Αναστολείς ΜΕΑ: κατάλογος φαρμάκων

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς ΜΕΑ) είναι μία από τις κύριες ομάδες φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Η υψηλή αποδοτικότητά τους καθορίζει μεγάλο αριθμό εμπορικών ονομάτων στην αγορά. Ας προσπαθήσουμε να τα συστηματοποιήσουμε.

Κατάλογος του

Οι ακόλουθες ουσίες αναφέρονται ως αναστολείς ΜΕΑ:

• captopril (αγγειοπρίλη, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec).
• λισινοπρίλη (δαπρίλη, διροτόνη, ιρουδίνη, λυσιγκάμα, λυσινοτόνη, λισιρίλιο, λίθανο, rileys-σανούελ).
• Περινδοπρίλη (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, στάση).
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil) ·
• κιναπρίλη (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (αναστολή);
• το fosinopril (μονοπρίλιο, fosicard, fosinap, fosinotek) ·
• τραντολαπρίλη (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• τεμοκαπρίλη ·
• zofenopril (zocardis);
• ιμιδαπρίλη.

Διαθέσιμοι έτοιμοι συνδυασμοί αναστολέων ΜΕΑ με διουρητικά:

• captopril + διουρητικό (καπόζης) ·
• εναλπρίλη + διουρητικό (co-renitek, ρενιπρίλη GT, εναλπρίλη Ν, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo) ·
• λισινοπρίλη + διουρητικό (zonixem ND, ιρουζίδη, συν-διροτόνη, λισινοπρίλη Ν, λισινοπρίλη NL, λισορετική, rileys-sanovel συν, skopril συν).
• perindopril + διουρητικό (συν-περινέβα, συν-προφύλαξη, noliprel A, noliprel forte, perindid).
• ραμιπρίλη + διουρητικό (βαζολόνιο Ν, ραματίδιο Ν, τρυττάση συν, χαρτίλ D);
• χειναπρίλη + διουρητικό (ακουσίδιο);
• το fosinopril + το διουρητικό (fosicard N).

Υπάρχουν έτοιμοι συνδυασμοί αναστολέων ΜΕΑ με ανταγωνιστές ασβεστίου:

• εναλπρίλη + λερκανιδιπίνη (coryprene, enap L combi);
• λισινοπρίλη + αμλοδιπίνη (equacard, equator);
• perindopril + αμλοδιπίνη (μακριά, prestanz);
• ramipril + φελοδιπίνη (τριαπίνη);
• ramipril + αμλοδιπίνη (egipres);
• τραντολαπρίλη + βεραπαμίλη (tarka).

Θεραπευτικό αποτέλεσμα

Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν αντιυπερτασική δράση, ομαλοποιώντας την υψηλή αρτηριακή πίεση.
Η ικανότητά τους να προκαλούν παλινδρόμηση της υπερτροφίας του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας, η οποία αναπτύσσεται με αρτηριακή υπέρταση και επίσης λόγω χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, έχει αποδειχθεί.

Ένας αναστολέας ACE προστατεύει τον καρδιακό μυ, αυξάνοντας τη ροή του αίματος στη στεφανιαία χώρα. Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τον κίνδυνο αιφνίδιου θανάτου λόγω εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Τα μέσα είναι ικανά να βελτιώσουν τις ηλεκτρικές ιδιότητες του μυοκαρδίου μειώνοντας τη συχνότητα των εξωσυσταλών.
Οι αναστολείς ΜΕΑ βελτιώνουν την πρόσληψη γλυκόζης από τα κύτταρα, επηρεάζοντας ευεργετικά τον μεταβολισμό των υδατανθράκων. Έχουν ένα προστατευτικό του καλίου αποτέλεσμα, και επίσης αυξάνουν το περιεχόμενο της "καλής" χοληστερόλης στο αίμα.

Παρενέργειες

Με τη μακροχρόνια χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να αναπτυχθεί η κατάθλιψη του αίματος. Αυτό εκδηλώνεται με μείωση του αριθμού αίματος των λευκοκυττάρων, των ερυθροκυττάρων και των αιμοπεταλίων. Επομένως, κατά τη θεραπεία ενός αναστολέα ΜΕΑ, είναι απαραίτητο να επαναλαμβάνεται τακτικά ο πλήρης αριθμός αίματος.

Πιθανώς η ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων και δυσανεξίας. Μπορεί να εμφανιστεί κνησμός, ερυθρότητα του δέρματος, κνίδωση, φωτοευαισθησία.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να προκαλέσουν δυσλειτουργία του πεπτικού συστήματος: διαστροφή γεύσης, ναυτία και έμετο και δυσφορία στην περιοχή του στομάχου. Μερικές φορές υπάρχει διάρροια ή δυσκοιλιότητα, η λειτουργία του ήπατος είναι μειωμένη. Δεν αποκλείεται η εμφάνιση ελκών (στην πρύμνη) στην στοματική κοιλότητα.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να ενισχύσουν τον τόνο του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος, καθώς και να ενεργοποιήσουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών. Αυτό εξηγεί την εμφάνιση ξηρού βήχα και αλλαγή στη φωνή. Ο βήχας εμφανίζεται συχνότερα σε μη καπνιστές ασθενείς και γυναίκες. Είναι ευκολότερο μετά τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, αλλά δεν αλλάζει μετά τη χρήση αντιβηχικών φαρμάκων.

Σε ασθενείς με σοβαρή στένωση της νεφρικής αρτηρίας, είναι πιθανό μια παράδοξη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτά τα φάρμακα προκαλούν υπερκαλιαιμία.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι με τη συνεχή χρήση αναστολέα ΜΕΑ αυξάνεται ο κίνδυνος πτώσεων και κατάγματα των άκρων.

Αντενδείξεις

Οι αναστολείς ΜΕΑ δεν συνταγογραφούνται για τη δυσανεξία τους.

Δεν ενδείκνυνται για σοβαρή αορτική στένωση, υπόταση, εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Οι αναστολείς του ACE δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για στένωση νεφρικής αρτηρίας, καθώς και υπερκαλιαιμία οποιασδήποτε προέλευσης.

Ενδείξεις χρήσης

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε οποιοδήποτε στάδιο υπέρτασης. Ενδείκνυνται ιδιαίτερα για ταυτόχρονη καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη, αποφρακτικές παθήσεις των βρόγχων, σημαντική υπερλιπιδαιμία και απαλοιφή αθηροσκλήρωσης στα κάτω άκρα.

Αναφέρεται η συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων για ταυτόχρονη στεφανιαία νόσο, ειδικά για καρδιαγγειακή καρδιαγγειακή πάθηση μετά από έμφραγμα. Σε πολλές περιπτώσεις, η χρήση αναστολέα ACE δικαιολογείται τις δύο πρώτες ημέρες μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Οι αναστολείς ΜΕΑ ενδείκνυνται για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Έχουν θετική επίδραση στην κλινική πορεία και στην πρόγνωση της νόσου.

Αναστολείς ΜΕΑ (αναστολείς ΜΕΑ): μηχανισμός δράσης, ενδείξεις, κατάλογος και επιλογή φαρμάκων

Οι αναστολείς του ACE (αναστολείς ΜΕΑ, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης, eng - ACE) αποτελούν μια μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στην καρδιαγγειακή παθολογία, και συγκεκριμένα στην υπέρταση. Σήμερα είναι και τα δύο πιο δημοφιλή και πιο προσιτά μέσα για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Ο κατάλογος των αναστολέων ΜΕΑ είναι εξαιρετικά ευρύς. Διαφέρουν στη χημική δομή και τα ονόματα, αλλά η αρχή της δράσης τους είναι η ίδια - ο αποκλεισμός του ενζύμου, με τον οποίο σχηματίζεται δραστική αγγειοτενσίνη, προκαλώντας επίμονη υπέρταση.

Το φάσμα δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ δεν περιορίζεται στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Έχουν θετική επίδραση στην εργασία των νεφρών, βελτιώνουν το μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων, έτσι ώστε να χρησιμοποιούνται με επιτυχία από τους διαβητικούς και τους ηλικιωμένους με ταυτόχρονες αλλοιώσεις άλλων εσωτερικών οργάνων.

Για τη θεραπεία της υπέρτασης, οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται ως μονοθεραπεία, δηλαδή η διατήρηση της πίεσης επιτυγχάνεται με τη λήψη ενός φαρμάκου ή σε συνδυασμό με φάρμακα από άλλες φαρμακολογικές ομάδες. Μερικοί αναστολείς του ACE αντιπροσωπεύουν αμέσως έναν συνδυασμό φαρμάκων (με διουρητικούς, ανταγωνιστές ασβεστίου). Αυτή η προσέγγιση διευκολύνει τον ασθενή να πάρει φάρμακα.

Οι σύγχρονοι αναστολείς του ACE όχι μόνο συνδυάζονται τέλεια με φάρμακα άλλων ομάδων, κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τους ασθενείς που σχετίζονται με την ηλικία με συνδυασμένη παθολογία των εσωτερικών οργάνων, αλλά έχουν και πολλά θετικά αποτελέσματα - νεφροπροστασία, βελτιωμένη κυκλοφορία στις στεφανιαίες αρτηρίες, εξομάλυνση μεταβολικών διεργασιών. θεραπεία της υπέρτασης.

Φαρμακολογική δράση των αναστολέων του ΜΕΑ

Οι αναστολείς ACE αποκλείουν τη δράση του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης που είναι απαραίτητο για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι στην αγγειοτενσίνη II. Το τελευταίο συμβάλλει στον αγγειακό σπασμό, λόγω του οποίου αυξάνεται η συνολική περιφερική αντίσταση, καθώς και η παραγωγή αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια, γεγονός που προκαλεί κατακράτηση νατρίου και υγρού. Ως συνέπεια αυτών των αλλαγών, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται.

Το ένζυμο μετατροπής αγγειοτενσίνης βρίσκεται κανονικά στο πλάσμα και στους ιστούς. Το ένζυμο πλάσματος προκαλεί αγγειακές ταχείες αντιδράσεις, για παράδειγμα, υπό στρες, και ο ιστός είναι υπεύθυνος για μακροχρόνιες επιδράσεις. Φάρμακα που μπλοκάρουν το ACE θα πρέπει να αδρανοποιούν και τα δύο κλάσματα του ενζύμου, δηλαδή ένα σημαντικό χαρακτηριστικό αυτών θα είναι η ικανότητα να διεισδύσουν στους ιστούς, διαλύοντας στα λίπη. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου τελικά εξαρτάται από τη διαλυτότητα.

Εάν υπάρχει έλλειψη ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, η οδός για το σχηματισμό της αγγειοτασίνης II δεν ξεκινά και η πίεση δεν αυξάνεται. Επιπλέον, οι αναστολείς ΜΕΑ σταματούν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, η οποία είναι απαραίτητη για την επέκταση των αιμοφόρων αγγείων και τη μείωση της πίεσης.

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων από την ομάδα αναστολέων ΜΕΑ συμβάλλει:

• Μείωση της ολικής περιφερικής αντοχής των αγγειακών τοιχωμάτων.
• Μείωση του φορτίου στον καρδιακό μυ;
• Μειώστε την αρτηριακή πίεση.
• Βελτίωση της ροής του αίματος στις στεφανιαίες, εγκεφαλικές αρτηρίες, αιμοφόρα αγγεία των νεφρών και των μυών.
• Μείωση της πιθανότητας εμφάνισης αρρυθμιών.

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνει προστατευτικό αποτέλεσμα κατά του μυοκαρδίου. Συνεπώς, αποτρέπουν την εμφάνιση υπερτροφίας του καρδιακού μυός και εάν υπάρχει ήδη, η συστηματική χρήση αυτών των φαρμάκων συμβάλλει στην αντίστροφη ανάπτυξή του με μείωση του πάχους του μυοκαρδίου. Επίσης, εμποδίζουν την υπερβολική έκταση των καρδιακών θαλάμων (διαστολή), η οποία αποτελεί τη βάση της καρδιακής ανεπάρκειας, και την πρόοδο της ίνωσης που συνοδεύει την υπερτροφία και την ισχαιμία του καρδιακού μυός.

μηχανισμό δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ στη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Έχοντας ευεργετική επίδραση στα αγγειακά τοιχώματα, οι αναστολείς ΜΕΑ αναστέλλουν την αναπαραγωγή και την αύξηση του μεγέθους των μυϊκών κυττάρων των αρτηριών και αρτηριδίων, προλαμβάνοντας τον σπασμό και την οργανική στένωση του αυλού τους κατά την παρατεταμένη υπέρταση. Μία σημαντική ιδιότητα αυτών των φαρμάκων μπορεί να θεωρηθεί ο αυξημένος σχηματισμός νιτρικού οξειδίου, ο οποίος αντιστέκεται στις αθηροσκληρωτικές αποθέσεις.

Οι αναστολείς ΜΕΑ βελτιώνουν πολλούς δείκτες μεταβολισμού. Διευκολύνουν τη σύνδεση της ινσουλίνης με τους υποδοχείς στους ιστούς, ομαλοποιούν το μεταβολισμό της ζάχαρης, αυξάνουν τη συγκέντρωση καλίου που είναι απαραίτητη για την καλή λειτουργία των μυϊκών κυττάρων και συμβάλλουν στην απομάκρυνση νατρίου και υγρού, η περίσσεια του οποίου προκαλεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Το πιο σημαντικό χαρακτηριστικό κάθε αντιυπερτασικού φαρμάκου είναι η επίδρασή του στα νεφρά, επειδή περίπου το ένα πέμπτο των υπερτασικών ασθενών τελικά πεθαίνουν από την ανεπάρκεια τους που σχετίζεται με την αρτηριοσκλήρωση στο υπόβαθρο της υπέρτασης. Από την άλλη πλευρά, με τη συμπτωματική νεφρική υπέρταση, οι ασθενείς έχουν ήδη κάποια μορφή νεφρικής νόσου.

Οι αναστολείς του ACE έχουν αναμφισβήτητο πλεονέκτημα - προστατεύουν καλύτερα τα νεφρά όλων των άλλων φαρμάκων από τις επιζήμιες επιδράσεις της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Αυτή η περίσταση ήταν ο λόγος για την ευρεία τους κατανομή για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς και συμπτωματικής υπέρτασης.

Βίντεο: Βασική φαρμακολογία του IAPF

Ενδείξεις και αντενδείξεις στους αναστολείς ΜΕΑ

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική καθ 'όλη τη διάρκεια των τριάντα ετών, στον μετασοβιετικό χώρο, εξαπλώθηκαν γρήγορα στις αρχές της δεκαετίας του 2000, λαμβάνοντας μια ισχυρή ηγετική θέση μεταξύ άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Ο κύριος λόγος για το διορισμό τους είναι η αρτηριακή υπέρταση και ένα από τα σημαντικά πλεονεκτήματα είναι η αποτελεσματική μείωση της πιθανότητας επιπλοκών στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ θεωρούνται:

1. Βασική υπέρταση;
2. Συμπτωματική υπέρταση.
3. Ο συνδυασμός της υπέρτασης με τον διαβήτη και τη διαβητική νεφροσκλήρυνση.
4. Νεφρική παθολογία με υψηλή πίεση.
5. Υπέρταση στην συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
6. Καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένη απόδοση από την αριστερή κοιλία.
7. Συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας χωρίς να ληφθούν υπόψη οι δείκτες πίεσης και η παρουσία ή απουσία κλινικών καρδιακών ανωμαλιών.
8. Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου μετά από σταθεροποίηση της πίεσης ή κατάσταση μετά από καρδιακή προσβολή, όταν το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας είναι μικρότερο από 40% ή υπάρχουν ενδείξεις συστολικής δυσλειτουργίας παρουσία καρδιακής προσβολής.
9. Κατάσταση μετά από ένα εγκεφαλικό επεισόδιο σε υψηλή πίεση.

Η μακροχρόνια χρήση αναστολέων ΜΕΑ οδηγεί σε σημαντική μείωση του κινδύνου εγκεφαλοαγγειακών επιπλοκών (εγκεφαλικά επεισόδια), καρδιακής προσβολής, καρδιακής ανεπάρκειας και σακχαρώδους διαβήτη, τα οποία τα διακρίνουν από ανταγωνιστές ασβεστίου ή διουρητικά.

Για μακροχρόνια χρήση ως μονοθεραπεία αντί για βήτα-αναστολείς και διουρητικά, συνιστώνται αναστολείς ΜΕΑ για τις ακόλουθες ομάδες ασθενών:

• Αυτοί που έχουν βήτα-αναστολείς και διουρητικά προκαλούν έντονες ανεπιθύμητες αντιδράσεις δεν είναι ανεκτές ή αναποτελεσματικές.
• Άτομα επιρρεπή στον διαβήτη.
• Ασθενείς με καθιερωμένη διάγνωση διαβήτη τύπου II.

Ως το μόνο συνταγογραφούμενο φάρμακο, ο αναστολέας ACE είναι αποτελεσματικός στα στάδια I-II της υπέρτασης και στην πλειοψηφία των νεαρών ασθενών. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της μονοθεραπείας είναι περίπου 50%, έτσι σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει ανάγκη για επιπλέον πρόσληψη βήτα-αναστολέα, ανταγωνιστή ασβεστίου ή διουρητικό. Η θεραπεία συνδυασμού ενδείκνυται στην παθολογία της φάσης ΙΙΙ, σε ασθενείς με ταυτόχρονη ασθένεια και σε γήρας.

Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ, ο γιατρός θα διενεργήσει λεπτομερή μελέτη για να εξαιρέσει τις ασθένειες ή τις καταστάσεις που μπορεί να αποτελέσουν εμπόδιο στη λήψη αυτών των φαρμάκων. Κατά την απουσία τους, το φάρμακο που επιλέγεται σε ένα δεδομένο ασθενή θα πρέπει να είναι πιο αποτελεσματικό με βάση τα χαρακτηριστικά του μεταβολισμού του και την οδό αποβολής (μέσω του ήπατος ή των νεφρών).

Η δοσολογία των αναστολέων ACE επιλέγεται μεμονωμένα, εμπειρικά. Κατ 'αρχάς, η ελάχιστη ποσότητα συνταγογραφείται, κατόπιν η δόση προσαρμόζεται στο μέσο θεραπευτικό. Στην αρχή της λήψης και ολόκληρου του σταδίου προσαρμογής της δόσης, πρέπει να μετράτε τακτικά την πίεση - δεν πρέπει να υπερβαίνει τον κανόνα ή να γίνει πολύ χαμηλή κατά τη στιγμή της μέγιστης επίδρασης του φαρμάκου.

Προκειμένου να αποφευχθούν μεγάλες διακυμάνσεις της πίεσης από την υπόταση έως την υπέρταση, το φάρμακο κατανέμεται καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας, έτσι ώστε η πίεση να μην πηδά όσο το δυνατόν περισσότερο. Η μείωση της πίεσης κατά τη διάρκεια της μέγιστης επίδρασης του φαρμάκου μπορεί να υπερβεί το επίπεδο του στο τέλος της περιόδου ισχύος του ληφθέντος χαπιού, αλλά όχι περισσότερο από δύο φορές.

Οι ειδικοί δεν συνιστούν τη λήψη μέγιστων δόσεων αναστολέων του ΜΕΑ, καθώς στην περίπτωση αυτή ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται σημαντικά και η ανοχή της θεραπείας μειώνεται. Με την αναποτελεσματικότητα των μεσαίων δόσεων, είναι καλύτερο να προστεθεί ένας ανταγωνιστής ασβεστίου ή διουρητικό στη θεραπεία, κάνοντας ένα συνδυασμένο θεραπευτικό σχήμα, αλλά χωρίς αύξηση της δόσης ενός αναστολέα ACE.

Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φάρμακο, οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν αντενδείξεις. Αυτά τα κεφάλαια δεν συνιστώνται για χρήση από έγκυες γυναίκες, καθώς ενδέχεται να επηρεαστεί η ροή του αίματος στα νεφρά και η διακοπή της λειτουργίας τους, καθώς και η αύξηση του επιπέδου του καλίου στο αίμα. Είναι δυνατόν οι αρνητικές επιπτώσεις στο αναπτυσσόμενο έμβρυο με τη μορφή ελαττωμάτων, αποβολών και θανάτου εμβρύου. Δεδομένης της απόσυρσης των ναρκωτικών με το μητρικό γάλα, όταν χρησιμοποιούνται κατά τη γαλουχία, πρέπει να σταματήσει ο θηλασμός.

Μεταξύ των αντενδείξεων επίσης:

1. Ατομική δυσανεξία στους αναστολείς ΜΕΑ.
2. Στένωση και των δύο νεφρικών αρτηριών ή μία από αυτές με ένα μόνο νεφρό.
3. Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
4. Αυξημένο κάλιο οποιασδήποτε αιτιολογίας.
5. Παιδική ηλικία.
6. Η συστολική αρτηριακή πίεση είναι κάτω από 100 mm.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ηπατίτιδα στην ενεργό φάση, αθηροσκλήρωση των στεφανιαίων αρτηριών, αιμοφόρα αγγεία των ποδιών. Λόγω των ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων με τα φάρμακα, είναι προτιμότερο να μην λαμβάνεται ένας αναστολέας ΜΕΑ μαζί με ινδομεθακίνη, ριφαμπικίνη, μερικά ψυχοτρόπα φάρμακα, αλλοπουρινόλη.

Χωρίς να εξετάζεται η καλή ανεκτικότητα, οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν παράπλευρες αντιδράσεις. Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς που τα παίρνουν για μεγάλο χρονικό διάστημα σημειώνουν επεισόδια υπότασης, ξηρό βήχα, αλλεργικές αντιδράσεις και διαταραχές στην εργασία των νεφρών. Αυτές οι επιδράσεις ονομάζονται συγκεκριμένες και μη ειδικές συμπεριλαμβάνουν τη διαστροφή της γεύσης, τις πεπτικές διαταραχές και τα δερματικά εξανθήματα. Στην ανάλυση του αίματος μπορεί να ανιχνεύσει αναιμία και λευκοπενία.

Βίντεο: ένας επικίνδυνος συνδυασμός - αναστολείς ΜΕΑ και σπιρονολακτόνη

Ομάδες αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης

Τα ονόματα των φαρμάκων για τη μείωση της πίεσης είναι ευρέως γνωστά σε μεγάλο αριθμό ασθενών. Κάποιος παίρνει τον ίδιο για μεγάλο χρονικό διάστημα, κάποιος εμφανίζει θεραπεία συνδυασμού και ορισμένοι ασθενείς αναγκάζονται να αλλάξουν έναν αναστολέα στον άλλο στο στάδιο επιλογής ενός αποτελεσματικού παράγοντα και δόση για τη μείωση της πίεσης. Οι αναστολείς ΜΕΑ περιλαμβάνουν την εναλαπρίλη, καπτοπρίλη, φοσινοπρίλη, λισινοπρίλη κλπ., Οι οποίες διαφέρουν ως προς τη φαρμακολογική δραστικότητα, τη διάρκεια δράσης, τη μέθοδο απέκκρισης από το σώμα.

Ανάλογα με τη χημική δομή, διακρίνονται διάφορες ομάδες αναστολέων του ΜΕΑ:

• Φάρμακα με ομάδες σουλφυδρυλίου (καπτοπρίλη, μετιοπρίλη);
• Αναστολείς ACE που περιέχουν δικαρβοξυλικό (λισινοπρίλη, ενμάς, ραμιπρίλη, περινδοπρίλη, τρανδαλαπρίλη);
• ένας αναστολέας ACE με μια ομάδα φωσφονυλίου (φοσινοπρίλη, κεραναπρίλη).
• Φάρμακα με ομάδα gibroksamovoy (idrapril).

Ο κατάλογος των φαρμάκων αυξάνεται διαρκώς καθώς η εμπειρία από τη χρήση ορισμένων από αυτά συσσωρεύεται και τα τελευταία εργαλεία υποβάλλονται σε κλινικές δοκιμές. Οι σύγχρονοι αναστολείς ΜΕΑ έχουν μικρό αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών και είναι καλά ανεκτοί από την απόλυτη πλειοψηφία των ασθενών.

Οι αναστολείς του ACE μπορούν να απεκκρίνεται από τα νεφρά, το ήπαρ, να διαλύονται σε λίπη ή νερό. Οι περισσότερες από αυτές μετατρέπονται σε ενεργές μορφές μόνο αφού περάσουν από την πεπτική οδό, αλλά τέσσερα φάρμακα αντιπροσωπεύουν αμέσως την ενεργό φαρμακευτική ουσία - καπτοπρίλη, λισινοπρίλη, κεραναπρίλη, λιβενζάπριλη.

Σύμφωνα με τις ιδιαιτερότητες του μεταβολισμού στο σώμα, οι αναστολείς ΜΕΑ χωρίζονται σε διάφορες κατηγορίες:

• I - λιποδιαλυτή καπτοπρίλη και τα ανάλογα της (αλτιοπρίλη),
• II - λιπόφιλοι αναστολείς ACE, το πρωτότυπο του οποίου είναι η εναλαπρίλη (περινδοπρίλη, σιλαζαπρίλη, μοεξιπρίλη, φοσινοπρίλη, τρανδαλαπρίλη),
• III - υδρόφιλα φάρμακα (λισινοπρίλη, τσερονάπριλη).

Τα φάρμακα της δεύτερης κατηγορίας μπορεί να έχουν κυρίως ηπατικές (trandolapril), νεφρικές (enalapril, cilazapril, perindopril) οδούς έκκρισης ή μικτές (fosinopril, ramipril). Αυτό το χαρακτηριστικό λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφούνται σε ασθενείς με διαταραχές του ήπατος και των νεφρών για την εξάλειψη του κινδύνου βλάβης αυτών των οργάνων και σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ένας από τους πιο μακροχρόνια χρησιμοποιούμενους αναστολείς ACE είναι η εναλαπρίλη. Δεν έχει παρατεταμένη δράση, οπότε ο ασθενής αναγκάζεται να το πάει αρκετές φορές την ημέρα. Από αυτή την άποψη, πολλοί ειδικοί θεωρούν ότι είναι παρωχημένοι. Ωστόσο, η εναλαπρίλη παρουσιάζει ακόμα ένα θαυμάσιο θεραπευτικό αποτέλεσμα με ελάχιστες ανεπιθύμητες αντιδράσεις, οπότε εξακολουθεί να παραμένει ένα από τα πιο συνταγογραφούμενα προϊόντα αυτής της ομάδας.

Η τελευταία γενεά αναστολέων του ACE περιλαμβάνει τη φοσινοπρίλη, την τετρακυκλίνη και τη ζοφενοπρίλη.

Το Fozinopril περιέχει μια ομάδα φωσφονυλίου και εκκρίνεται με δύο τρόπους - μέσω των νεφρών και του ήπατος, γεγονός που του επιτρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με νεφρικές διαταραχές, οι οποίοι αναστολείς ACE από άλλες ομάδες μπορεί να αντενδείκνυνται.

Η χημική σύνθεση του Zofenopril κοντά στην καπτοπρίλη, αλλά έχει παρατεταμένη δράση - πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Η μακροχρόνια επίδραση δίνει στο ζοφενοπρίλη ένα πλεονέκτημα έναντι άλλων αναστολέων του ΜΕΑ. Επιπλέον, αυτό το φάρμακο έχει αντιοξειδωτικό και σταθεροποιητικό αποτέλεσμα στις κυτταρικές μεμβράνες, έτσι προστατεύει τέλεια την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία από τις ανεπιθύμητες ενέργειες.

Ένα άλλο παρατεταμένο φάρμακο είναι το Quadropyl (σπιραπρίλη), το οποίο είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς, βελτιώνει την καρδιακή λειτουργία κατά τη διάρκεια της συμφορητικής αποτυχίας, μειώνει την πιθανότητα επιπλοκών και παρατείνει τη ζωή.

Το πλεονέκτημα του quadrupril θεωρείται ότι είναι ένα ομοιόμορφο υποτασικό αποτέλεσμα, το οποίο διαρκεί όλη την περίοδο μεταξύ της λήψης των χαπιών λόγω του μακρού χρόνου ημιζωής (έως 40 ώρες). Αυτό το χαρακτηριστικό εξαλείφει ουσιαστικά την πιθανότητα αγγειακών καταστροφών το πρωί, όταν η δράση ενός αναστολέα ACE με μικρότερη ημιζωή λήγει και ο ασθενής δεν έχει πάρει ακόμα την επόμενη δόση φαρμάκου. Επιπλέον, εάν ο ασθενής ξεχάσει να πάρει ένα άλλο χάπι, το υποτασικό αποτέλεσμα θα διατηρηθεί μέχρι την επόμενη ημέρα, όταν το θυμάται ακόμα.

Λόγω της έντονης προστατευτικής επίδρασης στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, καθώς και της μακροπρόθεσμης δράσης, η ζοφενοπρίλη θεωρείται από πολλούς ειδικούς ως το καλύτερο για τη θεραπεία ασθενών με συνδυασμό υπέρτασης και ισχαιμίας της καρδιάς. Συχνά αυτές οι ασθένειες συνοδεύουν το ένα το άλλο και η απομονωμένη υπέρταση συνεισφέρει ίδια στην στεφανιαία καρδιακή νόσο και σε πολλές από τις επιπλοκές της, οπότε το θέμα της ταυτόχρονης προσβολής αμφότερων των ασθενειών είναι πολύ σημαντικό.

Εκτός από τη φοσινοπρίλη και τη ζοφενοπρίλη, η περινδοπρίλη, η ραμιπρίλη και η κιναπρίλη αναφέρονται επίσης ως αναστολείς ΜΕΑ. Το κύριο πλεονέκτημά τους θεωρείται παρατεταμένη δράση, η οποία διευκολύνει σημαντικά τη ζωή του ασθενούς, επειδή για να διατηρηθεί η φυσιολογική πίεση, αρκεί να παίρνουμε μία δόση του φαρμάκου καθημερινά. Αξίζει επίσης να σημειωθεί ότι μεγάλης κλίμακας κλινικές μελέτες έχουν αποδείξει τον θετικό τους ρόλο στην αύξηση του προσδόκιμου ζωής των ασθενών με υπέρταση και ισχαιμική καρδιακή νόσο.

Εάν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί ένας αναστολέας ΜΕΑ, ο γιατρός αντιμετωπίζει ένα δύσκολο έργο επιλογής, επειδή υπάρχουν περισσότερες από δώδεκα φάρμακα. Πολλές μελέτες δείχνουν ότι τα παλαιότερα φάρμακα δεν έχουν σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι των νεώτερων και η αποτελεσματικότητά τους είναι σχεδόν ίδια, οπότε ένας ειδικός πρέπει να βασίζεται σε μια συγκεκριμένη κλινική κατάσταση.

Για τη μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης, οποιοδήποτε από τα γνωστά φάρμακα, εκτός από την καπτοπρίλη, είναι κατάλληλο και μέχρι σήμερα χρησιμοποιείται μόνο για την ανακούφιση υπερτασικών κρίσεων. Όλα τα άλλα κονδύλια προορίζονται για μόνιμη είσοδο, ανάλογα με τις σχετικές ασθένειες:

• Στη διαβητική νεφροπάθεια, η λισινοπρίλη, η περινδοπρίλη, η φοσινοπρίλη, η τρανδαλαπρίλη, η ραμιπρίλη (σε μειωμένες δόσεις λόγω βραδύτερης αποβολής σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία).
• Με ηπατική παθολογία - η εναλαπρίλη, η λισινοπρίλη, η κιναπρίλη,
• Για την αμφιβληστροειδοπάθεια, την ημικρανία, τη συστολική δυσλειτουργία, καθώς και για τους καπνιστές, το φάρμακο επιλογής είναι η λισινοπρίλη.
• Σε καρδιακή ανεπάρκεια και δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας - ραμιπρίλη, λισινοπρίλη, τραντολαπρίλη, εναλαπρίλη,
• Σε σακχαρώδη διαβήτη - περινδοπρίλη, λισινοπρίλη σε συνδυασμό με διουρητικό (ινδαπαμίδιο).
• Σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο, συμπεριλαμβανομένης - της οξείας περιόδου εμφράγματος του μυοκαρδίου, συνταγογραφείται η τραντολαπρίλη, η ζοφενοπρίλη, η περινδοπρίλη.

Έτσι, δεν υπάρχει μεγάλη διαφορά τι είδους αναστολέας ΜΕΑ θα επιλέξει ο γιατρός για τη μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης - το "παλαιότερο" ή το τελευταίο συνθετικό. Με την ευκαιρία, στις ΗΠΑ, η λισινοπρίλη παραμένει η συνηθέστερα συνταγογραφημένη - ένα από τα πρώτα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για περίπου 30 χρόνια.

Είναι πιο σημαντικό για τον ασθενή να καταλάβει ότι η λήψη αναστολέα ACE πρέπει να είναι συστηματική και μόνιμη, ακόμη και σε όλη τη διάρκεια της ζωής και όχι ανάλογα με τους αριθμούς του τονομετρητή. Προκειμένου η πίεση να διατηρηθεί σε κανονικό επίπεδο, είναι σημαντικό να μην χάσετε το επόμενο χάπι και να μην αλλάξετε μόνοι σας τη δοσολογία ή το όνομα του φαρμάκου. Εάν είναι απαραίτητο, ο γιατρός θα συνταγογραφήσει πρόσθετα διουρητικά ή ανταγωνιστές ασβεστίου, αλλά οι αναστολείς ΜΕΑ δεν ακυρώνονται.

Βίντεο: Μάθημα σχετικά με τους αναστολείς ΜΕΑ

Βίντεο: Αναστολείς ACE στο πρόγραμμα "Live Healthy"

Αναστολείς ΜΕΑ - κατάλογος φαρμάκων. Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ της νέας γενιάς και των αντενδείξεων

Η υπέρταση είναι μια κοινή ασθένεια του καρδιαγγειακού συστήματος. Συχνά, μια αύξηση της πίεσης προκαλεί βιολογικά ανενεργή αγγειοτενσίνη Ι. Για να αποφευχθεί η επίδρασή της, φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση της ορμόνης θα πρέπει να συμπεριληφθούν στο θεραπευτικό σχήμα. Τέτοιοι παράγοντες είναι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης.

Τι είναι το ACE

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) - μια ομάδα φυσικών και συνθετικών χημικών ενώσεων, η χρήση των οποίων βοήθησε στην επίτευξη μεγάλης επιτυχίας στη θεραπεία ασθενών με καρδιαγγειακές παθήσεις. Το ACE έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 40 χρόνια. Το πρώτο φάρμακο ήταν η καπτοπρίλη. Περαιτέρω, η λισινοπρίλη και η εναλαπρίλη συντέθηκαν, οι οποίες αντικαταστάθηκαν από μια νέα γενιά αναστολέων. Στην καρδιολογία, τα ACE φάρμακα χρησιμοποιούνται ως το κύριο μέσο άσκησης αγγειοσυσταλτικού αποτελέσματος.

Η χρήση αναστολέων είναι ο μακροχρόνιος αποκλεισμός της ορμόνης αγγειοτενσίνης II - ο κύριος παράγοντας που επηρεάζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, οι ενζυματικοί παράγοντες μετατροπής της αγγειοτενσίνης προλαμβάνουν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, συμβάλλουν στη μείωση της ανθεκτικότητας των αιφνίδιων αρτηριδίων, απελευθερώνουν οξείδιο του αζώτου, αυξάνουν την αγγειοδιασταλτική προσταγλανδίνη 12 (προστακυκλίνη).

Ναρκωτικά ACE νέας γενιάς

Στη φαρμακολογική ομάδα των ACE φαρμάκων, επαναλαμβανόμενα φάρμακα (Enalapril) θεωρούνται ξεπερασμένα, δεδομένου ότι δεν παρέχουν την απαραίτητη συμμόρφωση. Αλλά ενώ η εναλαπρίλη παραμένει το πιο δημοφιλές εργαλείο που αποδεικνύει εξαιρετική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της υπέρτασης. Επιπλέον, δεν υπάρχουν επιβεβαιωμένα στοιχεία ότι η τελευταία γενιά αναστολέων του ACE (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) έχει περισσότερα πλεονεκτήματα έναντι των αναστολέων που απελευθερώθηκαν πριν από 40 χρόνια.

Ποια φάρμακα ανήκουν σε αναστολείς ΜΕΑ

Οι αγγειακοί διαστολείς του ενζύμου μετατροπής αγγειοτενσίνης στην καρδιολογία χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης. Τα συγκριτικά χαρακτηριστικά και ο κατάλογος των αναστολέων του ΜΕΑ που είναι πιο δημοφιλείς μεταξύ των ασθενών:

1. Την εναλαπρίλη

• Ο έμμεσος καρδιοπροστατευτικός μηχανισμός μειώνει γρήγορα την αρτηριακή πίεση (διαστολική, συστολική) και μειώνει το φορτίο της καρδιάς.
• Ισχύει μέχρι τις 6 το μεσημέρι, εκκρίνεται από τα νεφρά.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει όραση.
• Τιμή - 200 ρούβλια.

1. Captopril

• Μέσα βραχείας διάρκειας.
• Καλά σταθεροποιεί την πίεση, αλλά το φάρμακο απαιτεί επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η δόση μπορεί να εγκαταστήσει μόνο γιατρό.
• Έχει αντιοξειδωτική δράση.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία.
• Τιμή - 250 ρούβλια.

1. Λισινοπρίλη

• Το φάρμακο έχει μεγάλη διάρκεια έκθεσης.
• Λειτουργεί ανεξάρτητα, δεν χρειάζεται να μεταβολίζεται στο ήπαρ. Εκκρίνεται μέσω των νεφρών.
• Το φάρμακο είναι κατάλληλο για όλους τους ασθενείς, ακόμη και για εκείνους που είναι παχύσαρκοι.
• Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο.
• Μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, αταξία, υπνηλία, τρόμο.
• Το κόστος του φαρμάκου είναι 200 ​​ρούβλια.

1. Lotenzin

• Προώθηση της μείωσης της πίεσης.
• Έχει αγγειοδιασταλτική δράση. Οδηγεί σε μείωση της βραδυκινίνης.
• Αντενδείκνυται για θηλάζουσες και έγκυες γυναίκες.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει έμετο, ναυτία, διάρροια.
• Το κόστος του φαρμάκου είναι μέσα σε 100 ρούβλια.

1. Monopril

• Αναστέλλει το μεταβολισμό της βραδυκινίνης. Ο όγκος του κυκλοφορούντος αίματος δεν αλλάζει.
• Το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από τρεις ώρες. Το φάρμακο συνήθως δεν είναι εθιστικό.
• Με προσοχή, ο παράγοντας πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο.
• Τιμή - 500 ρούβλια.

1. Ραμιπρίλη

• Ο καρδιοπροστατευτικός παράγοντας παράγει ραμιπριλάτη.
• Μειώνει την ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση.
• Η χρήση αντενδείκνυται παρουσία σημαντικής αιμοδυναμικής αρτηριακής στένωσης.
• Το κόστος των κεφαλαίων - 350 ρούβλια.

1. Akkupril

• Προωθεί τη μείωση της πίεσης.
• Εξαλείφει την αντίσταση στα πνευμονικά αγγεία.
• Σπάνια, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αιθουσαίες διαταραχές και απώλεια γεύσης.
• Τιμή - κατά μέσο όρο 200 ρούβλια.

1. Περινδοπρίλη.

• Βοηθά στον σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη στο σώμα.
• Η μέγιστη απόδοση επιτυγχάνεται εντός 3 ωρών μετά τη χρήση.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει διάρροια, ναυτία, ξηροστομία.
• Το μέσο κόστος του φαρμάκου στη Ρωσία είναι περίπου 430 ρούβλια.

1. Τραντολαπρίλη.

• Με μεγάλη χρήση μειώνει τη σοβαρότητα της υπερτροφίας του μυοκαρδίου.
• Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπόταση και αγγειοοίδημα.
• Τιμή - 500 ρούβλια.

1. 
   Hinapril

• Επηρεάζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης.
• Μειώνει σημαντικά το φορτίο στην καρδιά.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
• Τιμή - 360 ρούβλια.

Ταξινόμηση αναστολέων ΜΕΑ

Υπάρχουν αρκετές ταξινομήσεις αναστολέων του ACE, βασίζονται σε μια χημική ομάδα σε ένα μόριο που αλληλεπιδρά με το κέντρο του ACE. εξάλειψη της οδού. δραστηριότητα δράσης. Με βάση τη φύση της ομάδας που συνδυάζεται με το άτομο ψευδαργύρου, οι αναστολείς χωρίζονται σε 3 κατηγορίες. Στη σύγχρονη ιατρική, οι χημικοί αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται ευρέως για την ταξινόμηση φαρμάκων που περιέχουν:

• ομάδα σουλφυδρυλίου.
• καρβοξυλομάδα (παρασκευάσματα που περιέχουν δικαρβοξυλικό).
• φωσφινυλ ομάδα (φάρμακα που περιέχουν φωσφονικά).
• ομάδα φυσικών ενώσεων.

Ομάδα σουλφυδρυλίου

Με τη βοήθεια ειδικών αντιδραστηρίων, σουλφυδρυλικές ομάδες ενζύμων προκαλούν πλήρη ή μερική αναστολή της δραστικότητας διαφόρων ενζύμων. Μέσα αυτής της ομάδας είναι ανταγωνιστές ασβεστίου. Ο κατάλογος των πιο γνωστών μέσων της ομάδας σουλφυδρυλίου των ενζύμων:

• Benazepril (φάρμακο Potenzin);
• Captopril (σημαίνει Epsitron, Capoten, Alkadil).
• Zofenopril (φάρμακο Zokardis).

Αναστολείς ΜΕΑ. Ο μηχανισμός δράσης και ταξινόμησης. Ενδείξεις, αντενδείξεις και παρενέργειες.

Οι αναστολείς του ACE ή οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης είναι μια ομάδα φαρμάκων που μειώνουν τη συγκέντρωση της αγγειοτενσίνης ΙΙ στο αίμα και στους ιστούς, καθώς και αυξάνουν την περιεκτικότητα της βραδυκινίνης, μειώνοντας έτσι τον αγγειακό τόνο και την αρτηριακή πίεση. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία τόσο της ήπιας όσο και της βαριάς υπέρτασης και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές σε ασθενείς με υψηλή δραστηριότητα ρενίνης, καθώς και σε εκείνους που χρησιμοποιούν διουρητικά, διότι τα διουρητικά αυξάνουν τα επίπεδα ρενίνης και τη δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης στο αίμα.

Πίνακας Περιεχομένων

Ιστορικό ανακαλύψεων

Το 1967, διαπιστώθηκε ότι η αγγειοτενσίνη Ι μετατρέπεται σε αγγειοτενσίνη II όταν διέρχεται από την πνευμονική κυκλοφορία και ένα χρόνο αργότερα αποδείχθηκε ότι η βραδυκινίνη επίσης σχεδόν εξαφανίζεται στο πρώτο πέρασμα μέσω του μικρού κύκλου. Κ.Κ. Ng και J. Vane έχουν προτείνει ότι η καρβοξυπεπτιδάση, η οποία απενεργοποιεί τη βραδυκινίνη και το ένζυμο που μετατρέπει την αγγειοτενσίνη Ι στην αγγειοτενσίνη ΙΙ στους πνεύμονες - ACE, είναι πανομοιότυπα. Η υπόθεση έγινε ένα αποδεδειγμένο γεγονός, όταν το 1968 αποδείχθηκε ότι η διπεπτιδυλοκαρβοξυπεπτιδάση, η οποία μετατρέπει Α-Ι σε Α-ΙΙ, είναι ικανή αδρανοποίησης της βραδυκινίνης. Εδώ έρχεται το δηλητήριο του βραζιλιάνικου φιδιού, προκαλώντας ένα σπασμό του σκληρού εντέρου. Ο Ferreira απέδειξε ότι το δηλητήριο του φιδιού ενισχύει την επίδραση της βραδυκινίνης, καταστρέφοντας το ένζυμο που αναστέλλει τη βραδυκινίνη. Το επόμενο βήμα έγινε από τον Bakhl το 1968 - πιστοποίησε ότι το δηλητήριο του φιδιού είναι ικανό να καταστρέψει - ACE. Αυτές οι πληροφορίες προκάλεσαν το ενδιαφέρον δύο ερευνητών D. Caushman και M. Ondetti.Με την πραγματοποίηση πολυάριθμων δοκιμών, απομόνωσαν μια καθαρή ουσία αναστολής ACE από δηλητήριο φιδιού, ένα πεπτίδιο αποτελούμενο από εννέα ρίζες αμινοξέων. Ενέσιμο ενδοφλεβίως, άσκησε, όπως αναμενόταν, έντονο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα. Το 1975, η καπτοπρίλη συντέθηκε υπό την καθοδήγηση των D. Caushman και M. Ondetti, ο οποίος έγινε ο πρώτος αντιπρόσωπος μιας μεγάλης ομάδας φαρμάκων γνωστών ως αναστολέων του ACE.

Μηχανισμός δράσης αναστολέων του ACE

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ οφείλεται στην κύρια επίδραση που προκαλείται από αυτά τα φάρμακα (υπονοείται στο όνομά τους), δηλαδή στην ικανότητα αναστολής της δραστηριότητας του βασικού ενζύμου του συστήματος ACE ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Η παρεμπόδιση της δραστικότητας ACE οδηγεί σε ορισμένες συνέπειες, οι οποίες παρέχουν την υποτασική επίδραση αυτών των φαρμάκων:

• αναστολή αγγειοσυσταλτικών και επιδράσεων συγκράτησης του νατρίου της αγγειοτενσίνης II με μείωση του σχηματισμού της αγγειοτενσίνης Ι,
• αναστολή της αδρανοποίησης της βραδυκινίνης και προαγωγή της εκδήλωσης των θετικών αγγειοδιασταλτικών και νατριουρητικών ιδιοτήτων της.
• αύξηση της σύνθεσης ισχυρών αγγειοδιασταλτικών παραγόντων: νιτρικό οξείδιο (II) και προστακυκλίνη,
• αύξηση της σύνθεσης της αγγειοτασίνης, η οποία έχει αγγειοδιασταλτική και νατριουρητική δράση.
• αναστολή του σχηματισμού αγγειοτενσίνης III, κατεχολαμινών, αγγειοπιεστίνης, αλδοστερόνης και ενδοθηλίνης-1.

Ταξινόμηση αναστολέων ΜΕΑ

Ανάλογα με τη χημική δομή, οι αναστολείς ΜΕΑ χωρίζονται σε τέσσερις κύριες ομάδες:

• σουλφυδρύλιο (Καπτοπρίλη, Βεναζεπρίλη).
• καρβοξυλ (Κουναπρίλη, Λισινοπρίλη, Περινδοπρίλη, Ραμιπρίλη, Εναλαπρίλη).
• φωσφορικό άλας (φοσινοπρίλη).
• υδροξαμικό (idrapril).

Ανάλογα με την ικανότητά τους να διαλύονται σε λιπίδια ή νερό, οι αναστολείς ΜΕΑ φαρμακοκινητικά εμπίπτουν σε τρεις κατηγορίες:

• Κατηγορία Ι - λιπόφιλα φάρμακα: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
• Κατηγορία II - λιπόφιλα προφάρμακα.
• Υποκατηγορία ΙΙΑ - φάρμακα των οποίων οι δραστικοί μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Tsilazapril, Enalapril.
• Υποκατηγορία IIB - φάρμακα, ενεργά μεταβολίτες που είναι εγγενείς σε δύο τρόπους εξάλειψης ταυτόχρονα - μέσω των νεφρών με ούρα, καθώς και μέσω του ήπατος με χολή και του διατροφικού καναλιού με περιττώματα: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Κατηγορία ΙΙΙ - υδρόφιλα φάρμακα: λισινοπρίλη, λιβενσεπρίλη, κεραναπρίλη.

Η λιποφιλικότητα είναι μια πολύ σημαντική ιδιότητα των θεραπευτικών παραγόντων · χαρακτηρίζει την ικανότητά τους να διεισδύουν στον ιστό μέσω της λιπιδικής μεμβράνης και να αναστέλλουν τη δραστηριότητα του ACE απευθείας στα όργανα στόχους (νεφρά, μυοκάρδιο, αγγειακό ενδοθήλιο).

Τα παρασκευάσματα της δεύτερης γενιάς διαφέρουν από τα πρώτα σε μια σειρά από χαρακτηριστικά: μεγαλύτερη δραστηριότητα, χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών και απουσία σουλφυδρυλικών ομάδων στη χημική δομή, γεγονός που συμβάλλει στην αυτοανοσοποίηση.

Το Captopril είναι φάρμακο πρώτης κατηγορίας με νεφροπροστατευτική δράση, αλλά είναι βραχείας δράσης (6-8 ώρες), επομένως συνταγογραφείται 3-4 φορές την ημέρα. Τα φάρμακα της 2ης τάξης έχουν μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής (18-24 ώρες), συνταγογραφούνται 1-2 φορές την ημέρα.

Ωστόσο, είναι όλα προφάρμακα, εισέρχονται στο σώμα σε ανενεργό κατάσταση και απαιτούν μεταβολική ενεργοποίηση στο ήπαρ. Τα φάρμακα βαθμού 3 είναι δραστικοί μεταβολίτες φαρμάκων βαθμού 2 που διαρκούν 24 ώρες και παρέχουν ήπια, σταθερή αντιυπερτασική δράση.

Αναφορές αναστολέων του ΜΕΑ:

• Υπέρταση;
• Καρδιακή ανεπάρκεια.
• Νεφρική παθολογία.
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Υψηλό στεφανιαίο κίνδυνο.
• Πρόληψη επαναλαμβανόμενων εγκεφαλικών επεισοδίων.

Στη θεραπεία της υπέρτασης, θα πρέπει να προτιμούνται οι αναστολείς ΜΕΑ σε τέτοιες περιπτώσεις:

• Συγχορηγούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• Ασυμπτωματική παραβίαση της συστολικής λειτουργίας της αριστερής κοιλίας.
• Συγχορηγούμενος διαβήτης.
• Υπερτροφία της αριστερής κοιλίας.
• Ισχαιμική καρδιακή νόσο.
• Αθηροσκλήρωση των καρωτιδικών αρτηριών.
• Η παρουσία μικρολευκωματουρίας.
• Χρόνια νεφρική νόσο (υπερτασική ή διαβητική νεφροπάθεια).

Αντενδείξεις αναστολέων του ACE

Μεταξύ των αντενδείξεων στη χρήση των αναστολέων του ΜΕΑ είναι απόλυτες αντενδείξεις:

• τάση για αγγειοοίδημα.
• περίοδος κύησης και γαλουχίας.
• αμφίπλευρη στένωση νεφρικής αρτηρίας ή μονή στένωση αρτηρίας νεφρού.
• σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
• σοβαρή υπερκαλιαιμία.
• υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια με σοβαρή απόφραξη της διαδρομής εκροής της αριστερής κοιλίας.
• αιμοδυναμικά σημαντική στένωση της αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας.
• συγκρατητική περικαρδίτιδα.
• χρόνια πνευμονική καρδιά κάτω από έλλειψη αντιρρόπησης.
• πορφυρία ·
• λευκοπενία.
• σοβαρή αναιμία.

• μέτρια χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
• μέτρια υπερκαλιαιμία.
• η κίρρωση του ήπατος ή η χρόνια ενεργή ηπατίτιδα.
• χρόνια πνευμονική καρδιά υπό αποζημίωση.
• σοβαρή αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
• παναγικό νεφρό ·
• μετά από μεταμόσχευση νεφρού.
• συνδυασμός αυτού του φαρμάκου με ινδομεθακίνη, διουρητικά που συγκρατούν το κάλιο, φαινοθειαζίνες, ριφαμπικίνη, αλλοπουρινόλη και άλατα λιθίου.

Ποιες είναι οι παρενέργειες των αναστολέων του ΜΕΑ;

• ξηρός βήχας.
• κεφαλαλγία, ζάλη και γενική αδυναμία.
• υπόταση;
• λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.
• αύξηση της συγκέντρωσης του καλίου στο αίμα.
• αύξηση της περιεκτικότητας σε κρεατινίνη στο αίμα.
• πρωτεϊνουρία;
• τοξικές και ανοσοπαθολογικές επιδράσεις στα νεφρά.
• αλλεργικές αντιδράσεις.
• ουδετεροπενία, αναιμία και θρομβοπενία.
• μια αλλαγή στα πεπτικά όργανα (που εκδηλώνεται από μια παραμόρφωση της γεύσης, ναυτία, έμετο, αφθώδη εξανθήματα στον βλεννογόνο του στόματος, διαταραγμένη ηπατική λειτουργία).
• παράδοξη αύξηση της αρτηριακής πίεσης σε περίπτωση μονόπλευρης στένωσης της νεφρικής αρτηρίας.

Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν αποτέλεσμα "πρώτης δόσης" - υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης, με απειλή να πέσει σε κατάρρευση, ζάλη και πιθανότητα λιποθυμίας κατά τις πρώτες 2-4 ώρες μετά τη λήψη της πλήρους δόσης του φαρμάκου. Αυτό είναι ιδιαίτερα επικίνδυνο για ασθενείς με IHD και δυσκινησία εγκεφαλικής ανεπάρκειας. Συνεπώς, και οι δύο αναστολείς καπτοπρίλης και εναλαπρίλης συνταγογραφούνται αρχικά σε σημαντικά μειωμένη δόση 1 / 4-1 / 2 δισκίων. Η εξαίρεση είναι η περινδοπρίλη, η οποία δεν προκαλεί υπόταση της πρώτης δόσης.

Ποιο αναστολέα ACE είναι καλύτερο;

Μεταξύ των αναστολέων ACE, το Prestarium έχει τις καλύτερες ιδιότητες. Αυτό το φάρμακο σε δόση 4-8 mg όταν λαμβάνεται 1 φορά την ημέρα παρέχει μια αποτελεσματική, εξαρτώμενη από τη δόση μείωση της αρτηριακής πίεσης από τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας. Το Prestarium ελέγχει σταθερά την αρτηριακή πίεση καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας με μία μόνο δόση. Μεταξύ όλων των αναστολέων του ACE, το Prestarium έχει τον υψηλότερο λόγο Τ / Ρ (ο λόγος της τελικής αποτελεσματικότητας του φαρμάκου στο μέγιστο), ο οποίος επιβεβαιώνεται από την FDA και την Ευρωπαϊκή Εταιρεία Καρδιολογικής Συναίνεσης. Λόγω αυτού, το Prestarium παρέχει πραγματικό έλεγχο της αρτηριακής πίεσης για 24 ώρες και προστατεύει αξιόπιστα από την αύξηση της αρτηριακής πίεσης στην πιο «επικίνδυνη» πρωινή ώρα, όταν ο κίνδυνος επιπλοκών όπως καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο είναι ιδιαίτερα υψηλό.

Όσον αφορά τη σχέση "τιμής-ποιότητας", το φάρμακο Berlipril πρέπει να σημειωθεί ως ένα από τα υψηλής ποιότητας γενικά φάρμακα όταν υποβάλλεται σε αγωγή με αναστολείς ΜΕΑ.

Κατάλογος αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης

Η χρήση των αναστολέων του ACE για θεραπευτικούς σκοπούς συνεχίζεται εδώ και 30 χρόνια.

Η εξάπλωση αυτών των τύπων ιατρικών προετοιμασιών άρχισε τη δεκαετία του 1990 και σχεδόν αμέσως άρχισαν να εξαναγκάζουν άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες από τις ηγετικές θέσεις.

Ο κύριος σκοπός τους είναι να καταπολεμήσουν την αρτηριακή υπέρταση και το κύριο πλεονέκτημα είναι η υψηλή απόδοση. Ενώ λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, οι αρνητικές επιπτώσεις των καρδιαγγειακών επιπλοκών μειώνονται.

Γράμματα από τους αναγνώστες μας

Η υπέρταση της γιαγιάς μου είναι κληρονομική - κατά πάσα πιθανότητα τα ίδια προβλήματα με περιμένουν με την ηλικία.

Βρέθηκε τυχαία ένα άρθρο στο Διαδίκτυο, το οποίο κυριολεκτικά έσωσε την γιαγιά. Τραυματίστηκε από πονοκεφάλους και υπήρξε επανειλημμένη κρίση. Αγόρασα την πορεία και παρακολούθησα τη σωστή θεραπεία.

Μετά από 6 εβδομάδες άρχισε να μιλάει διαφορετικά. Είπε ότι το κεφάλι της δεν πονάει πια, αλλά εξακολουθεί να πίνει χάπια για πίεση. Εκτοξεύω τη σύνδεση με το άρθρο

Τι είναι αναστολείς ΜΕΑ;

Τα αποκαλούμενα σύνθετα χημικά που μπορούν να αναστείλουν τη δραστηριότητα των ενζύμων μετατροπής της αγγειοτασίνης (που κυκλοφορούν στο εξωκυτταρικό χώρο). Αυτά τα συστατικά περιέχονται σε μια σειρά αντιυπερτασικών φαρμάκων που μειώνουν την υψηλή αρτηριακή πίεση.

Είναι συνταγογραφούνται σε άτομα που πάσχουν από υπέρταση. Επίσης χρησιμοποιείται σε ασθενείς με καρδιακή νόσο, οι οποίοι βρίσκονται σε κατάσταση αποκατάστασης μετά από καρδιακή προσβολή ή σε σακχαρώδη διαβήτη.

Ενδείξεις χρήσης

Οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης οποιασδήποτε μορφής. Επίσης πολύ αποτελεσματικό για τις σχετιζόμενες ασθένειες, όπως:

• μη αντιρροπούμενη δυσλειτουργία του μυοκαρδίου.
• υπεργλυκαιμία.
• αποφρακτικές πνευμονικές ασθένειες.
• αυξημένη δυσλιπιδαιμία.
• αγγειωτικές διαταραχές.

Επιπλέον, η καταλληλότητα της εφαρμογής οφείλεται στην παρουσία των ακόλουθων ασθενειών:

• υπερτροφική καρδιομυοπάθεια.
• σύνδρομο καρδιακής ανεπάρκειας.
• κολπική μαρμαρυγή;
• νεφροπαρεγχυματική υπέρταση;
• σακχαρώδης διαβήτης.
• σύνδρομο αντοχής στην ινσουλίνη.

Ταξινόμηση

Λαμβάνοντας υπόψη τις φαρμακοκινητικές διαφορές (δηλαδή, απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμός, απομάκρυνση από το σώμα) σημαίνει αναστολή της δράσης του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης που μπορεί να ταξινομηθεί και να διαχωριστεί σε 4 ομάδες:

Αναστολείς της ομάδας θειόλης (σουλφυδρυλίου)

Λόγω της συγκεκριμένης χημικής αντιδραστικότητας, τα ένζυμα αυτής της ομάδας συμβάλλουν στη μείωση της ποικίλης ενζυμικής δραστηριότητας. Τα μέσα αυτού του τύπου περιλαμβάνουν αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (ανταγωνιστές ασβεστίου). Τα πιο κοινά φάρμακα που σχετίζονται με την ομάδα σουλφυδρυλίου:

Καρβοξυλική ομάδα

Οι προετοιμασίες αυτού του τύπου αντενδείκνυνται για άτομα που πάσχουν από ισχαιμική καρδιακή νόσο, διαβήτη και μειωμένη νεφρική λειτουργία. Τα πιο διάσημα φάρμακα που περιέχουν δικαρβοξυλικό είναι:

Λόγω της μονοδυναμίας, οι αναστολείς της ομάδας καρβοξυλίου παρουσιάζουν καλές επιδόσεις στην υπέρταση. Συχνά, ιατρικά προϊόντα που περιέχουν δικαρβοξυλικό λαμβάνονται μόνο 1 φορά την ημέρα.

Φάρμακα ομάδα φωσφίνης

Τέτοια φάρμακα ανήκουν σε μια νέα γενιά φαρμάκων, οι δραστικές ουσίες των οποίων διεισδύουν καλά στους ιστούς, σταθεροποιώντας την αρτηριακή πίεση για μεγάλο χρονικό διάστημα. Ο κατάλογος των φαρμάκων ομάδα φωσφίνης περιλαμβάνει:

Τα φωσφονικά (εστέρες φωσφονικού οξέος) είναι ικανά να αναστέλλουν τη δράση του ιόντος ψευδαργύρου στο ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης.

Τώρα η υπέρταση μπορεί να θεραπευτεί με την αποκατάσταση των αιμοφόρων αγγείων.

Αναστολείς ΜΕΑ της φυσικής ομάδας

Μια ομάδα φαρμάκων που προέκυψαν εξαιτίας της μελέτης των μορίων με πεπτιδικούς δεσμούς που περιέχονται στη σύνθεση του δηλητηρίου ενός αμερικανικού φιδιού με επικεφαλής δόρυ. Φάρμακα αυτού του τύπου μπορούν να καλούνται συντονιστές κυττάρων που εμποδίζουν την έκταση τους.

Μείωση της πίεσης γίνεται μέσω της αποικοδόμησης της περιφερικής αγγειακής αντίστασης. Οι φυσικοί αναστολείς ACE περιλαμβάνουν παράγωγα των αποτελεσμάτων αποσύνθεσης που περιέχονται στα γαλακτοκομικά προϊόντα του καζεϊνογόνου και του ορού γάλακτος (κακοκινίνες και γαλακτοκινίνες). Το σκόρδο και ο ιβίσκος περιέχουν επίσης μικρά ποσά από αυτά.

Ναρκωτικά νέας γενιάς

Η ομάδα φαρμάκων που αναστέλλουν τη δράση του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτασίνης περιλαμβάνει τόσο τα παλαιά φάρμακα, τα οποία άρχισαν να παράγονται πριν από 20-30 χρόνια, όσο και τα φάρμακα τελευταίας γενιάς, τα οποία τέθηκαν σε χρήση πριν από λιγότερο από 10 χρόνια.

Το πρώτο είναι τα φάρμακα με επαναλαμβανόμενη χρήση, για παράδειγμα η εναλαπρίλη - αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται αποτελεσματικά στην καταπολέμηση της υπέρτασης και ως εκ τούτου είναι δημοφιλές μέχρι σήμερα.

Παρενέργειες

Παρά την αποτελεσματικότητά του στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων, η χρήση ανασταλτικών φαρμάκων ACE μπορεί επίσης να έχει αρνητικές συνέπειες για το σώμα, κάτι που δεν πρέπει να παραμεληθεί.

Οι αναγνώστες του ιστότοπού μας προσφέρουν έκπτωση!

Το πρώτο είναι να ληφθούν υπόψη οι δυσμενείς μεταβολικές αντιδράσεις, οι οποίες χαρακτηρίζονται από τέτοιες ασθένειες:

• αίσθημα ζάλης
• αγγειοοίδημα.
• η παρουσία ξηρού βήχα.
• αύξηση του καλίου στο αίμα.

Αξίζει να αναφέρουμε και άλλες παρενέργειες που είναι εγγενείς σε αυτό το είδος φαρμακευτικής αγωγής:

• κνησμώδες δερματικό εξάνθημα.
• ασθένεια;
• ηπατοτοξικότητα.
• μείωση της σεξουαλικής επιθυμίας.

Αντενδείξεις

Οι αναστολείς ΜΕΑ αντενδείκνυνται σε συνδυασμό με ανοσοκατασταλτικά και φάρμακα που μειώνουν την ανάπτυξη των κυττάρων προκειμένου να αποφευχθεί μια κρίσιμη ανεπάρκεια των λευκών αιμοσφαιρίων.

Επιπλέον, δεν συνιστάται η λήψη αναστολέων στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία ·
• ορισμένες νεφρικές ασθένειες.
• συμπτωματική υπόταση.
• υψηλή συγκέντρωση καλίου στο αίμα.
• μειωμένη νεφρική λειτουργικότητα.
• αυτοσωμική κυρίαρχη ασθένεια (υπερτροφική καρδιομυοπάθεια).
• αορτική στένωση.

Συστάσεις και πρόληψη

Πριν από τη λήψη των παρασκευασμάτων ενός αναστολέα ACE, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η συνταγή τους, τόσο ανεξάρτητα όσο και σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, πρέπει να διεξάγεται αποκλειστικά από ιατρό, αφού υποβάλλονται σε ορισμένες απαραίτητες εξετάσεις.

Σε περίπτωση προσδιορισμού των παραγόντων κινδύνου ή της εμφάνισης αρνητικών επιπτώσεων στο σώμα - ο γιατρός θα καθορίσει μια άλλη πορεία θεραπείας, πιο κατάλληλη για τη συγκεκριμένη περίπτωση.

Το φάρμακο συνταγογράφησης αρχίζει με την ελάχιστη συνιστώμενη δόση. Στη συνέχεια, αν είναι απολύτως απαραίτητο, αυξάνεται σταδιακά.

Με μια σωστά επιλεγμένη θεραπεία και δοσολογία φαρμάκου, η αρτηριακή πίεση τείνει να μειώνεται σταθερά, 2 έως 3 εβδομάδες μετά την έναρξη της πορείας της θεραπείας.

Εάν η θεραπεία με έναν αναστολέα ACE έχει χαμηλή αποτελεσματικότητα, ο γιατρός θα συνταγογραφήσει περιεκτική θεραπεία με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Η ασφαλέστερη και αποτελεσματικότερη θεραπεία περιλαμβάνει τη συνταγογράφηση φαρμάκων ACE μαζί με αναστολείς διαύλων ασβεστίου και διουρητικά. Μόνο ένας γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει άλλους συνδυασμούς - σε περίπτωση τέτοιας ανάγκης.

Για ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση απαιτείται τακτική φαρμακευτική αγωγή. Ωστόσο, οι επιστήμονες στον τομέα της ιατρικής δημιουργούν ήδη ένα εμβόλιο το οποίο, μετά από μία ενδοφλέβια ένεση, θα απαλλάξει ένα άτομο από υπέρταση και συστηματική κατάποση διαφόρων δισκίων, μια για πάντα.

Ενώ τα πειράματα δεν έχουν δώσει σαφή αποτελέσματα, διάφορα αντιυπερτασικά φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, ως μέρος της νέας γενιάς φαρμάκων σίγουρα θα βοηθήσουν στην αποτελεσματική καταπολέμηση των επιθέσεων υψηλής πίεσης.

Η υπέρταση, δυστυχώς, πάντα οδηγεί σε καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο και θάνατο. Για πολλά χρόνια, σταματήσαμε μόνο τα συμπτώματα της νόσου, δηλαδή την υψηλή αρτηριακή πίεση.

Μόνο η συνεχής χρήση αντιυπερτασικών φαρμάκων θα μπορούσε να επιτρέψει σε ένα άτομο να ζήσει.

Τώρα, η υπέρταση μπορεί να θεραπευτεί με ακρίβεια, είναι διαθέσιμη σε όλους τους κατοίκους της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Φαρμακολογική ομάδα - Αναστολείς ΜΕΑ

Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

Περιγραφή

Στα σύγχρονα πρότυπα θεραπείας της αρτηριακής υπέρτασης και της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, ένας από τους κορυφαίους χώρους τους καταλαμβάνεται από τους αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς ΜΕΑ). Σήμερα υπάρχουν αρκετές δεκάδες χημικές ενώσεις που μπορούν να εμποδίσουν τη μετάβαση της αγγειοτενσίνης Ι σε βιολογικά ενεργή αγγειοτενσίνη II. Με τη μακροχρόνια θεραπεία με αυτά τα φάρμακα, παρατηρείται μείωση του εμφράγματος του μυοκαρδίου, μετεγχειρητική μείωση του SBP και DBP, μείωση της πίεσης πλήρωσης της αριστερής κοιλίας, μείωση της συχνότητας εμφάνισης κοιλιακών και αρρυθμιών, βελτίωση της περιφερειακής κυκλοφορίας (στεφανιαία, εγκεφαλική, νεφρική, μυϊκή).

Το καρδιοπροστατευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με την πρόληψη και την αναστροφή της ανάπτυξης της υπερτροφίας και της διαστολής της αριστερής κοιλίας, βελτιώνοντας τη διαστολική λειτουργία της καρδιάς, εξασθενίζοντας τις διαδικασίες μυοκαρδιακής ίνωσης και αναδιαμορφώνοντας την καρδιά. αγγειοπροστατευτική - πρόληψη υπερπλασίας και πολλαπλασιασμού λείων μυϊκών κυττάρων, αντίστροφη ανάπτυξη υπερτροφίας των λείων μυών του αγγειακού τοιχώματος των αρτηριών. Το αντι-αθηροσκληρωτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με αναστολή του σχηματισμού αγγειοτενσίνης II στην επιφάνεια των ενδοθηλιακών κυττάρων και αύξηση του σχηματισμού νιτρικού οξειδίου.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολέα ACE, η ευαισθησία των περιφερικών ιστών στη δράση της ινσουλίνης αυξάνεται, ο μεταβολισμός της γλυκόζης βελτιώνεται (λόγω της αύξησης των επιπέδων βραδυκινίνης και της βελτιωμένης μικροκυκλοφορίας). Με τη μείωση της παραγωγής και απελευθέρωσης της αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια, η διούρηση και η νατριουρία ενισχύονται, το επίπεδο του καλίου αυξάνεται και ο μεταβολισμός του νερού κανονικοποιείται. Μεταξύ των φαρμακολογικών αποτελεσμάτων μπορεί να παρατηρηθεί η επίδραση στον μεταβολισμό των λιπιδίων, των υδατανθράκων και της πουρίνης.

Οι παρενέργειες που συνδέονται με τους αναστολείς του ΜΕΑ είναι υπόταση, δυσπεψία, δυσγευσία, εικόνα περιφερικού αίματος (θρομβοπενία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αναιμία), εξάνθημα, αγγειοοίδημα, βήχα, και άλλοι.

Η υπόσχεση είναι η περαιτέρω μελέτη της φαρμακολογικής δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ σε συνδυασμό με τον προσδιορισμό της υπεροξείδωσης λιπιδίων, την κατάσταση του αντιοξειδωτικού συστήματος και το επίπεδο των εικοσανοειδών στο σώμα.

Οι καλύτεροι αναστολείς ΜΕΑ

Η βάση σύνθετης θεραπείας της αρτηριακής υπέρτασης είναι αναστολείς ΜΕΑ - αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης. Μαζί με τα διουρητικά, σταθεροποιούν την πίεση σε σύντομο χρονικό διάστημα και για μεγάλο χρονικό διάστημα τη διατηρούν σε κανονικά όρια.

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Αναστολείς ΜΕΑ - τι είναι αυτό;

Οι αναστολείς μετατροπής της αγγειοτενσίνης είναι φυσικές και συνθετικές ουσίες που αναστέλλουν την παραγωγή αγγειοτασίνης στους νεφρούς του αγγειοσυσταλτικού ενζύμου.

Αυτή η ενέργεια καθιστά δυνατή τη χρήση ναρκωτικών για:

• μειώνουν τη ροή του αίματος στην καρδιά, γεγονός που μειώνει το φορτίο στο ζωτικό όργανο.
• προστατεύει τα νεφρά από υπερτάσεις πίεσης (υπέρταση) και περίσσεια σακχάρου σώματος (διαβήτης).

Ταξινόμηση αναστολέων ΜΕΑ

Ανάλογα με τη χημική σύνθεση, οι αναστολείς της μετατροπής της αγγειοτενσίνης περιλαμβάνουν αρκετές κύριες ομάδες - καρβοξύλιο, φωσφινύλιο, σουλφυδρύλιο. Όλα έχουν διαφορετικό βαθμό εξάλειψης από το σώμα και διαφορές στην απορρόφηση. Υπάρχει μια διαφορά στη δοσολογία, αλλά εξαρτάται από τα χαρακτηριστικά της νόσου και υπολογίζεται από το γιατρό.

Πίνακας "Συγκριτικά χαρακτηριστικά των ομάδων των σύγχρονων αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης"

Κατά τη διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος των φαρμάκων από την πίεση έχουν επίσης αρκετές ομάδες:

1. Τα φάρμακα βραχείας δράσης (καπτοπρίλη). Τέτοιοι αναστολείς πρέπει να λαμβάνονται 3-4 φορές την ημέρα.
2. Φάρμακα μέσης διάρκειας (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Μια μέρα είναι αρκετή για να παίρνετε τέτοια φάρμακα τουλάχιστον 2 φορές.
3. Οι αναστολείς του ACE για μεγάλες περιόδους (Τσιλαζαπρίλη, Λισινοπρίλη, Κουναπρίλη, Φωσινοπρίλη). Τα φάρμακα λειτουργούν καλά για την πίεση σε μία δόση την ημέρα.

Ο κατάλογος των φαρμάκων αναφέρεται στην τελευταία γενιά φαρμάκων και συμβάλλει στην καταστολή του ACE στο αίμα, τους ιστούς (νεφρά, καρδιά, αιμοφόρα αγγεία). Ταυτόχρονα, οι αναστολείς της νέας γενιάς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης όχι μόνο μειώνουν την υψηλή πίεση αλλά και προστατεύουν τα ανθρώπινα εσωτερικά όργανα - επηρεάζουν θετικά τον καρδιακό μυ και ενισχύουν τους τοίχους των αιμοφόρων αγγείων του εγκεφάλου και των νεφρών.

Δράση των αναστολέων του ΜΕΑ

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων του ACE είναι η παρεμπόδιση της παραγωγής ενός αγγειοσυσταλτικού ενζύμου, το οποίο παράγεται από τους νεφρούς (αγγειοτασίνη). Το φάρμακο επηρεάζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης, αποτρέπει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης 1 σε αγγειοτασίνη 2 (προκλητικό υπέρταση), η οποία οδηγεί στην ομαλοποίηση της πίεσης.

Με την απελευθέρωση του μονοξειδίου του αζώτου, οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης επιβραδύνουν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, η οποία είναι υπεύθυνη για την επέκταση των αγγειακών τοιχωμάτων. Ως αποτέλεσμα, επιτυγχάνεται το κύριο θεραπευτικό αποτέλεσμα στην υπέρταση - αναστέλλοντας τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης 2, απομακρύνοντας τον υψηλό τόνο στις αρτηρίες και σταθεροποιώντας την πίεση.

Ενδείξεις αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης

Τα αντιυπερτασικά φάρμακα της τελευταίας γενιάς ομάδας αποκλεισμού ACE είναι πολύπλοκα φάρμακα.

Αυτό τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν στις ακόλουθες καταστάσεις:

• με υπέρταση διαφόρων ετυμολογιών.
• σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας (μείωση του κλάσματος εξώθησης της αριστερής κοιλίας ή της υπερτροφίας της).
• σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας (σπειραματονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα, διαβητική νεφροπάθεια, υπερτασική νεφροπάθεια).
• μετά από ένα εγκεφαλικό επεισόδιο με αιχμές πίεσης προς τα πάνω.
• με έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται σε νεφρική ανεπάρκεια

Χαρακτηριστικά της χρήσης των αναστολέων του ΜΕΑ

Τα αντιυπερτασικά φάρμακα θα παράγουν υψηλότερο θεραπευτικό αποτέλεσμα, λαμβάνοντας υπόψη τα κύρια χαρακτηριστικά της χρήσης τους:

1. Οι αναστολείς πρέπει να λαμβάνονται μία ώρα πριν από τα γεύματα, παρατηρώντας τη δοσολογία και τον αριθμό των δόσεων που υποδεικνύει ο γιατρός.
2. Μη χρησιμοποιείτε υποκατάστατα αλατιού. Αυτά τα ανάλογα τροφίμων περιέχουν κάλιο, το οποίο ήδη συσσωρεύεται στο σώμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ACE. Για τον ίδιο λόγο, δεν συνιστάται η κατάχρηση τροφίμων που περιέχουν κάλιο (λάχανο, μαρούλι, πορτοκάλια, μπανάνες, βερίκοκα).
3. Είναι αδύνατο να ληφθούν αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη-στεροειδούς προέλευσης (ιβουπροφαίνη, νουροφαίνη, brufen) παράλληλα με αναστολείς. Τέτοια φάρμακα καθυστερούν την έκκριση νερού και νατρίου, γεγονός που μειώνει τη δράση των αναστολέων του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτασίνης.
4. Ελέγχετε συνεχώς την πίεση και τη λειτουργία των νεφρών.
5. Μην διακόπτετε την πορεία της θεραπείας χωρίς τη γνώση του γιατρού.

Δεν συνιστάται να συνδυάζετε τα ναρκωτικά με τα ποτά που περιέχουν καφεΐνη, καθώς και το αλκοόλ, είναι καλύτερα να πίνετε χάπια ή σταγόνες με καθαρό νερό.

Δεν μπορούν να ληφθούν μαζί με αναστολείς ιβουπροφαίνης και παρόμοια φάρμακα.

Αντενδείξεις

Μαζί με την ευρεία χρήση στη θεραπεία της υπέρτασης, οι αναστολείς του ACE έχουν πολλές αντενδείξεις. Μπορούν να χωριστούν σε απόλυτη (κατηγορηματικά απαγορευμένη χρήση) και σχετική (η εφαρμογή εξαρτάται από την κλινική εικόνα, όταν το αποτέλεσμα δικαιολογεί την πιθανή βλάβη).