινόμηση των επιλεκτικών α-αποκλειστών περιλαμβάνει διάφορες υποομάδες που διαφέρουν στη διάρκεια της δράσης τους. Φάρμακα που έχουν ένα σύντομο αποτέλεσμα περιλαμβάνουν πραζοσίνη. Παρατεταμένη δράση παρατηρήθηκε σε τεραζοσίνη και δοξαζοσίνη. Επιπλέον, οι ουροεπιλεκτικοί αναστολείς που επηρεάζουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στους μύες της ουρογεννητικής οδού απομονώνονται σε ξεχωριστή ομάδα.

Μη εκλεκτική

Σε αντίθεση με τα προηγούμενα φάρμακα, αυτοί οι αποκλειστές άλφα δρουν αδιακρίτως. Αυτά μπλοκάρουν τους περιφερειακούς αλφα υποδοχείς του τύπου a1 και τον τύπο a2. Η μη επιλεκτική επίδραση των α-αναστολέων οδηγεί σε βραχυπρόθεσμη μείωση της αρτηριακής πίεσης λόγω της επίδρασης στο α1. Ωστόσο, η δέσμευση των άλφα-2-αδρενεργικών υποδοχέων διεγείρει την απελευθέρωση της νορεπινεφρίνης, γεγονός που οδηγεί σε ισοπέδωση του υποτασικού αποτελέσματος.

Κατάλογος φαρμάκων

Οι αναστολείς της αδρενοϋποδοχέα έχουν ένα ευρύ φάσμα χαρακτηριστικών εφαρμογής. Η εκχώρηση κεφαλαίων μπορεί να είναι μόνο ειδικός. Εξετάστε μερικά από τα εργαλεία αυτής της κατηγορίας μέσα στον πίνακα.

Πίνακας 2. Κατάλογος αλφα-αναστολέων φαρμάκων που επηρεάζουν τους υποδοχείς a1 και a2

Δραστικό συστατικό: Πραζιζίνη

Δραστικό συστατικό: δοξαζοσίνη

Δραστικό συστατικό: Terazosin

Δραστικό συστατικό: δοξαζοσίνη

Αναστολείς υποδοχέων Α1 και α2

Δραστικό συστατικό: Nicergolin

Δραστικό συστατικό: Proroxan

Ενδείξεις

Το ευρύ φάσμα της δράσης επιτρέπει τη χρήση φαρμάκων τάξης για θεραπεία σε διάφορες ασθένειες. Τις περισσότερες φορές, τα χρήματα χρησιμοποιούνται στην καρδιολογική πρακτική, καθώς και για τη θεραπεία των παθολογιών του ουρογεννητικού συστήματος.

Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη

Προηγουμένως, η ασθένεια, η οποία είναι μια καλοήθης βλάβη στον αδένα του προστάτη, ονομάζεται αδένωμα του προστάτη. Κατά μέσο όρο, κάθε δεύτερο άτομο που έχει φθάσει στην ηλικία των 40-45 ετών πάσχει από αυτή την παθολογία.

Για να ανακουφιστεί η κατάσταση, μπορούν να προταθούν άλφα αδρενεργικοί αναστολείς που επηρεάζουν τους υποδοχείς al. Βοηθούν στη μείωση του τόνου των λείων μυών του αδένα του προστάτη και της ουρήθρας, χαλαρώνοντας το λαιμό της ουροδόχου κύστης.

Υπέρταση

Τακτική υψηλή αρτηριακή πίεση έως 140/90 mm Hg. πυλώνα και πολλά άλλα ονομάζεται αρτηριακή υπέρταση (υπέρταση). Για να μειωθεί η πίεση, οι ειδικοί σε ορισμένες περιπτώσεις συνταγογραφούν α1 αναστολείς. Οι άλφα-αδρενεργικοί αναστολείς σε υπερτονία επιλεκτικού τύπου συμβάλλουν στη μείωση της πίεσης χωρίς αύξηση του αριθμού των συσπάσεων της καρδιάς. Τα φάρμακα κατηγορίας μειώνουν την προ- και μετα-φόρτωση στον μυϊκό ιστό της καρδιάς. Τα προϊόντα έχουν μακρόχρονη επίδραση - έως και 24 ώρες.

Άλλες καρδιαγγειακές παθήσεις

Οι άλφα αναστολείς a1 έχουν άλλες ενδείξεις για χρήση. Συγκεκριμένα, τα κεφάλαια συνιστώνται για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας. Τα φάρμακα δίνουν ένα έντονο αντιστρεπτικό αποτέλεσμα στην υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. Όσον αφορά τους αναστολείς των υποδοχέων α2, συνιστώνται για την εξασθένιση της στυτικής λειτουργίας και της ανικανότητας.

Αντενδείξεις

Πριν από τη χρήση ναρκωτικών θα πρέπει να είναι εξοικειωμένοι με περιορισμούς στη χρήση τους.

Πίνακας 3. Αντενδείξεις στη θεραπεία με άλφα-αδρενο-δεσμευτές α1

Οι αναστολείς Α2 δεν συνιστώνται για αιμορραγικές διαταραχές, αιμορραγία, υπερπλασία του προστάτη, διαβήτη, καταθλιπτική συναισθηματική κατάσταση, εγκυμοσύνη κλπ. Περισσότερες πληροφορίες μπορείτε να βρείτε στις οδηγίες για ένα συγκεκριμένο φάρμακο.

Η αρτηριακή υπέρταση ως παράγοντας στην ανάπτυξη του εγκεφαλικού επεισοδίου

Παρενέργειες της λήψης

Τα πιο προφανή αρνητικά φαινόμενα που προκαλούνται από την είσοδο των αναστολέων α1 είναι η μείωση της αρτηριακής πίεσης και η ορθοστατική κατάρρευση. Κατά κανόνα, αυτές οι παρενέργειες παρατηρούνται μετά την πρώτη εφαρμογή του άλφα-αναστολέα (το φαινόμενο της "πρώτης δόσης"). Επίσης βρέθηκε σε ασθενείς:

• κεφαλαλγία, ζάλη.
• γρήγορη κόπωση, υπνηλία, μειωμένη απόδοση.
• επιδείνωση της ισχαιμικής νόσου.
• αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης ορθοστατικών φαινομένων κλπ.

Οδηγίες χρήσης ορισμένων δισκίων

Ο σχολιασμός στα φάρμακα περιλαμβάνει λεπτομερή στοιχεία για τον μηχανισμό δράσης, το σχήμα χορήγησης και τα χαρακτηριστικά χρήσης. Ορισμένες από τις παραμέτρους που περιγράφονται στις οδηγίες για τους άλφα-αναστολείς δίνονται παρακάτω.

Δοξαζοσίνη

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση της επίδρασης "πρώτης δόσης", συνιστάται η συνταγογράφηση του φαρμάκου, ξεκινώντας με μια ελάχιστη ποσότητα 0,5-1 mg. Επιπλέον, υπάρχει μια ειδική μορφή αυτού του άλφα-αναστολέα, ο οποίος έχει ελεγχόμενη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας.

Η χρήση του συμβάλλει στην ελαφρά μείωση τόσο της συστολικής όσο και της διαστολικής πίεσης. Σε αυτή την περίπτωση, δεν απαιτείται μείωση της δόσης κατά την πρώτη χρήση.

Kardura

Το φάρμακο βασίζεται στη μεσιλική δοξαζοσίνη, που παράγεται στη Γερμανία. Ο αποκλειστής άλφα οδηγεί σε σημαντική μείωση της πίεσης. Ακόμη και με παρατεταμένη θεραπεία, οι ασθενείς δεν εμφάνισαν καμία ανοχή σε αυτό το φάρμακο. Εκτός από το υποτασικό αποτέλεσμα, έχει ευεργετική επίδραση στη στυτική λειτουργία.

Πραζοσίνη

Συνιστάται η διεξαγωγή φαρμακολογικής θεραπείας με μικρή δόση - 0,5-1 mg, προκειμένου να αποφευχθεί μια έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Σταδιακά αυξάνεται η ημερήσια ποσότητα των άλφα-αναστολέων. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 7,5 mg. Κατά κανόνα, το φάρμακο είναι καλά ανεκτό.

Terazosin

Μπορεί να προκαλέσει μειωμένη απόδοση, πόνο στο κεφάλι, μειωμένη όραση, εμβοές, μεταβολές στον καρδιακό ρυθμό, δυσπεπτικές διαταραχές κλπ. Αυτός ο άλφα αδρενεργικός αναστολέας ενισχύει τη δράση των ανταγωνιστών του ασβεστίου, των αναστολέων του ACE, των διουρητικών φαρμάκων κλπ.

Setegis

Setegis - alpha blocker, που παράγεται στην Ουγγαρία. Είναι ανάλογο με το προηγούμενο φάρμακο. Η ημερήσια δόση του Setegis επιλέγεται ξεχωριστά, με βάση την αρτηριακή πίεση ενός συγκεκριμένου ασθενούς. Συνιστάται η έναρξη της λήψης με μια ελάχιστη ποσότητα, αυξάνοντας σταδιακά το mg.

Χρήσιμο βίντεο

Από το παρακάτω βίντεο, μπορείτε να μάθετε χρήσιμες πληροφορίες σχετικά με το ρόλο των α-αποκλειστών στη θεραπεία της υπέρτασης:

Αδρενοϋποδοχείς

Αδρενοϋποδοχείς άλφα αδρενοϋποδοχείς

Βήτα-αδρενοϋποδοχείς

ADR E N O M I T E C I C I

Εφέ

-τα αγγεία του δέρματος των βλεννογόνων μεμβρανών (σε μεγαλύτερο βαθμό)

-τον εγκέφαλο και την καρδιά (λιγότερο, επειδή κυριαρχείται από 2 δοχεία διαστολής υποδοχέα)

Μη-κατεχολαμίνη (περιέχει μόνο 1 ομάδα υδροξυλίου στον αρωματικό πυρήνα). Λίγοι που εκτίθενται στο COMT - έχουν μακρόχρονη επίδραση. Προβλέπει δράση στα σκάφη.

2. Διαστολή ματιών (ενεργοποιεί τους υποδοχείς al των ακτινικών μυών της ίριδας)

3. Κάτω ενδοφθάλμια πίεση (Αυξάνει την εκροή του ενδοφθάλμιου υγρού).

1. Θεραπεία οξείας υπότασης 0,1-0,5 ml διαλύματος 1% σε 40 ml διαλύματος γλυκόζης 5-40%

2. Ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, διαλύματα 0,25% -0,5%

3. Με τοπικά αναισθητικά (για να μειωθεί η απορροφητική δράση)

4. Επιθεώρηση της βάσης

διόγκωση των μαθητών (βραχύτερη από την ατροπίνη)

5. Θεραπεία γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας.

Διέγερση των προσυναπτικών α2-αδρενεργικών υποδοχέων στο CNS (φρένο).

Αυτοί οι υποδοχείς, σταθεροποιώντας την προσυναπτική μεμβράνη, μειώνουν την απελευθέρωση των μεσολαβητών

(νορεπινεφρίνη, ντοπαμίνη και διεγερτικά αμινοξέα - γλουταμίνη, ασπαρτική).

Η υποτασική επίδραση προκαλείται από τη μείωση της απέκκρισης της ραδιονουρενίνης στους νευρώνες του πιεστήρα του SDSC.

Μειώνει τον κεντρικό συμπαθητικό τόνο και αυξάνει το νευρικό νεύρο του τόνου.

Α2 υποδοχέα και τα αποτελέσματά τους διέγερσης

Επιμήκιος εγκέφαλος - μείωση του τόνου του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, αυξάνοντας τον τόνο του πνευμονογαστρικού νεύρου.

Ημισφαίρια πλοίων - καταστολή, υπνηλία.

Παγκρέα - αναστολή της έκκρισης ινσουλίνης.

Προευναπτική μεμβράνη - μειώνουν την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από τα τερματικά των συμπαθητικών νεύρων. Αυξημένη απέκκριση της ακετυλοχολίνης από τις απολήξεις των παρασυμπαθητικών νεύρων.

Τα τελευταία χρόνια, τα σκευάσματα αυτά σπάνια χρησιμοποιούνται, γεγονός που εξηγείται από την κακή ανοχή τους.

-καταστολή (υπνηλία, γενική αδυναμία, εξασθένιση της μνήμης),

Άλφα αδρενοϋποδοχείς

Η διέγερση των α-αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί:

- χαλάρωση του εντερικού λείου μυός,

- συστολή των ουρητήρων, εντερικών σφιγκτήρων και καψουλών σπλήνας,

αγγειοσυστολή, αναστολή της κινητικότητας του εντέρου και διασταλμένοι μαθητές.

Η επινεφρίνη και η νορεπινεφρίνη έχουν περίπου την ίδια α-αδρενοδιεγερτική δράση.

Οι άλφα-αδρενοϋποδοχείς διαιρούνται σε υποτύπους άλφα1 και άλφα2. Αρχικά, α1-αδρενεργικούς υποδοχείς ονομάζονται υποδοχείς μετασυναπτικής αδρενεργικών και άλφα 2-αδρενο - προσυναπτικούς αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού απολήξεων. Επί του παρόντος, είναι γνωστό ότι οι άλφα2-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται σε μετασυναπτικές μεμβράνες.

Η διέγερση των άλφα1-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε τυπικά άλφα-αδρενεργικά αποτελέσματα - συμπεριλαμβανομένης της στένωσης των αγγείων. Τα εκλεκτικά διεγερτικά της άλφα1-αδρενοϋποδοχέα είναι η φαινυλεφρίνη και η μεθοξαμίνη και ο επιλεκτικός αναστολέας είναι η πραζοσίνη.

Η διέγερση του α2-αδρενοϋποδοχέα οδηγεί σε μια προσυναπτική αναστολή της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από τα συμπαθητικά απολήξεις, και επίσης σε πολλές άλλες αντιδράσεις - την παρεμπόδιση της απελευθέρωσης ακετυλοχολίνης από χολινεργική απολήξεις καταστολή της λιπόλυσης στον λιπώδη κύτταρα, αναστολή της έκκρισης ινσουλίνης, η διέγερση της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων και αγγειοσυστολή ορισμένων οργάνων.

Επιλεκτική διεγερτικά άλφα2 αδρενεργικών υποδοχέων - είναι, ειδικότερα, η κλονιδίνη και άλφα metilnoradrenalin (που προκύπτει in νίνο από metildofy). Και οι δύο αυτές ουσίες έχουν ένα υποτασικό αποτέλεσμα, που αλληλεπιδρούν με τις α2-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού κέντρων στέλεχος υπεύθυνο για τη διατήρηση της πίεσης του αίματος.

Ένας εκλεκτικός παρεμποδιστής άλφα2-αδρενοϋποδοχέα είναι η ιοβινμίνη.

Η διέγερση των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε μείωση σε αγγειακό λείο μυ των βρόγχων, του σφιγκτήρα της κύστης και χαλάρωση των λείων μυών του εντέρου. Δείτε την καρτέλα. 3.1, καρτέλα. 3.2 και καρτέλα. 3.3

№ 2. Αδρενοϋποδοχείς, τα αποτελέσματα της διέγερσης και του αποκλεισμού τους

Διαβάζετε μια σειρά άρθρων σχετικά με τα αντιυπερτασικά (αντιυπερτασικά) φάρμακα. Αν θέλετε να έχετε μια πιο ολιστική άποψη του θέματος, ξεκινήστε από την αρχή: μια επισκόπηση των αντιυπερτασικών φαρμάκων που δρουν στο νευρικό σύστημα.

Οι αδρενοϋποδοχείς είναι υποδοχείς ευαίσθητοι σε κατεχολαμίνες. Οι κατεχολαμίνες περιλαμβάνουν επινεφρίνη (επινεφρίνη), νορεπινεφρίνη και πρόδρομη ντοπαμίνη τους.

Όπως θα πρέπει να θυμόμαστε από το προηγούμενο άρθρο σχετικά με τη δομή του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη εκκρίνεται στην κυκλοφορία του αίματος από το μυελό των επινεφριδίων, καθώς και μεσαίου (πομπός διέγερση) σε πολλές συνάψεις (σημεία των κυττάρων επαφής όπου μεταδίδονται πανικούς).

Υπάρχουν πολλοί υποδοχείς στο σώμα μας που είναι ευαίσθητοι σε κατεχολαμίνες. Η αδρεναλίνη και η νορεπινεφρίνη δρουν διαφορετικά σε διαφορετικούς υποτύπους των αδρενεργικών υποδοχέων, έτσι ώστε τα αποτελέσματα αυτών των κατεχολαμινών να είναι επίσης ελαφρώς διαφορετικά. Για παράδειγμα, η νορεπινεφρίνη σε σύγκριση με την αδρεναλίνη συστέλλει περισσότερο τα αιμοφόρα αγγεία και προκαλεί μεγαλύτερη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σύνταξη σύνθεσης

Στρέφουμε τώρα στην απαρίθμηση των τύπων και των αποτελεσμάτων των αδρενοϋποδοχέων. Αυτό είναι σημαντικό από την πορεία της κανονικής φυσιολογίας, αλλά η απορρόφησή του θα σας επιτρέψει να προβλέψετε εύκολα χρήσιμες και παρενέργειες των φαρμάκων που δρουν στους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Ο απλοποιημένος πίνακας φαίνεται έτσι:

μείωση της αγγειακής διαπερατότητας κατά τη διάρκεια της φλεγμονής

(αυτοί οι υποδοχείς είναι ένας μηχανισμός "αρνητικής ανάδρασης" για την προστασία από την υπερδιέγερση με κατεχολαμίνες)

• αυξημένο καρδιακό ρυθμό
• αύξηση του καρδιακού ρυθμού (HR),
• αυξημένη αγωγιμότητα στο σύστημα καρδιακής αγωγής,
• αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης διαφόρων αρρυθμιών

• εξασθενίζοντας τη δύναμη των συσπάσεων
• μείωση του καρδιακού ρυθμού,
• υποβάθμιση της αγωγιμότητας
• μείωση του κινδύνου αρρυθμίας

1. τα διεγερτικά των υποδοχέων καλούνται επίσης μιμητικά (ελληνικά μιμητικά - μιμούμενα) και αγωνιστές (λαϊκός αγώνας - αγώνας). Για παράδειγμα: αδρενομιμητικά, αγωνιστές β2-αδρενεργικών υποδοχέων.
2. Οι αναστολείς υποδοχέων ονομάζονται ανταγωνιστές (Ελληνικά, αντι - κατά). Λιγότερο συχνά - (.) Λίτις (από την ελληνική. Λύση - διάλυση). Για παράδειγμα:
   • τα αντιχολινεργικά ονομάζονται επίσης αντιχολινεργικά,
   • Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (BPC) ονομάζονται ανταγωνιστές ασβεστίου (AH). Θα πω ξεχωριστά για αυτή τη σημαντική ομάδα αντιϋπερτασικών φαρμάκων.

Στην ιατρική, χρησιμοποιείται ένας μεγάλος αριθμός φαρμάκων που επηρεάζουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Επί των α-αδρενεργικών υποδοχέων:

1. αγωνιστές α1-αδρενοϋποδοχέα: ξυλομεταζολίνη, ναφαζολίνη, οξυμεταζολίνη εφαρμόζονται τοπικά στη μύτη για τη θεραπεία της ρινίτιδας και ρινική συμφόρηση, στενεύει τα αιμοφόρα έχουν antikongestivny (αποσυμφορητικό) αποτέλεσμα.
2. άλφα-αναστολείς: φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης και ουρολογικά προβλήματα.
3. α2-αδρενομιμητική: φάρμακα κεντρικής δράσης για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (κλοφελίνη, κλπ.).
4. άλφα-αδρενεργικοί αναστολείς: yohimbine (διεγερτής ισχύος).

Οι β-αδρενοϋποδοχείς ενεργούν:

1. βήτα1-αδρενομιμητικά: dobutamine, ibopamine. Αυτά είναι διεγερτικά της καρδιακής δραστηριότητας στην οξεία καρδιακή ανεπάρκεια (για παράδειγμα, στο έμφραγμα του μυοκαρδίου).
2. β1-αδρενεργικοί αναστολείς: θεραπεία της υπέρτασης και της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.
3. Οι β2-αγωνιστές :. σαλβουταμόλη, φαινοτερόλη, τερμπουταλίνη, aruterol κλπ που χρησιμοποιούνται για την επέκταση με βρογχόσπασμο και βρογχικό άσθμα.

Το υλικό ήταν χρήσιμο; Κοινή χρήση συνδέσμου:

Αδρενοϋποδοχέων άλφα 2

Η διέγερση των α-αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί:

- χαλάρωση του εντερικού λείου μυός,

- συστολή των ουρητήρων, εντερικών σφιγκτήρων και καψουλών σπλήνας,

αγγειοσυστολή, αναστολή της κινητικότητας του εντέρου και διασταλμένοι μαθητές.

Η επινεφρίνη και η νορεπινεφρίνη έχουν περίπου την ίδια α-αδρενοδιεγερτική δράση.

Οι άλφα-αδρενοϋποδοχείς διαιρούνται σε υποτύπους άλφα1 και άλφα2. Αρχικά, α1-αδρενεργικούς υποδοχείς ονομάζονται υποδοχείς μετασυναπτικής αδρενεργικών και άλφα 2-αδρενο - προσυναπτικούς αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού απολήξεων. Επί του παρόντος, είναι γνωστό ότι οι άλφα2-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται σε μετασυναπτικές μεμβράνες.

Η διέγερση των άλφα1-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε τυπικά άλφα-αδρενεργικά αποτελέσματα - συμπεριλαμβανομένης της στένωσης των αγγείων. Τα εκλεκτικά διεγερτικά της άλφα1-αδρενοϋποδοχέα είναι η φαινυλεφρίνη και η μεθοξαμίνη και ο επιλεκτικός αναστολέας είναι η πραζοσίνη.

Η διέγερση του α2-αδρενοϋποδοχέα οδηγεί σε μια προσυναπτική αναστολή της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από τα συμπαθητικά απολήξεις, και επίσης σε πολλές άλλες αντιδράσεις - την παρεμπόδιση της απελευθέρωσης ακετυλοχολίνης από χολινεργική απολήξεις καταστολή της λιπόλυσης στον λιπώδη κύτταρα, αναστολή της έκκρισης ινσουλίνης, η διέγερση της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων και αγγειοσυστολή ορισμένων οργάνων.

Επιλεκτική διεγερτικά άλφα2 αδρενεργικών υποδοχέων - είναι, ειδικότερα, η κλονιδίνη και άλφα metilnoradrenalin (που προκύπτει in νίνο από metildofy). Και οι δύο αυτές ουσίες έχουν ένα υποτασικό αποτέλεσμα, που αλληλεπιδρούν με τις α2-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού κέντρων στέλεχος υπεύθυνο για τη διατήρηση της πίεσης του αίματος.

Ένας εκλεκτικός παρεμποδιστής άλφα2-αδρενοϋποδοχέα είναι η ιοβινμίνη.

Η διέγερση των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε μείωση σε αγγειακό λείο μυ των βρόγχων, του σφιγκτήρα της κύστης και χαλάρωση των λείων μυών του εντέρου. Δείτε την καρτέλα. 3.1, καρτέλα. 3.2 και καρτέλα. 3.3

№ 2. Αδρενοϋποδοχείς, τα αποτελέσματα της διέγερσης και του αποκλεισμού τους

Διαβάζετε μια σειρά άρθρων σχετικά με τα αντιυπερτασικά (αντιυπερτασικά) φάρμακα. Αν θέλετε να έχετε μια πιο ολιστική άποψη του θέματος, ξεκινήστε από την αρχή: μια επισκόπηση των αντιυπερτασικών φαρμάκων που δρουν στο νευρικό σύστημα.

Οι αδρενοϋποδοχείς είναι υποδοχείς ευαίσθητοι σε κατεχολαμίνες. Οι κατεχολαμίνες περιλαμβάνουν επινεφρίνη (επινεφρίνη), νορεπινεφρίνη και πρόδρομη ντοπαμίνη τους.

Όπως θα πρέπει να θυμόμαστε από το προηγούμενο άρθρο σχετικά με τη δομή του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη εκκρίνεται στην κυκλοφορία του αίματος από το μυελό των επινεφριδίων, καθώς και μεσαίου (πομπός διέγερση) σε πολλές συνάψεις (σημεία των κυττάρων επαφής όπου μεταδίδονται πανικούς).

Υπάρχουν πολλοί υποδοχείς στο σώμα μας που είναι ευαίσθητοι σε κατεχολαμίνες. Η αδρεναλίνη και η νορεπινεφρίνη δρουν διαφορετικά σε διαφορετικούς υποτύπους των αδρενεργικών υποδοχέων, έτσι ώστε τα αποτελέσματα αυτών των κατεχολαμινών να είναι επίσης ελαφρώς διαφορετικά. Για παράδειγμα, η νορεπινεφρίνη σε σύγκριση με την αδρεναλίνη συστέλλει περισσότερο τα αιμοφόρα αγγεία και προκαλεί μεγαλύτερη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σύνταξη σύνθεσης

Στρέφουμε τώρα στην απαρίθμηση των τύπων και των αποτελεσμάτων των αδρενοϋποδοχέων. Αυτό είναι σημαντικό από την πορεία της κανονικής φυσιολογίας, αλλά η απορρόφησή του θα σας επιτρέψει να προβλέψετε εύκολα χρήσιμες και παρενέργειες των φαρμάκων που δρουν στους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Ο απλοποιημένος πίνακας φαίνεται έτσι:

μείωση της αγγειακής διαπερατότητας κατά τη διάρκεια της φλεγμονής

(αυτοί οι υποδοχείς είναι ένας μηχανισμός "αρνητικής ανάδρασης" για την προστασία από την υπερδιέγερση με κατεχολαμίνες)

• αυξημένο καρδιακό ρυθμό
• αύξηση του καρδιακού ρυθμού (HR),
• αυξημένη αγωγιμότητα στο σύστημα καρδιακής αγωγής,
• αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης διαφόρων αρρυθμιών

• εξασθενίζοντας τη δύναμη των συσπάσεων
• μείωση του καρδιακού ρυθμού,
• υποβάθμιση της αγωγιμότητας
• μείωση του κινδύνου αρρυθμίας

1. τα διεγερτικά των υποδοχέων καλούνται επίσης μιμητικά (ελληνικά μιμητικά - μιμούμενα) και αγωνιστές (λαϊκός αγώνας - αγώνας). Για παράδειγμα: αδρενομιμητικά, αγωνιστές β2-αδρενεργικών υποδοχέων.
2. Οι αναστολείς υποδοχέων ονομάζονται ανταγωνιστές (Ελληνικά, αντι - κατά). Λιγότερο συχνά - (.) Λίτις (από την ελληνική. Λύση - διάλυση). Για παράδειγμα:
   • τα αντιχολινεργικά ονομάζονται επίσης αντιχολινεργικά,
   • Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (BPC) ονομάζονται ανταγωνιστές ασβεστίου (AH). Θα πω ξεχωριστά για αυτή τη σημαντική ομάδα αντιϋπερτασικών φαρμάκων.

Στην ιατρική, χρησιμοποιείται ένας μεγάλος αριθμός φαρμάκων που επηρεάζουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς.

Επί των α-αδρενεργικών υποδοχέων:

1. αγωνιστές α1-αδρενοϋποδοχέα: ξυλομεταζολίνη, ναφαζολίνη, οξυμεταζολίνη εφαρμόζονται τοπικά στη μύτη για τη θεραπεία της ρινίτιδας και ρινική συμφόρηση, στενεύει τα αιμοφόρα έχουν antikongestivny (αποσυμφορητικό) αποτέλεσμα.
2. άλφα-αναστολείς: φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης και ουρολογικά προβλήματα.
3. α2-αδρενομιμητική: φάρμακα κεντρικής δράσης για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (κλοφελίνη, κλπ.).
4. άλφα-αδρενεργικοί αναστολείς: yohimbine (διεγερτής ισχύος).

Οι β-αδρενοϋποδοχείς ενεργούν:

1. βήτα1-αδρενομιμητικά: dobutamine, ibopamine. Αυτά είναι διεγερτικά της καρδιακής δραστηριότητας στην οξεία καρδιακή ανεπάρκεια (για παράδειγμα, στο έμφραγμα του μυοκαρδίου).
2. β1-αδρενεργικοί αναστολείς: θεραπεία της υπέρτασης και της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.
3. Οι β2-αγωνιστές :. σαλβουταμόλη, φαινοτερόλη, τερμπουταλίνη, aruterol κλπ που χρησιμοποιούνται για την επέκταση με βρογχόσπασμο και βρογχικό άσθμα.

Άλφα αδρενοϋποδοχείς

Η διέγερση των α-αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί:

- χαλάρωση του εντερικού λείου μυός,

- μείωση των ουρητήρων, της εντερικής σφιγκτήρων και σπληνική κάψα

αγγειοσυστολή, αναστολή της κινητικότητας του εντέρου και διασταλμένοι μαθητές.

Η επινεφρίνη και η νορεπινεφρίνη έχουν περίπου την ίδια α-αδρενοδιεγερτική δράση.

Οι άλφα-αδρενοϋποδοχείς διαιρούνται σε υποτύπους άλφα1 και άλφα2. Αρχικά, α1-αδρενεργικούς υποδοχείς ονομάζονται υποδοχείς μετασυναπτικής αδρενεργικών και άλφα 2-αδρενο - προσυναπτικούς αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού απολήξεων. Επί του παρόντος, είναι γνωστό ότι οι άλφα2-αδρενεργικοί υποδοχείς εντοπίζονται σε μετασυναπτικές μεμβράνες.

Η διέγερση του άλφα 1-αδρενεργικού υποδοχέα οδηγεί σε τυπικό άλφα-αδρενεργικού επιδράσεις - συμπεριλαμβανομένων αγγειοσυστολής. Επιλεκτική διεγερτικά α1-αδρενεργικών υποδοχέων είναι φαινυλεφρίνη και μεθοξαμίνη, ένας εκλεκτικός αναστολέας - πραζοσίνη.

Η διέγερση του α2-αδρενοϋποδοχέα οδηγεί σε μια προσυναπτική αναστολή της απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από τα συμπαθητικά απολήξεις, και επίσης σε πολλές άλλες αντιδράσεις - την παρεμπόδιση της απελευθέρωσης ακετυλοχολίνης από χολινεργική απολήξεις καταστολή της λιπόλυσης στον λιπώδη κύτταρα, αναστολή της έκκρισης ινσουλίνης, η διέγερση της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων και αγγειοσυστολή ορισμένων οργάνων.

Επιλεκτική διεγερτικά άλφα2 αδρενεργικών υποδοχέων - είναι, ειδικότερα, η κλονιδίνη και άλφα metilnoradrenalin (που προκύπτει in νίνο από metildofy). Και οι δύο αυτές ουσίες έχουν ένα υποτασικό αποτέλεσμα, που αλληλεπιδρούν με τις α2-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού κέντρων στέλεχος υπεύθυνο για τη διατήρηση της πίεσης του αίματος.

Ένας εκλεκτικός παρεμποδιστής άλφα2-αδρενοϋποδοχέα είναι η ιοβινμίνη.

Η διέγερση των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε μείωση σε αγγειακό λείο μυ των βρόγχων, του σφιγκτήρα της κύστης και χαλάρωση των λείων μυών του εντέρου. Δείτε την καρτέλα. 3.1, καρτέλα. 3.2 και καρτέλα. 3.3

Πλήρης ανασκόπηση όλων των τύπων αδρενεργικών αναστολέων: επιλεκτική, μη επιλεκτική, άλφα, βήτα

Ο συγγραφέας του άρθρου: η Αλεξάνδρα Burguta, μαιευτήρας-γυναικολόγος, ανώτερη ιατρική εκπαίδευση με πτυχίο γενικής ιατρικής.

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε τι είναι τα adrenoblockers, σε ποιες ομάδες χωρίζονται. Ο μηχανισμός της δράσης τους, οι ενδείξεις, ο κατάλογος των αναστολέων των ναρκωτικών.

Αδρενολυτικά (αδρενεργικά αναστολείς) - μια ομάδα φαρμάκων που εμποδίζουν τα νευρικά ερεθίσματα που αντιδρούν στη νορεπινεφρίνη και την αδρεναλίνη. Το φαρμακευτικό τους αποτέλεσμα είναι αντίθετο από το αποτέλεσμα της αδρεναλίνης και της νοραδρεναλίνης στο σώμα. Το όνομα αυτής της φαρμακευτικής ομάδας μιλάει από μόνη της - τα φάρμακα που περιλαμβάνονται σε αυτήν "διακόπτουν" τη δράση των αδρενοϋποδοχέων που βρίσκονται στην καρδιά και στους τοίχους των αιμοφόρων αγγείων.

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στην καρδιολογία και τη θεραπευτική πρακτική για τη θεραπεία αγγειακών και καρδιακών παθήσεων. Συχνά, οι καρδιολόγοι τους συνταγογραφούν σε ηλικιωμένους ανθρώπους που έχουν διαγνωστεί με αρτηριακή υπέρταση, καρδιακές αρρυθμίες και άλλες καρδιαγγειακές παθολογίες.

Αδρενεργική ταξινόμηση αναστολέων

Στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων υπάρχουν 4 τύποι υποδοχέων: βήτα-1, βήτα-2, άλφα-1, άλφα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς. Τα πιο συνηθισμένα είναι τα άλφα και β-αποκλειστές, "απενεργοποιώντας" τους αντίστοιχους υποδοχείς αδρεναλίνης. Υπάρχουν επίσης άλφα-βήτα αποκλειστές που ταυτόχρονα εμποδίζουν όλους τους υποδοχείς.

Τα μέσα κάθε ομάδας μπορούν να είναι επιλεκτικά, διακόπτοντας επιλεκτικά μόνο έναν τύπο υποδοχέα, για παράδειγμα, άλφα-1. Και μη επιλεκτική με ταυτόχρονη παρεμπόδιση και των δύο τύπων: βήτα-1 και -2 ή άλφα-1 και άλφα-2. Για παράδειγμα, οι εκλεκτικοί β-αποκλειστές μπορούν να επηρεάσουν μόνο τη βήτα-1.

Ο γενικός μηχανισμός δράσης των αδρενεργικών αναστολέων

Όταν η νορεπινεφρίνη ή η αδρεναλίνη απελευθερωθεί στην κυκλοφορία του αίματος, οι αδρενεργικοί υποδοχείς αντιδρούν αμέσως με την επαφή. Ως αποτέλεσμα αυτής της διαδικασίας, τα ακόλουθα αποτελέσματα εμφανίζονται στο σώμα:

• τα σκάφη μειώνονται.
• ο παλμός επιταχύνεται.
• η αρτηριακή πίεση αυξάνεται.
• αύξηση του επιπέδου γλυκόζης στο αίμα.
• οι βρόγχοι επεκτείνονται.

Εάν υπάρχουν ορισμένες ασθένειες, για παράδειγμα, αρρυθμία ή υπέρταση, τότε τέτοια αποτελέσματα είναι ανεπιθύμητα για ένα άτομο, επειδή μπορούν να προκαλέσουν υπερτασική κρίση ή υποτροπή της νόσου. Οι αδρενεργικοί αποκλειστές "απενεργοποιούν" αυτούς τους υποδοχείς, επομένως, δρουν ακριβώς με τον αντίθετο τρόπο:

• Διαστολή αιμοφόρων αγγείων.
• χαμηλότερο καρδιακό ρυθμό.
• να εμποδίζει το υψηλό σάκχαρο
• στενός βρογχικός αυλός.
• μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Αυτές είναι κοινές ενέργειες χαρακτηριστικές όλων των τύπων παραγόντων από την ομάδα των αδρενολυτών. Αλλά τα φάρμακα χωρίζονται σε υποομάδες ανάλογα με την επίδραση σε ορισμένους υποδοχείς. Οι ενέργειές τους είναι ελαφρώς διαφορετικές.

Συχνές παρενέργειες

Κοινή σε όλους τους αδρενεργικούς αναστολείς (άλφα, βήτα) είναι:

1. Πονοκέφαλος
2. Κόπωση.
3. Νωθρότητα.
4. Ζάλη.
5. Αυξημένη νευρικότητα.
6. Πιθανή βραχυπρόθεσμη συγκοπή.
7. Διαταραχές της κανονικής δραστηριότητας του στομάχου και της πέψης.
8. Αλλεργικές αντιδράσεις.

Δεδομένου ότι τα φάρμακα από διαφορετικές υποομάδες έχουν ελαφρώς διαφορετικές θεραπευτικές επιδράσεις, οι ανεπιθύμητες ενέργειες από τη λήψη τους είναι επίσης διαφορετικές.

Γενικές αντενδείξεις για επιλεκτικούς και μη επιλεκτικούς β-αποκλειστές:

• βραδυκαρδία.
• σύνδρομο ασθενούς κόλπου.
• οξεία καρδιακή ανεπάρκεια.
• atrioventricular και sinoatrial μπλοκ?
• υπόταση;
• μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• αλλεργική στις φαρμακευτικές συνιστώσες.

Οι μη επιλεκτικοί αναστολείς δεν πρέπει να λαμβάνονται σε περίπτωση βρογχικού άσθματος και της αποβολής της αγγειακής νόσου, επιλεκτικοί - σε περίπτωση παθολογικής κυκλοφορίας του περιφερικού αίματος.

Κάντε κλικ στη φωτογραφία για μεγέθυνση

Τέτοια φάρμακα θα πρέπει να συνταγογραφούν έναν καρδιολόγο ή έναν θεραπευτή. Ανεξάρτητη ανεξέλεγκτη λήψη μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές συνέπειες έως ένα θανατηφόρο αποτέλεσμα λόγω καρδιακής ανακοπής, καρδιογενούς ή αναφυλακτικού σοκ.

Αλφα αναστολείς

Δράση

Οι αδρενεργικοί αναστολείς των υποδοχέων του άλφα-1 διαστολή των αιμοφόρων αγγείων στο σώμα: περιφερική - έντονη ερυθρότητα του δέρματος και των βλεννογόνων. εσωτερικά όργανα - ιδιαίτερα το έντερο με τα νεφρά. Αυτό αυξάνει την περιφερική ροή αίματος, βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία του ιστού. Η αντίσταση των αγγείων κατά μήκος της περιφέρειας μειώνεται και η πίεση μειώνεται και χωρίς αντανακλαστικό αυξημένο καρδιακό ρυθμό.

Μειώνοντας την επιστροφή του φλεβικού αίματος στους κόλπους και την επέκταση της "περιφέρειας", το φορτίο στην καρδιά μειώνεται σημαντικά. Λόγω της ανακούφισης του έργου του, ο βαθμός της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, χαρακτηριστικός των υπερτασικών ασθενών και των ηλικιωμένων με καρδιακά προβλήματα, μειώνεται.

• Επηρεάζουν τον μεταβολισμό του λίπους. Το Alpha-AB μειώνει τα τριγλυκερίδια, "κακή" χοληστερόλη και αυξάνει τα επίπεδα λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας. Αυτό το επιπρόσθετο αποτέλεσμα είναι καλό για τους ανθρώπους που πάσχουν από υπέρταση, επιβαρύνονται με αθηροσκλήρωση.
• Επηρεάζουν την ανταλλαγή υδατανθράκων. Κατά τη λήψη φαρμάκων αυξάνεται η ευαισθησία των κυττάρων με ινσουλίνη. Εξαιτίας αυτού, η γλυκόζη απορροφάται ταχύτερα και αποτελεσματικότερα, πράγμα που σημαίνει ότι το επίπεδο της δεν αυξάνεται στο αίμα. Η δράση αυτή είναι σημαντική για τους διαβητικούς, στους οποίους οι άλφα-αναστολείς μειώνουν το επίπεδο της ζάχαρης στην κυκλοφορία του αίματος.
• Μειώστε τη σοβαρότητα των σημείων φλεγμονής στα όργανα του ουρογεννητικού συστήματος. Τα εργαλεία αυτά χρησιμοποιούνται με επιτυχία για την υπερπλασία του προστάτη για την εξάλειψη μερικών από τα χαρακτηριστικά συμπτώματα: μερική εκκένωση της ουροδόχου κύστης, καύση στην ουρήθρα, συχνή και νυκτερινή ούρηση.

Οι άλφα-2 αναστολείς των υποδοχέων αδρεναλίνης έχουν το αντίθετο αποτέλεσμα: στενά αγγεία, αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Ως εκ τούτου, στην καρδιολογία πρακτική δεν χρησιμοποιείται. Αλλά αντιμετωπίζουν επιτυχώς την ανικανότητα στους άνδρες.

Ο κατάλογος των ναρκωτικών

Ο πίνακας περιέχει μια λίστα διεθνών γενικών ονομασιών φαρμάκων από την ομάδα των αναστολέων των υποδοχέων άλφα.

Η αλφα-1-αδρενοτετραπτική βρίσκεται κυρίως

1. + στην μετασυναπτική μεμβράνη στην περιοχή των καταλήξεων των συμπαθητικών νεύρων

2. σε συμπαθητικά γάγγλια

3. στην μεμβράνη προσυναπτικής παρασυμπαθητικού νεύρου

4. στην προσυναπτική μεμβράνη των συμπαθητικών νεύρων

5. στα σπειράματα της καρωτιδικής ζώνης

372. Αλφα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς:

1. που βρίσκεται στην μετασυναπτική μεμβράνη

2. + που βρίσκεται στην προσυναπτική μεμβράνη

3.απλήρωσε, να αυξήσει την απελευθέρωση της νορεπινεφρίνης

4. Ενθουσιασμένοι, μειώστε την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης

5. Ενθουσιασμένοι, ενισχύστε το έργο της καρδιάς

373. Για τους β-1-αδρενεργικούς υποδοχείς χαρακτηρίζονται από:

1. + βρίσκονται στο μυοκάρδιο

2. + βρίσκεται εκτός της συνάψεως

3. ενθουσιασμένος, προκαλώντας σπασμό αιμοφόρων αγγείων

4. + να γίνει ενθουσιασμένος, να αυξήσει τη γλυκογονόλυση

5. + να είναι ενθουσιασμένοι, να ενισχύσει το έργο της καρδιάς

374. Όταν οι βήτα-2-αδρενεργικοί υποδοχείς διεγείρονται, παρατηρούνται τα εξής:

1. την ενίσχυση του έργου της καρδιάς

2. υψηλή αρτηριακή πίεση

3. + επέκταση των βρόγχων

4. μείωση της γλυκογονόλυσης

5. Μειώστε την έκκριση ινσουλίνης

375. Μια αντένδειξη για τη χορήγηση προπρανολόλης είναι:

2. Η διέγερση του ΚΝΣ

4. + οξεία καρδιακή ανεπάρκεια

5. νεφρική υπέρταση

376. Η υπερτασική επίδραση της αδρεναλίνης οφείλεται:

1. διέγερση του αγγειοκινητικού κέντρου

2. διέγερση μυελού των επινεφριδίων

3. διέγερση της ζώνης synocarotid

4. διέγερση συμπαθητικών γαγγλίων

5. + διέγερση των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων των αγγείων

377. Η βήτα-αδρενορηγορία εντοπίζεται κυρίως στα:

1. βλαστικά γάγγλια

2. τα αγγεία της κοιλιακής κοιλότητας

3. + μυοκάρδιο, βρόγχοι

5. σπειρο-καρωτιδικά σπειράματα

378. Η έμμεση αδρενομιμητική προκαλεί:

1. Μόνο διέγερση α-αδρενεργικών υποδοχέων.

2. διέγερση μόνο βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων

3. + συσσώρευση του μεσολαβητή στη συναπτική σχισμή

4. διέγερση συμπαθητικών γαγγλίων

5. βρογχοσυστολή

379. Τα μεταβολικά αποτελέσματα της αδρεναλίνης περιλαμβάνουν:

1. + διέγερση της γλυκογονόλυσης

2. μείωση στα ελεύθερα αίματος λιπαρά οξέα

3. + αύξηση του σακχάρου στο αίμα

4. + διέγερση της λιπόλυσης

5. + αυξημένη κατανάλωση οξυγόνου ιστού

380. Η εφεδρίνη χαρακτηρίζεται από:

2. + βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα

4. + αύξηση του τόνου των σκελετικών μυών

5. Κατάθλιψη του ΚΝΣ

381. Επιπλοκές με τη χρήση προπρανολόλης μπορεί να είναι:

1. αρτηριακή υπέρταση

2. + καρδιακή ανεπάρκεια

3. + αποκλεισμός της καρδιακής αγωγής

382. Καθορίστε τον εντοπισμό των ενεργειών της συμπαθολογίας:

1. συμπαθητικά γάγγλια

2. μετασυναπτική μεμβράνη αδρενεργικής σύναψης

3. + τέλος των αδρενεργικών ινών

4. μετά την συνοπτική μεμβράνη της χολινεργικής συνάψεως

5. άκρο των χολινεργικών ινών

383. Η φαιντολαμίνη μειώνει την αρτηριακή πίεση:

1. να εμποδίζουν τους υποδοχείς άλφα στην καρδιά

2. διέγερση αγγειοκινητικού κέντρου

3. + παρεμπόδιση των υποδοχέων άλφα στα αγγεία

4. επηρεάζουν την προσυναπτική μεμβράνη της αδρενεργικής σύναψης

5. Μείωση της σύνθεσης της αδρεναλίνης

384. Μειώστε γρήγορα την αρτηριακή πίεση:

385. Επιλέξτε φάρμακα που είναι αλκαλοειδή:

1. αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη

2. + εφεδρίνη, ρεσερπίνη

4. mezaton, izadrin

5. platifillin, metacin

386. Για να προσδιορίσετε την ομάδα παραγόντων που μειώνουν το έργο της καρδιάς και προκαλούν βρογχόσπασμο:

2. Ν-χολινιομιμητικά

387. Η διέγερση των α-αδρενεργικών υποδοχέων συνοδεύεται από:

1. χαλάρωση σκελετικών μυών

2. + συστολή του ακτινικού μυός της ίριδας

3. αναστολή της γλυκογονόλυσης

4. διαστολή αιμοφόρων αγγείων, μείωση της αρτηριακής πίεσης

5. διέγερση του συμπαθητικού Gagnglia

388. Η εισαγωγή της αδρεναλίνης σε μεσαίες δόσεις οδηγεί στα ακόλουθα αποτελέσματα:

1. + αύξηση της συστολικής πίεσης

2. + αυξήστε την ένταση του εγκεφαλικού επεισοδίου της καρδιάς

3. + διαστολή των αγγείων με β-αδρενεργικούς υποδοχείς

4. μείωση όλων των τύπων σκαφών

5. + αυξήστε την ελάχιστη ένταση της καρδιάς

389. Η αδρεναλίνη όταν ενσταλάσσεται στο μάτι προκαλεί:

2. + μείωση του ακτινικού μυός της ίριδας

3. + μείωση της παραγωγής ενδοφθάλμιου υγρού

4. μείωση του κυκλικού μυός της ίριδας

5. + μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης

390. Μη επιλεκτική αδρενομιμητική βήτα:

391. Για τη δράση της αδρεναλίνης στο καρδιαγγειακό σύστημα είναι χαρακτηριστικό:

1. + Αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της δύναμης

2. + Αυξήστε την ένταση του λεπτού και του εγκεφαλικού επεισοδίου της καρδιάς

3. + Αυξημένη συστολική και μέση αρτηριακή πίεση

4. + Η αυξημένη αρτηριακή πίεση συνήθως αντικαθίσταται από ελαφρά μείωση.

5. Μείωση της ζήτησης οξυγόνου από το μυοκάρδιο

392. Για το χαρακτηριστικό izadrina:

1. + είναι βήτα-1 και -2 αδρενομιμητική

2. + αυξάνει τη δύναμη και τον καρδιακό ρυθμό

4. επιδεινώνει την αγωγιμότητα στην καρδιά

5. είναι άλφα και βήτα αδρενεργικά

393. Αδρενεργικοί αναστολείς:

1. + αλληλεπιδρούν με τους αδρενεργικούς υποδοχείς, εμποδίζοντας τη δράση του μεσολαβητή

2. αλληλεπιδρούν με το διαμεσολαβητή, απενεργοποιώντας το

3. να εμποδίσουν την αντίστροφη νευρωνική σύλληψη του μεσολαβητή

4. Εκκενώνοντας τα αποθέματα του διαμεσολαβητή

5. αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς, διεγείροντάς τους

394. Χρησιμοποιείται βρωμιούχο ιπρατρόπιο:

1. + Για την πρόληψη του βρογχόσπασμου

2. Για την πρόληψη της αντανακλαστικής καρδιακής ανακοπής κατά τη διάρκεια της αναισθησίας

3. Με ατονία του εντέρου και της ουροδόχου κύστης

4. Με ταχυκαρδία

5. Με γαστρικό έλκος και 12 δωδεκαδακτυλικό έλκος

395. Για τα συμπαθομιμητικά είναι χαρακτηριστικό:

1. + έμμεσα διεγείρουν τους άλφα και βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς

2. + είναι αδρενομιμητικά έμμεσης δράσης

3. + δράση στην περιοχή των προσυναπτικών μεμβρανών

4. επηρεάζουν μόνο τους υποδοχείς μετασυναπτικής μεμβράνης

5. + ενίσχυση της απελευθέρωσης του διαμεσολαβητή

396. Τα αποτελέσματα των β-αποκλειστών περιλαμβάνουν:

1. + Μείωση της αντοχής και της καρδιακής συχνότητας

2. + Αναστολή της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας

3. + Μειωμένη παραγωγή ρενίνης

4. Κατώτερος τόνος βρόγχου

5. + Μείωση της ζήτησης οξυγόνου από το μυοκάρδιο

397. Η εφεδρίνη σε θεραπευτική δόση προκαλεί:

2. + διεγείρει την καρδιά

4. διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία

5. Διαστολή των αγγείων των κοιλιακών οργάνων

398. Η αρτηριακή υπόταση που προκαλείται από ρεσερπίνη οφείλεται:

1. + συμπαθολυτικό αποτέλεσμα και μείωση της καρδιακής παροχής

2. αποκλεισμός των παρασυμπαθητικών γαγγλίων

3. αποκλεισμός των συμπαθητικών γαγγλίων και επέκταση των περιφερειακών αγγείων

4. αποκλεισμός των αδρενοϋποδοχέων

5. διέγερση των χολινεργικών υποδοχέων

399. Ενδείξεις χρήσης εφεδρίνης:

3. + βρογχικό άσθμα

4. + αρτηριακή υπόταση

400. Η ρεσερπίνη είναι χαρακτηριστική:

2. έχει άμεση αγγειοδιασταλτική δράση.

3. + είναι μια συμπαθητική

4. + παραβιάζει τη διαδικασία απόθεσης της νορεπινεφρίνης σε κυστίδια

5. μειώνει την αρτηριακή πίεση

401. Η έμμεση αδρενομιμητική προκαλεί:

1. αναστολή της φωσφοδιεστεράσης

2. αντανακλαστική διέγερση του αγγειοκινητικού κέντρου

3. Αναστολή ακετυλοχολινεστεράσης

4. + συσσώρευση νορεπινεφρίνης στη συναπτική σχισμή

5. χαλάρωση του αγγειακού λείου μυός

Ημερομηνία προσθήκης: 2015-04-21; Προβολές: 49; Παράβαση πνευματικών δικαιωμάτων