Κατάλογος των αναστολέων του UF για φάρμακα για υπέρταση

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε: ποιοι είναι οι αναστολείς ΜΕΑ (συντομογραφούνται ως αναστολείς ΜΕΑ), πώς μειώνουν την πίεση; Τι είναι παρόμοια και πόσο διαφορετικά είναι τα φάρμακα. Κατάλογος δημοφιλών φαρμάκων, ενδείξεις χρήσης, μηχανισμός δράσης, παρενέργειες και αντενδείξεις αναστολέων ΜΕΑ.

Οι αναστολείς ΜΕΑ ονομάζονται μια ομάδα φαρμάκων που εμποδίζουν μια χημική ουσία που προάγει αγγειοσυστολή και αυξημένη πίεση.

Τα ανθρώπινα νεφρά παράγουν ένα συγκεκριμένο ένζυμο, ρενίνη, από το οποίο ξεκινά η αλυσίδα χημικών μετασχηματισμών, οδηγώντας στην εμφάνιση στους ιστούς και στο πλάσμα αίματος μιας ουσίας που ονομάζεται "ένζυμο μετατροπής αγγειοτενσίνης" ή αγγειοτασίνης.

Τι είναι η αγγειοτενσίνη; Είναι ένα ένζυμο που έχει την ικανότητα να συσφίγγει τους αγγειακούς τοίχους, αυξάνοντας έτσι τη ροή και την πίεση του αίματος. Ταυτόχρονα, η αύξηση του αίματος προκαλεί την παραγωγή άλλων ορμονών από τα επινεφρίδια, τα οποία καθυστερούν τα ιόντα νατρίου στους ιστούς, αυξάνουν τον αγγειόσπασμο, προκαλούν καρδιακό παλμό και αυξάνουν την ποσότητα του υγρού στο σώμα. Αποδεικνύεται ένας φαύλος κύκλος χημικών μετασχηματισμών, ως αποτέλεσμα της οποίας η αρτηριακή υπέρταση γίνεται σταθερή και συμβάλλει στη βλάβη των αγγειακών τοιχωμάτων, στην ανάπτυξη χρόνιας καρδιακής και νεφρικής ανεπάρκειας.

Ένας αναστολέας ACE (αναστολέας ACE) διακόπτει αυτήν την αλυσίδα αντιδράσεων, εμποδίζοντας το στο στάδιο του μετασχηματισμού σε ένα ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης. Ταυτόχρονα, συμβάλλει στη συσσώρευση μιας άλλης ουσίας (βραδυκινίνης), η οποία εμποδίζει την ανάπτυξη παθολογικών κυτταρικών αντιδράσεων κατά τη διάρκεια καρδιαγγειακής και νεφρικής ανεπάρκειας (έντονη διαίρεση, ανάπτυξη και θάνατος μυοκαρδιακών κυττάρων, νεφρών, αγγειακών τοιχωμάτων). Ως εκ τούτου, οι αναστολείς ACE χρησιμοποιούνται όχι μόνο για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, αλλά και για την πρόληψη της καρδιακής και νεφρικής ανεπάρκειας, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, του εγκεφαλικού επεισοδίου.

Αναστολείς ΜΕΑ - ένα από τα πιο αποτελεσματικά αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε αντίθεση με άλλα φάρμακα που διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, αποτρέπουν τον αγγειακό σπασμό και λειτουργούν πιο μαλακά.

Οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται από γενικό ιατρό με βάση τα συμπτώματα της αρτηριακής υπέρτασης και των σχετικών ασθενειών. Ανεξάρτητα από την αποδοχή και την καθιέρωση ημερήσιας δόσης δεν συνιστάται.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ ενός αναστολέα ΜΕΑ;

Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν παρόμοιες ενδείξεις και αντενδείξεις, μηχανισμό δράσης, παρενέργειες, αλλά διαφέρουν μεταξύ τους:

• η αρχική ουσία στη βάση του φαρμάκου (ο καθοριστικός ρόλος διαδραματίζει το ενεργό μέρος του μορίου (ομάδα), το οποίο εξασφαλίζει τη διάρκεια της περιόδου ισχύος).
• (η ουσία είναι ενεργή ή χρειάζεται πρόσθετες συνθήκες για την έναρξη της εργασίας, εφόσον είναι διαθέσιμη για απορρόφηση) ·
• μέθοδοι εξάλειψης (η οποία είναι σημαντική για ασθενείς με σοβαρές ασθένειες του ήπατος και των νεφρών).

Αρχικό υλικό

Η αρχική ουσία επηρεάζει τη διάρκεια του φαρμάκου στο σώμα, με το ραντεβού σας επιτρέπει να επιλέξετε τη δοσολογία και να καθορίσετε το χρονικό διάστημα μέσα από το οποίο πρέπει να επαναλάβετε τη λήψη.

Στη θεραπεία της υπέρτασης, τα παρασκευάσματα ACE καταλαμβάνουν ένα από τα σημαντικότερα μέρη. Για περισσότερα από 30 χρόνια, έχουν χρησιμοποιηθεί ενεργά ως εξαιρετική εναλλακτική λύση για τα διουρητικά και τους β-αποκλειστές, ειδικά για τα άτομα με διαβήτη, καθώς αποτρέπουν τις επιπλοκές με μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα. Ευρωπαϊκές μελέτες έχουν δείξει ότι τέτοια φάρμακα, ειδικά όταν συνδυάζονται με ανταγωνιστές ασβεστίου, μειώνουν σημαντικά τον κίνδυνο νοσηλείας και θανάτου λόγω καρδιαγγειακών επιπλοκών ή καρδιακής ανεπάρκειας.

Τι προκάλεσε το θεραπευτικό αποτέλεσμα;

Τα φάρμακα είναι ικανά να αναστέλλουν τη σύνθεση της ορμόνης στα νεφρά, γεγονός που προκαλεί μείωση του αυλού στα αγγεία, εμποδίζοντας το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης. Ο τελευταίος, με τη σειρά του, είναι υπεύθυνος για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε ενεργό αγγειοτασίνη ΙΙ, λόγω της αγγειοσύσπασης, την αύξηση της περιφερικής αντοχής και του μειωμένου μεταβολισμού του νατρίου στα αγγειακά κύτταρα των λείων μυών, η οποία γενικά αυξάνει την αρτηριακή πίεση.

Λόγω της επίδρασής του, οι αναστολείς του ACE είναι σε θέση να μειώσουν τη ροή του αίματος στην καρδιά, γεγονός που μειώνει το φορτίο, και έτσι χρησιμοποιούνται τόσο από την πίεση όσο και από πολλές καρδιακές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου και της καρδιακής ανεπάρκειας. Η θεραπεία της πορείας οδηγεί σε μια δομική αλλαγή στο τοίχωμα της αρτηρίας: ο αυλός αυξάνεται και η υπερτροφία του μυϊκού στρώματος των αγγείων υφίσταται αντίστροφη ανάπτυξη.

Ταξινόμηση

Οι αναστολείς ΜΕΑ διαιρούνται σε φυσικά και συνθετικά. Φυσικά μπορεί να προκύψει ως αποτέλεσμα της διάσπασης του τυρογάλακτος και της καζεΐνης που περιέχονται στα γαλακτοκομικά προϊόντα και σχηματίζονται φυσικά μετά την κατανάλωσή τους. Επίσης σε αυτόν τον τύπο μπορεί να αποδοθεί τσάι ιβίσκου (karkade). Η συνθετική με τη σειρά της χωρίζεται σε 3 ομάδες, μεταξύ των οποίων:

• σουλφυδρυλ ομάδες.
• δικαρβοξυλικός εστέρας.
• φωσφονικό.

Ωστόσο, κανένα από αυτά δεν έχει σημαντικά πλεονεκτήματα, είναι απολύτως πανομοιότυπα σε ιδιότητες, έχουν παρόμοιες ενδείξεις και αντενδείξεις. Διακρίνονται μόνο από τον τρόπο με τον οποίο κατανέμονται στους ιστούς και από τις μεθόδους απέκκρισης από τον οργανισμό. Η σπιραπρίλη και η φοσινοπρίλη εκκρίνονται εξίσου από το ήπαρ και τα νεφρά, ενώ οι άλλοι αναστολείς απεκκρίνονται στα ούρα. Από αυτό προκύπτει ότι σε περίπτωση διαταραχών στα νεφρά, η δόση τέτοιων φαρμάκων θα πρέπει να μειωθεί στο ελάχιστο.

Τις περισσότερες φορές, οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται για την υπέρταση. Ακόμη και με τη χρήση μόνο αυτών των φαρμάκων στη θεραπεία, στις περισσότερες περιπτώσεις μειώνουν εύκολα την πίεση σε οποιεσδήποτε εκδηλώσεις υπέρτασης. Είναι επίσης σε θέση να επιβραδύνουν την ανάπτυξη αγγειακών βλαβών στα νεφρά και άλλες επιπλοκές του διαβήτη, εάν η αύξηση της πίεσης σχετίζεται με αυτή τη νόσο. Επιπλέον, οι αναστολείς του ACE χρησιμοποιούνται για νεφρικές παθολογίες και ομαλοποιούν το έργο της καρδιάς. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για την ανανέωση της ικανότητας της αριστερής κοιλίας να ωθήσει το αίμα προς τα έξω. Αυτή η ιδιότητα χρησιμοποιείται συχνά σε καρδιακή ανεπάρκεια και αποκατάσταση από καρδιακή προσβολή.

Εάν ένας ασθενής δεν έχει δυσανεξία σε β-αναστολείς, τότε οι παρεμποδιστές ACE συνταγογραφούνται μαζί τους σε πολύπλοκη θεραπεία, γεγονός που καθιστά τη θεραπεία ακόμα πιο αποτελεσματική.

Αντενδείξεις

Οι αναστολείς του ACE αντενδείκνυνται αυστηρά για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, διότι μπορεί να υπάρχει δυσλειτουργία της νεφρικής λειτουργίας, υπερβολική συγκέντρωση καλίου στον ορό, υπάρχει πιθανότητα αρνητικής επίδρασης στο έμβρυο, μέχρι αποβολή και θάνατο εμβρύου, καθώς και απομάκρυνση του φαρμάκου με μητρικό γάλα. Τα παιδιά δεν αντενδείκνυνται στη λήψη αναστολέων, αλλά πρέπει να σημειωθεί ότι τα παιδιά είναι πιο ευαίσθητα στη δράση τους, συνεπώς αυξάνεται ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών. Επιπλέον, η χρήση τέτοιων αναστολέων δεν συνιστάται εάν:

• υπάρχει δυσανεξία στους αναστολείς του ACE.
• περιορισμένες νεφρικές αρτηρίες.
• αυξημένη συγκέντρωση καλίου στον ορό.

Επιστροφή στον πίνακα περιεχομένων

Παρενέργειες

Τα άτομα με ανεπάρκεια νατρίου ή εκείνα που έχουν ήδη υποβληθεί σε θεραπεία για αρτηριακή υπέρταση με άλλα μέσα είναι συχνά σημάδια σημαντικής και παρατεταμένης μείωσης της πίεσης κάτω από το φυσιολογικό. Σε αυτή την περίπτωση, η φαρμακευτική αγωγή αρχίζει με μικρές δόσεις. Επιπλέον, είναι δυνατές οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• εξάνθημα και φαγούρα.
• βήχας;
• γενική αδυναμία και ζάλη (πιθανή όταν συνδυάζεται με διουρητικά).
• γευστικές διαταραχές
• υπέρβαση του καλίου στο σώμα:
  • μούδιασμα μερών του σώματος.
  • δυσκολία στην αναπνοή.
  • βαρύτητα στα άκρα.
  • διαταραγμένο ρυθμό του καρδιακού παλμού.
  • αυξημένη διέγερση του νευρικού συστήματος.
• νεφρική δυσλειτουργία.
• πρήξιμο.
• μείωση των ουδετερόφιλων στο αίμα.
• ηπατική βλάβη.
• δυσπεψία

Επιστροφή στον πίνακα περιεχομένων

Η υπέρταση είναι η πιο κοινή ασθένεια του καρδιαγγειακού συστήματος. Για τη θεραπεία αυτής της νόσου χρησιμοποιούνται φάρμακα διαφόρων φαρμακολογικών ομάδων. Μεταξύ αυτών, υπάρχουν αναστολείς ΜΕΑ - μια μάλλον νέα κατηγορία αντιϋπερτασικών φαρμάκων που είναι δημοφιλής στους γιατρούς και τους ασθενείς. Αυτό οφείλεται στην υψηλή τους αποτελεσματικότητα μαζί με ένα καλό προφίλ ανεκτικότητας.

Ο πρώτος αναστολέας ACE, δηλαδή η καπτοπρίλη, συντέθηκε το 1975. Έκτοτε, άρχισε η ενεργός ανάπτυξη νέων φαρμάκων αυτής της φαρμακολογικής ομάδας. Σήμερα υπάρχουν αρκετές δεκάδες χημικές ουσίες στην ομάδα, αλλά λίγο περισσότερο από δώδεκα εκπρόσωποι έχουν μέχρι τώρα βρει χρήση στην ιατρική.

Ταξινόμηση

Δεν υπάρχει ενιαία ταξινόμηση των αναστολέων ΜΕΑ. Κατατάσσονται σε κατηγορίες ανάλογα με τη χημική δομή, τη βιολογική δραστηριότητα, τη διάρκεια της επίδρασης που εκδηλώνεται κ.λπ.

Μία από τις επιλογές για την ταξινόμηση των αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνει το διαχωρισμό τους με χημική δομή σε ουσίες που περιλαμβάνουν την ομάδα:

Η σύγκριση των αναστολέων ΜΕΑ αυτών των υποομάδων έδειξε ότι η παρουσία οποιασδήποτε από τις ομάδες στη σύνθεση του φαρμάκου δεν δίνει σημαντικές διαφορές στις ιδιότητες.

Ανάλογα με τη βιολογική δραστικότητα, υπάρχουν 2 τύποι αναστολέων ΜΕΑ:

1. Ενεργά φάρμακα που παρουσιάζουν βιολογική δραστηριότητα. Αυτή η υποομάδα αντιπροσωπεύεται από λισινοπρίλη, καπτοπρίλη, τσεναναπρίλη και libenzapril.
2. Προφάρμακα που μετατρέπονται σε ενεργούς μεταβολίτες μετά την κατάποση. Αυτό περιλαμβάνει όλα τα μέλη της ομάδας, εκτός από τα 4, που περιγράφονται παραπάνω.

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης έχουν διαφορετική διάρκεια θεραπευτικής δράσης. Σύμφωνα με αυτό, διαιρούνται σε φάρμακα με:

• μακροχρόνιο αποτέλεσμα (φοσινοπρίλη, λισινοπρίλη, κλπ., που λαμβάνονται 1 φορά σε 24 ώρες).
• μέση διάρκεια επίδρασης (η εναλαπρίλη λαμβάνεται 1-2 φορές την ημέρα).
• ένα σύντομο αποτέλεσμα που απαιτεί να πίνετε το φάρμακο 2-3 φορές την ημέρα (καπτοπρίλη).

Φαρμακολογικές ιδιότητες ενός αναστολέα ACE

Οι εκδηλωμένες επιδράσεις των αναστολέων ACE παρέχονται από την ιδιότητά τους να αναστέλλουν τη δραστικότητα του ενζύμου μετατροπής αγγειοτενσίνης, το οποίο εξασφαλίζει τη ρύθμιση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης.

Το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης είναι ενεργός συμμετέχων στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης και της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών. Κάτω από τη δράση αυτής της ουσίας, η αγγειοτενσίνη-Ι μετατρέπεται σε αγγειοτενσίνη-II, η οποία έχει ισχυρό αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα.

Οι αναστολείς του ACE, αναστέλλοντας το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης, εξαλείφουν την πίεση και άλλες νευροανοσολογικές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης-ΙΙ στο καρδιαγγειακό σύστημα. Κατά τη διάρκεια της πρόσληψης αυτών των φαρμάκων, ο σχηματισμός αναστέλλεται:

• αργινίνη αγγειοπιεσίνη.
• νορεπινεφρίνη;
• άλλες ουσίες που εμφανίζουν αντινατριουρητικές και αγγειοσυσταλτικές ιδιότητες.

Επιπλέον, εκπρόσωποι της ομάδας εμποδίζουν την κατανομή της βραδυκινίνης και άλλων κινινών, συμβάλλοντας στη συσσώρευσή τους στο σώμα. Αυτές οι ουσίες έχουν νατριουρητικές και αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Οι αναστολείς του ACE εμφανίζουν το αντιυπερτασικό τους αποτέλεσμα μειώνοντας συγχρόνως τον σχηματισμό αγγειοσυσταλτικών ουσιών και προάγοντας τη συσσώρευση αγγειοδιασταλτικών παραγόντων. Η περιφερική αρτηριακή και φλεβική αγγειοδιαστολή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομαδικά φάρμακα δεν συνοδεύεται από αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Μειώνουν την αντίσταση στη ροή του αίματος στα αγγεία, αυξάνουν την καρδιακή παροχή, βελτιώνουν τη συνολική ροή αίματος.

Η παρεμπόδιση του σχηματισμού αγγειοτενσίνης II, επιπλέον της μείωσης της πίεσης, οδηγεί σε αύξηση του αυλού του νεφρικού σπειραματικού αρτηριδίου, γεγονός που προκαλεί μείωση της ενδοκρανιακής υδροστατικής πίεσης. Αυτό είναι:

• εξαλείφει την ενδογλοαλική υπέρταση.
• εμποδίζει την πρόοδο της νεφρικής βλάβης, συμπεριλαμβανομένου του διαβητικού.

Ένα τέτοιο νεφροπροστατευτικό αποτέλεσμα καθιστά δυνατή τη χρήση ενός αναστολέα ACE για τη θεραπεία της διαβητικής νεφροπάθειας, οι οποίες δεν συνοδεύονται από αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Για να εξασφαλιστεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας πρέπει να ακολουθείται μια δίαιτα χαμηλού αλατιού.

Λόγω της μείωσης του μετα-και του φορτίου στον καρδιακό μυ, η διάταση των μυοκαρδιακών κοιλοτήτων μειώνεται και η ανοχή της φυσικής δραστηριότητας βελτιώνεται. Αυτό επιτρέπει τη χρήση φαρμάκων της ομάδας σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Οι ειδικότητες κατηγορίας ενός αναστολέα ACE είναι καρδιοπροστατευτικές, οι οποίες εκδηλώνονται με την παλινδρόμηση της LVH (υπερτροφία της αριστερής κοιλίας) και την πρόληψη της ισχαιμικής και της επαναιμάτωσης βλάβης στον καρδιακό μυ.

Ο κατάλογος των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων των αναστολέων του ΜΕΑ:

• κιρσώδεις φλέβες και αρτηρίες.
• μειωμένη προφόρτιση και μετέπειτα φόρτωση.
• μείωση της ενδοκρανιακής υπέρτασης.
• υποβάθμιση της LVH.
• πρόληψη μεταβολών στο πάχος του μυοκαρδίου, μέγεθος και σχήμα των θαλάμων και διαστολή της αριστερής κοιλίας,
• αυξημένη διούρηση και νατριούρηση.
• νεφροπροστασία;
• βελτιωμένη ευαισθησία στην ινσουλίνη.

Η δράση των αναστολέων του ACE είναι πιο έντονη στους μεσήλικες, η υπέρταση των οποίων προκαλείται συχνότερα από την αυξημένη δραστηριότητα των συστημάτων συμπάθειας-επινεφριδίων και ρενίνης-αγγειοτενσίνης.

Οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται κυρίως για τη θεραπεία της υπέρτασης. Παρ 'όλα αυτά, με βάση τα πολυάριθμα φανερά αποτελέσματα, ο κατάλογος των ενδείξεων επεκτείνεται σημαντικά και μοιάζει με αυτό:

• συμπτωματική και βασική υπέρταση.
• κλινικά σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
• μειωμένο κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας.
• χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
• διαβητική βλάβη νεφρών.

Οι αποκλειστές του ACE εμφανίζονται κυρίως με την παρουσία σχετικών:

• καρδιακή ανεπάρκεια.
• LVH;
• διαβήτη ·
• έμφραγμα του μυοκαρδίου που υπέστη στο παρελθόν.

Αντενδείξεις

Παρόλο που οι αναστολείς του ΜΕΑ έχουν υψηλό προφίλ ασφάλειας, υπάρχουν όμως όροι και ασθένειες στις οποίες απαγορεύεται η χρήση τους. Αυτό είναι:

• στένωση των νεφρικών αρτηριών.
• εγκυμοσύνη ·
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
• δυσανεξία σε ουσίες της ομάδας ·
• θηλασμός ·
• υπερκαλιαιμία.
• την ηλικία των παιδιών.

Δεν συνιστάται η λήψη αναστολέα ΜΕΑ με αλλοπουρινόλη, ριφαμπικίνη, ινδομεθακίνη, φάρμακα που περιέχουν λίθιο, κυτταροστατικά, παράγοντες που προστατεύουν τον κάλιο, ανοσοκατασταλτικά και ψυχοτρόπα της σειράς των φαινοθειαζινών.

Παρενέργειες

Όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες των αναστολέων του ΜΕΑ χωρίζονται σε 2 τύπους: συγκεκριμένες και μη ειδικές. Ο πρώτος τύπος αρνητικών επιπτώσεων είναι:

Μπορούν να παρουσιαστούν αρνητικές ενέργειες μη ειδικού χαρακτήρα:

• αναιμία;
• κεφαλαλγία ·
• μειωμένη όραση και αίσθηση γεύσης.
• δερματικά εξανθήματα.
• πεπτικές διαταραχές.
• λευκοπενία.
• ζάλη;
• αλλεργικές αντιδράσεις.
• εξασθένιση;
• ανικανότητα;
• ρινίτιδα;
• μυϊκός πόνος?
• διαταραχές του αίματος;
• ξηροστομία.
• βρογχόσπασμο και άλλοι

Πλεονεκτήματα ενός αναστολέα ACE

Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι η υψηλή αντιυπερτασική δραστηριότητα των αντιπροσώπων των αναστολέων ΜΕΑ συμπληρώνεται από ορισμένα πρόσθετα οφέλη. Αυτό είναι:

• νεφροπροστατευτική δράση.
• μείωση της συχνότητας εμφάνισης εγκεφαλικού επεισοδίου και εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• υψηλό προφίλ ασφαλείας.
• οργανοπροστατευτική δράση ·
• μεταβολική ουδετερότητα (μην υποβαθμίζετε το προφίλ λιπιδίων και υδατανθράκων).
• αντι-αθηροσκληρωτική δράση (σε μερικά φάρμακα).
• τη δυνατότητα χρήσης του διαβήτη.
• επιβραδύνοντας την ανάπτυξη συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Χαρακτηριστικά των επιμέρους εκπροσώπων

Πιστεύεται ότι η καπτοπρίλη, η οποία έχει τον συντομότερο χρόνο δράσης, είναι ξεπερασμένη. Μια παρόμοια άποψη για την enalapril, την οποία πρέπει να πίνετε 2 φορές την ημέρα. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα είναι εξίσου δημοφιλή με τους αναστολείς ΜΕΑ της νέας γενιάς, τα οποία διατηρούν την αρτηριακή πίεση σε φυσιολογική κατάσταση όταν χρησιμοποιούν 1 δισκίο την ημέρα. Αυτό οφείλεται στην αποτελεσματικότητα και την προσιτή τιμή τους. Επιπλέον, δεν υπάρχουν αξιόπιστα αποτελέσματα έρευνας που να επιβεβαιώνουν τα σημαντικά πλεονεκτήματα της τελευταίας γενιάς αναστολέων ΜΕΑ.

Αυτό το φάρμακο έχει το συντομότερο, αλλά ταυτόχρονα το ταχύτερο αποτέλεσμα. Αυτό καθιστά ένα απαραίτητο εργαλείο για την υπερτασική κρίση. Όταν λαμβάνεται κάτω από τη γλώσσα, η μείωση της πίεσης αρχίζει σε 10-15 λεπτά, και όταν λαμβάνεται από το στόμα - σε 30-40 λεπτά.

Λόγω της μικρής διάρκειας της, η μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης σπάνια χρησιμοποιείται. Σε τέτοιες περιπτώσεις, απαιτεί 3 φορές την ημέρα. Διατίθεται επίσης υπό την εμπορική ονομασία Kapoten.

Ένας από τους πλέον χρησιμοποιούμενους αναστολείς του ACE. Έχει τον ευρύτερο κατάλογο ενδείξεων, είναι προσιτό και αρκετά αποτελεσματικό. Τα δισκία εφαρμόζονται 1-2 φορές την ημέρα (ανάλογα με τη δόση), ανεξάρτητα από το γεύμα. Στο σώμα, μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολίτη, που ονομάζεται enalaprilat.

Το φάρμακο παράγεται από πολλές φαρμακευτικές εταιρείες με διάφορα ονόματα:

Ένας άλλος εκπρόσωπος της ομάδας με προχωρημένες ενδείξεις. Ότι αυτός προτιμάται όταν επιλέγει ένα φάρμακο για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου, καθώς και καρδιακή προσβολή.

Το φάρμακο περιορίζει τη ζώνη εξάπλωσης νέκρωσης σε έμφραγμα και αυξάνει την επιβίωση. Η δράση αναπτύσσεται εντός 1-2 ωρών μετά την κατάποση και διαρκεί μια μέρα.

Ο κατάλογος των φαρμάκων με ραμιπρίλη που αποτελείται από:

Περινδοπρίλη

Αυτή η φαρμακευτική ουσία έχει σχετικά ασθενή αντιυπερτασική δράση, επομένως στις περισσότερες περιπτώσεις χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα μέσα. Πιο συχνά συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας από την υπέρταση.

Μετά από μία μόνο χρήση, η επίδραση εμφανίζεται μετά από 4-6 ώρες. Με επαναλαμβανόμενες εφαρμογές, η διάρκεια του αποτελέσματος διαρκεί 36 ώρες.

Τα φαρμακεία μπορούν να βρεθούν κάτω από τα ονόματα:

Λισινοπρίλη

Είναι επίσης αρκετά δημοφιλές φάρμακο, το οποίο είναι λιγότερο πιθανό από άλλα μέλη της ομάδας να προκαλέσει ξηρό βήχα.

Το φάρμακο αρχίζει να δρα μετά από μία ώρα, φθάνοντας το μέγιστο 6 ώρες και διατηρώντας το αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια της ημέρας. Παράγονται από πολλούς κατασκευαστές φαρμακευτικών προϊόντων με τα ονόματα:

Τραντολαπρίλη

Το φάρμακο παρουσιάζει το υποτασικό αποτέλεσμα 1 ώρα μετά τη χορήγηση και διατηρεί εντός 24 ωρών. Προτίμηση του δίνεται σε υπέρταση με ταυτόχρονη καρδιακή ισχαιμία.

Διαθέσιμη trandolapril αποκαλούμενη Gopten.

Φωσινοπρίλη

Αυτό το φάρμακο είναι το μόνο που ανήκει στην τελευταία γενιά των αναστολέων του ΜΕΑ. Χαρακτηριστικό του είναι η απέκκριση από το σώμα των νεφρών και του ήπατος σε ίσες αναλογίες, γεγονός που του επιτρέπει να συνταγογραφείται σε άτομα με διάφορες νεφροπάθειες. Το φάρμακο λαμβάνεται κάθε 24 ώρες.

Ουσία που απελευθερώνεται με τα ονόματα:

Επιλογή ενός αναστολέα ΜΕΑ για τη θεραπεία της υπέρτασης

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται τόσο ανεξάρτητα όσο και σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Η απόφαση για το διορισμό τους θα πρέπει να λαμβάνεται από το γιατρό μετά από πλήρη εξέταση του ασθενούς για να ανιχνευθεί η παρουσία πιθανών αντενδείξεων, καθώς και συνθήκες στις οποίες τα ομαδικά φάρμακα θα είναι αναποτελεσματικά.

• Επιλέγοντας ένα συγκεκριμένο φάρμακο, δίνεται προτίμηση στα φάρμακα με μακροχρόνια επίδραση, λαμβάνοντας υπόψη την ατομική ανοχή του φαρμάκου από τον ασθενή και την ανταπόκριση του οργανισμού στην υποδοχή του.
• Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται εμπειρικά, με τον καθορισμό του ελαχίστου συνιστώμενου και αυξάνοντας σταδιακά εάν είναι απαραίτητο.
• Μία επίμονη μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται μετά από 2-3 εβδομάδες θεραπείας με ένα σωστά επιλεγμένο φάρμακο και τη δόση του.

Σε περίπτωση αποτυχίας της θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ, συνταγογραφείται συνδυαστική θεραπεία με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Η αποδοχή αναστολέα ACE με ανταγωνιστή ασβεστίου ή διουρητικό θεωρείται ως η ασφαλέστερη και αποτελεσματικότερη. Εάν είναι απαραίτητο, ο διορισμός άλλων συνδυασμών υπό την επίβλεψη του γιατρού.

Αναστολείς ΜΕΑ - κατάλογος φαρμάκων. Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ της νέας γενιάς και των αντενδείξεων

Η υπέρταση είναι μια κοινή ασθένεια του καρδιαγγειακού συστήματος. Συχνά, μια αύξηση της πίεσης προκαλεί βιολογικά ανενεργή αγγειοτενσίνη Ι. Για να αποφευχθεί η επίδρασή της, φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση της ορμόνης θα πρέπει να συμπεριληφθούν στο θεραπευτικό σχήμα. Τέτοιοι παράγοντες είναι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης.

Τι είναι το ACE

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) - μια ομάδα φυσικών και συνθετικών χημικών ενώσεων, η χρήση των οποίων βοήθησε στην επίτευξη μεγάλης επιτυχίας στη θεραπεία ασθενών με καρδιαγγειακές παθήσεις. Το ACE έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 40 χρόνια. Το πρώτο φάρμακο ήταν η καπτοπρίλη. Περαιτέρω, η λισινοπρίλη και η εναλαπρίλη συντέθηκαν, οι οποίες αντικαταστάθηκαν από μια νέα γενιά αναστολέων. Στην καρδιολογία, τα ACE φάρμακα χρησιμοποιούνται ως το κύριο μέσο άσκησης αγγειοσυσταλτικού αποτελέσματος.

Η χρήση αναστολέων είναι ο μακροχρόνιος αποκλεισμός της ορμόνης αγγειοτενσίνης II - ο κύριος παράγοντας που επηρεάζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, οι ενζυματικοί παράγοντες μετατροπής της αγγειοτενσίνης προλαμβάνουν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, συμβάλλουν στη μείωση της ανθεκτικότητας των αιφνίδιων αρτηριδίων, απελευθερώνουν οξείδιο του αζώτου, αυξάνουν την αγγειοδιασταλτική προσταγλανδίνη 12 (προστακυκλίνη).

Ναρκωτικά ACE νέας γενιάς

Στη φαρμακολογική ομάδα των ACE φαρμάκων, επαναλαμβανόμενα φάρμακα (Enalapril) θεωρούνται ξεπερασμένα, δεδομένου ότι δεν παρέχουν την απαραίτητη συμμόρφωση. Αλλά ενώ η εναλαπρίλη παραμένει το πιο δημοφιλές εργαλείο που αποδεικνύει εξαιρετική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της υπέρτασης. Επιπλέον, δεν υπάρχουν επιβεβαιωμένα στοιχεία ότι η τελευταία γενιά αναστολέων του ACE (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) έχει περισσότερα πλεονεκτήματα έναντι των αναστολέων που απελευθερώθηκαν πριν από 40 χρόνια.

Ποια φάρμακα ανήκουν σε αναστολείς ΜΕΑ

Οι αγγειακοί διαστολείς του ενζύμου μετατροπής αγγειοτενσίνης στην καρδιολογία χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης. Τα συγκριτικά χαρακτηριστικά και ο κατάλογος των αναστολέων του ΜΕΑ που είναι πιο δημοφιλείς μεταξύ των ασθενών:

1. Την εναλαπρίλη

• Ο έμμεσος καρδιοπροστατευτικός μηχανισμός μειώνει γρήγορα την αρτηριακή πίεση (διαστολική, συστολική) και μειώνει το φορτίο της καρδιάς.
• Ισχύει μέχρι τις 6 το μεσημέρι, εκκρίνεται από τα νεφρά.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει όραση.
• Τιμή - 200 ρούβλια.

1. Captopril

• Μέσα βραχείας διάρκειας.
• Καλά σταθεροποιεί την πίεση, αλλά το φάρμακο απαιτεί επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η δόση μπορεί να εγκαταστήσει μόνο γιατρό.
• Έχει αντιοξειδωτική δράση.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία.
• Τιμή - 250 ρούβλια.

1. Λισινοπρίλη

• Το φάρμακο έχει μεγάλη διάρκεια έκθεσης.
• Λειτουργεί ανεξάρτητα, δεν χρειάζεται να μεταβολίζεται στο ήπαρ. Εκκρίνεται μέσω των νεφρών.
• Το φάρμακο είναι κατάλληλο για όλους τους ασθενείς, ακόμη και για εκείνους που είναι παχύσαρκοι.
• Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο.
• Μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, αταξία, υπνηλία, τρόμο.
• Το κόστος του φαρμάκου είναι 200 ​​ρούβλια.

1. Lotenzin

• Προώθηση της μείωσης της πίεσης.
• Έχει αγγειοδιασταλτική δράση. Οδηγεί σε μείωση της βραδυκινίνης.
• Αντενδείκνυται για θηλάζουσες και έγκυες γυναίκες.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει έμετο, ναυτία, διάρροια.
• Το κόστος του φαρμάκου είναι μέσα σε 100 ρούβλια.

1. Monopril

• Αναστέλλει το μεταβολισμό της βραδυκινίνης. Ο όγκος του κυκλοφορούντος αίματος δεν αλλάζει.
• Το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από τρεις ώρες. Το φάρμακο συνήθως δεν είναι εθιστικό.
• Με προσοχή, ο παράγοντας πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο.
• Τιμή - 500 ρούβλια.

1. Ραμιπρίλη

• Ο καρδιοπροστατευτικός παράγοντας παράγει ραμιπριλάτη.
• Μειώνει την ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση.
• Η χρήση αντενδείκνυται παρουσία σημαντικής αιμοδυναμικής αρτηριακής στένωσης.
• Το κόστος των κεφαλαίων - 350 ρούβλια.

1. Akkupril

• Προωθεί τη μείωση της πίεσης.
• Εξαλείφει την αντίσταση στα πνευμονικά αγγεία.
• Σπάνια, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αιθουσαίες διαταραχές και απώλεια γεύσης.
• Τιμή - κατά μέσο όρο 200 ρούβλια.

1. Περινδοπρίλη.

• Βοηθά στον σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη στο σώμα.
• Η μέγιστη απόδοση επιτυγχάνεται εντός 3 ωρών μετά τη χρήση.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει διάρροια, ναυτία, ξηροστομία.
• Το μέσο κόστος του φαρμάκου στη Ρωσία είναι περίπου 430 ρούβλια.

1. Τραντολαπρίλη.

• Με μεγάλη χρήση μειώνει τη σοβαρότητα της υπερτροφίας του μυοκαρδίου.
• Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπόταση και αγγειοοίδημα.
• Τιμή - 500 ρούβλια.

1. 
   Hinapril

• Επηρεάζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης.
• Μειώνει σημαντικά το φορτίο στην καρδιά.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
• Τιμή - 360 ρούβλια.

Ταξινόμηση αναστολέων ΜΕΑ

Υπάρχουν αρκετές ταξινομήσεις αναστολέων του ACE, βασίζονται σε μια χημική ομάδα σε ένα μόριο που αλληλεπιδρά με το κέντρο του ACE. εξάλειψη της οδού. δραστηριότητα δράσης. Με βάση τη φύση της ομάδας που συνδυάζεται με το άτομο ψευδαργύρου, οι αναστολείς χωρίζονται σε 3 κατηγορίες. Στη σύγχρονη ιατρική, οι χημικοί αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται ευρέως για την ταξινόμηση φαρμάκων που περιέχουν:

• ομάδα σουλφυδρυλίου.
• καρβοξυλομάδα (παρασκευάσματα που περιέχουν δικαρβοξυλικό).
• φωσφινυλ ομάδα (φάρμακα που περιέχουν φωσφονικά).
• ομάδα φυσικών ενώσεων.

Ομάδα σουλφυδρυλίου

Με τη βοήθεια ειδικών αντιδραστηρίων, σουλφυδρυλικές ομάδες ενζύμων προκαλούν πλήρη ή μερική αναστολή της δραστικότητας διαφόρων ενζύμων. Μέσα αυτής της ομάδας είναι ανταγωνιστές ασβεστίου. Ο κατάλογος των πιο γνωστών μέσων της ομάδας σουλφυδρυλίου των ενζύμων:

• Benazepril (φάρμακο Potenzin);
• Captopril (σημαίνει Epsitron, Capoten, Alkadil).
• Zofenopril (φάρμακο Zokardis).

Οι καλύτεροι αναστολείς ΜΕΑ

Η βάση σύνθετης θεραπείας της αρτηριακής υπέρτασης είναι αναστολείς ΜΕΑ - αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης. Μαζί με τα διουρητικά, σταθεροποιούν την πίεση σε σύντομο χρονικό διάστημα και για μεγάλο χρονικό διάστημα τη διατηρούν σε κανονικά όρια.

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Αναστολείς ΜΕΑ - τι είναι αυτό;

Οι αναστολείς μετατροπής της αγγειοτενσίνης είναι φυσικές και συνθετικές ουσίες που αναστέλλουν την παραγωγή αγγειοτασίνης στους νεφρούς του αγγειοσυσταλτικού ενζύμου.

Αυτή η ενέργεια καθιστά δυνατή τη χρήση ναρκωτικών για:

• μειώνουν τη ροή του αίματος στην καρδιά, γεγονός που μειώνει το φορτίο στο ζωτικό όργανο.
• προστατεύει τα νεφρά από υπερτάσεις πίεσης (υπέρταση) και περίσσεια σακχάρου σώματος (διαβήτης).

Ταξινόμηση αναστολέων ΜΕΑ

Ανάλογα με τη χημική σύνθεση, οι αναστολείς της μετατροπής της αγγειοτενσίνης περιλαμβάνουν αρκετές κύριες ομάδες - καρβοξύλιο, φωσφινύλιο, σουλφυδρύλιο. Όλα έχουν διαφορετικό βαθμό εξάλειψης από το σώμα και διαφορές στην απορρόφηση. Υπάρχει μια διαφορά στη δοσολογία, αλλά εξαρτάται από τα χαρακτηριστικά της νόσου και υπολογίζεται από το γιατρό.

Πίνακας "Συγκριτικά χαρακτηριστικά των ομάδων των σύγχρονων αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης"

Κατά τη διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος των φαρμάκων από την πίεση έχουν επίσης αρκετές ομάδες:

1. Τα φάρμακα βραχείας δράσης (καπτοπρίλη). Τέτοιοι αναστολείς πρέπει να λαμβάνονται 3-4 φορές την ημέρα.
2. Φάρμακα μέσης διάρκειας (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Μια μέρα είναι αρκετή για να παίρνετε τέτοια φάρμακα τουλάχιστον 2 φορές.
3. Οι αναστολείς του ACE για μεγάλες περιόδους (Τσιλαζαπρίλη, Λισινοπρίλη, Κουναπρίλη, Φωσινοπρίλη). Τα φάρμακα λειτουργούν καλά για την πίεση σε μία δόση την ημέρα.

Ο κατάλογος των φαρμάκων αναφέρεται στην τελευταία γενιά φαρμάκων και συμβάλλει στην καταστολή του ACE στο αίμα, τους ιστούς (νεφρά, καρδιά, αιμοφόρα αγγεία). Ταυτόχρονα, οι αναστολείς της νέας γενιάς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης όχι μόνο μειώνουν την υψηλή πίεση αλλά και προστατεύουν τα ανθρώπινα εσωτερικά όργανα - επηρεάζουν θετικά τον καρδιακό μυ και ενισχύουν τους τοίχους των αιμοφόρων αγγείων του εγκεφάλου και των νεφρών.

Δράση των αναστολέων του ΜΕΑ

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων του ACE είναι η παρεμπόδιση της παραγωγής ενός αγγειοσυσταλτικού ενζύμου, το οποίο παράγεται από τους νεφρούς (αγγειοτασίνη). Το φάρμακο επηρεάζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης, αποτρέπει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης 1 σε αγγειοτασίνη 2 (προκλητικό υπέρταση), η οποία οδηγεί στην ομαλοποίηση της πίεσης.

Με την απελευθέρωση του μονοξειδίου του αζώτου, οι αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης επιβραδύνουν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, η οποία είναι υπεύθυνη για την επέκταση των αγγειακών τοιχωμάτων. Ως αποτέλεσμα, επιτυγχάνεται το κύριο θεραπευτικό αποτέλεσμα στην υπέρταση - αναστέλλοντας τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης 2, απομακρύνοντας τον υψηλό τόνο στις αρτηρίες και σταθεροποιώντας την πίεση.

Ενδείξεις αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης

Τα αντιυπερτασικά φάρμακα της τελευταίας γενιάς ομάδας αποκλεισμού ACE είναι πολύπλοκα φάρμακα.

Αυτό τους επιτρέπει να χρησιμοποιηθούν στις ακόλουθες καταστάσεις:

• με υπέρταση διαφόρων ετυμολογιών.
• σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας (μείωση του κλάσματος εξώθησης της αριστερής κοιλίας ή της υπερτροφίας της).
• σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας (σπειραματονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα, διαβητική νεφροπάθεια, υπερτασική νεφροπάθεια).
• μετά από ένα εγκεφαλικό επεισόδιο με αιχμές πίεσης προς τα πάνω.
• με έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται σε νεφρική ανεπάρκεια

Χαρακτηριστικά της χρήσης των αναστολέων του ΜΕΑ

Τα αντιυπερτασικά φάρμακα θα παράγουν υψηλότερο θεραπευτικό αποτέλεσμα, λαμβάνοντας υπόψη τα κύρια χαρακτηριστικά της χρήσης τους:

1. Οι αναστολείς πρέπει να λαμβάνονται μία ώρα πριν από τα γεύματα, παρατηρώντας τη δοσολογία και τον αριθμό των δόσεων που υποδεικνύει ο γιατρός.
2. Μη χρησιμοποιείτε υποκατάστατα αλατιού. Αυτά τα ανάλογα τροφίμων περιέχουν κάλιο, το οποίο ήδη συσσωρεύεται στο σώμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς ACE. Για τον ίδιο λόγο, δεν συνιστάται η κατάχρηση τροφίμων που περιέχουν κάλιο (λάχανο, μαρούλι, πορτοκάλια, μπανάνες, βερίκοκα).
3. Είναι αδύνατο να ληφθούν αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη-στεροειδούς προέλευσης (ιβουπροφαίνη, νουροφαίνη, brufen) παράλληλα με αναστολείς. Τέτοια φάρμακα καθυστερούν την έκκριση νερού και νατρίου, γεγονός που μειώνει τη δράση των αναστολέων του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτασίνης.
4. Ελέγχετε συνεχώς την πίεση και τη λειτουργία των νεφρών.
5. Μην διακόπτετε την πορεία της θεραπείας χωρίς τη γνώση του γιατρού.

Δεν συνιστάται να συνδυάζετε τα ναρκωτικά με τα ποτά που περιέχουν καφεΐνη, καθώς και το αλκοόλ, είναι καλύτερα να πίνετε χάπια ή σταγόνες με καθαρό νερό.

Δεν μπορούν να ληφθούν μαζί με αναστολείς ιβουπροφαίνης και παρόμοια φάρμακα.

Αντενδείξεις

Μαζί με την ευρεία χρήση στη θεραπεία της υπέρτασης, οι αναστολείς του ACE έχουν πολλές αντενδείξεις. Μπορούν να χωριστούν σε απόλυτη (κατηγορηματικά απαγορευμένη χρήση) και σχετική (η εφαρμογή εξαρτάται από την κλινική εικόνα, όταν το αποτέλεσμα δικαιολογεί την πιθανή βλάβη).

Οι πιο καινοτόμοι: οι αναστολείς ACE της νέας γενιάς και οι αποχρώσεις της χρήσης τους

Μία από τις πιο κοινές παθολογίες μεταξύ των ηλικιωμένων είναι η υπέρταση. Στις περισσότερες περιπτώσεις, προκαλείται από ολιγοπεπτιδική αγγειοτενσίνη.

Για την εξάλειψη των αρνητικών επιπτώσεων στο σώμα, χρησιμοποιούνται αναστολείς μιας νέας γενιάς, ένζυμα που μετατρέπουν την αγγειοτενσίνη. Αυτά τα φάρμακα βελτιώνονται κάθε χρόνο.

Οι αναστολείς ΜΕΑ της νέας γενιάς διαφέρουν από τις μορφές δοσολογίας που είχαν δημιουργηθεί προηγουμένως (περισσότερο από 35-40 χρόνια πριν) από την αποτελεσματικότητά τους.

Ποιες είναι οι γενιές;

Η συζήτηση αυτού του ζητήματος δεν είναι συχνά. Παρ 'όλα αυτά, διακρίνονται τρεις γενιές αποτελεσματικών φαρμάκων για τη θεραπεία της υπέρτασης σε ασθενείς. Η πρώτη γενιά αυτών των εργαλείων δημιουργήθηκε το 1984.

Διεξήγαγε έρευνα στις Ηνωμένες Πολιτείες. Το Captopril, το Zofenopril άρχισε με επιτυχία να εφαρμόζεται ήδη εκείνη τη στιγμή. Επιπλέον, ο διορισμός έγινε στην αρχή των ασθενών που είχαν παρατηρήσει υπέρταση τρίτου και τέταρτου βαθμού.

Αργότερα, εμφανίστηκαν αναστολείς δεύτερης γενιάς - είναι νέα φάρμακα για υπέρταση. Σε αντίθεση με την πρώτη, ασκούν την επίδρασή τους στον ασθενή για 36 ώρες. Αυτά περιλαμβάνουν τα: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril και άλλα.

Η τρίτη γενιά αποτελεσματικών χαπιών πίεσης αντιπροσωπεύεται από το Fosinopril. Το νεότερο φάρμακο συνταγογραφείται σε ασθενείς που έχουν υποστεί εγκεφαλικό επεισόδιο, οξεία καρδιακή προσβολή. Είναι αποτελεσματικό στον διαβήτη, τη νεφρική νόσο.

Αναστολείς ΜΕΑ - κατάλογος φαρμάκων νέας γενιάς

Τα κεφάλαια από την υψηλή αρτηριακή πίεση εμφανίστηκαν σχεδόν στη δεκαετία του 2000. Έχουν πολύπλοκη επίδραση στο σώμα του ασθενούς ως σύνολο. Η επίδραση συμβαίνει λόγω των επιπτώσεων στις μεταβολικές διεργασίες στις οποίες υπάρχει ασβέστιο. Είναι τα παρασκευάσματα ACE της νέας γενιάς που δεν επιτρέπουν στις ενώσεις του ασβεστίου να εισέλθουν στα αιμοφόρα αγγεία και την καρδιά. Λόγω αυτού, η ανάγκη για το σώμα σε περίσσεια οξυγόνου μειώνεται, η πίεση κανονικοποιείται.

Αναστολέας τελευταίας γενιάς λοσαρτάνη

Συνιστάται να παίρνετε χάπια για υπέρταση μια φορά την ημέρα με τη δόση που έχει υποδείξει ο καρδιολόγος του υπολογιστή σας. Τα πιο αποτελεσματικά μέσα σε περίπτωση που πίνουν με άδειο στομάχι - μία ώρα πριν το γεύμα.

Αναστολείς ΜΕΑ τελευταίας γενιάς, κατάλογος:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez.
• Cardosal, Benazepril Enalapril.
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril.
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril.
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lysinopropyl, Dapril, Nifedipine.
• Zofenopril, Fozinopril.

Εφαρμόζοντας μια μακρά περίοδο αναστολέων, οι ασθενείς δεν θα αισθανθούν παρενέργειες εάν η δόση του φαρμάκου δεν ξεπεραστεί. Οι ασθενείς θα βιώσουν βελτίωση της ποιότητας ζωής. Εκτός από τη μείωση της πίεσης, υπάρχει μια ομαλοποίηση της εργασίας του καρδιακού μυός, η κυκλοφορία του αίματος στα αγγεία, οι εγκεφαλικές αρτηρίες. Αποκλεισμένη πιθανότητα αρρυθμίας.

Οι αναστολείς ACE τελευταίας γενιάς: οφέλη

Για τη μείωση των θανατηφόρων περιπτώσεων, είναι απαραίτητο να εφαρμοστεί πολύπλοκη θεραπεία. Συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων των ενζύμων που μετατρέπουν την αγγειοτασίνη.

Χάρη στους νέους αναστολείς, θα έχετε πολλά πλεονεκτήματα σε σχέση με τα ξεπερασμένα δισκία για υπέρταση:

1. ελάχιστες παρενέργειες, βελτίωση της κατάστασης του ασθενούς.
2. Η επίδραση των δισκίων είναι μάλλον μεγάλη, δεν είναι η ίδια με αυτή των φαρμάκων από την πίεση πριν από σαράντα χρόνια. Επιπλέον, έχουν θετική επίδραση στο έργο της καρδιάς, του αγγειακού συστήματος, των νεφρών.
3. συμβάλλουν στη βελτίωση του νευρικού συστήματος ·
4. Τα δισκία δρουν σκόπιμα χωρίς να επηρεάζουν τα υπόλοιπα όργανα. Επομένως, οι ηλικιωμένοι δεν αντιμετωπίζουν επιπλοκές.
5. έχουν ευεργετική επίδραση στην ψυχή, αποτρέπουν τις καταθλιπτικές καταστάσεις.
6. ομαλοποιήσει το μέγεθος της αριστερής κοιλίας.
7. δεν επηρεάζουν τη φυσική, σεξουαλική, συναισθηματική κατάσταση του ασθενούς.
8. σε περίπτωση βρογχικών ασθενειών, συνιστώνται τέτοια φάρμακα, δεν προκαλούν επιπλοκές.
9. έχουν θετική επίδραση στη λειτουργία των νεφρών. Κανονικοποιήστε τις μεταβολικές διεργασίες στις οποίες εμπλέκονται το ουρικό οξύ και τα λιπίδια.

Νέοι αναστολείς εμφανίζονται στον διαβήτη, την εγκυμοσύνη. Οι ανταγωνιστές ασβεστίου (νιφεδιπίνη, ισραδιπίνη, φελοδιπίνη) δεν συνιστώνται για χρήση σε ασθενείς μετά από εγκεφαλικό επεισόδιο και με καρδιακή ανεπάρκεια.

Οι β-αναστολείς μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν στους προαναφερθέντες ασθενείς με εγκεφαλικό επεισόδιο κλπ. Αυτές περιλαμβάνουν: Acebutalol, Sotalol, Propanololol.

Παρενέργειες

Τα νέα φάρμακα αυτής της σειράς ελαχιστοποιούν την επίδραση των παρενεργειών γενικά στην κατάσταση του ασθενούς. Και όμως η αίσθηση είναι αρνητική, η οποία απαιτεί την αντικατάσταση της μορφής δοσολογίας με άλλα χάπια.

Σε 15-20% των ασθενών, εμφανίζονται τα ακόλουθα ανεπιθύμητα συμπτώματα:

• βήχα λόγω συσσώρευσης βραδυκινίνης. Στην περίπτωση αυτή, το ACE αντικαθίσταται με ARA-2 (αναστολείς των υποδοχέων αγγειοτενσίνης - 2).
• παραβίαση της γαστρεντερικής οδού, ηπατική λειτουργία - σε σπάνιες περιπτώσεις.
• η υπερκαλιαιμία είναι μια περίσσεια του καλίου στο σώμα. Αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται όταν συνδυάζονται με τη χρήση του ACE με διουρητικά του βρόχου. Κατά την απλή χρήση των συνιστώμενων δόσεων η υπερκαλιαιμία δεν εμφανίζεται.
• η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας με μέγιστες δόσεις αναστολέων ΜΕΑ οδηγεί σε νεφρική ανεπάρκεια. Συχνά, το φαινόμενο παρατηρείται σε ασθενείς με προηγούμενη νεφρική βλάβη.
• με αυτο-συνταγογραφούμενα μέσα για την πίεση, μερικές φορές, πολύ σπάνια, εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις. Είναι καλύτερο να ξεκινήσει η εφαρμογή στο νοσοκομείο, υπό την επίβλεψη ειδικών.
• συνεχιζόμενη μείωση της πίεσης (υπόταση) της πρώτης δόσης - που εκδηλώνεται σε ασθενείς με αρχικά χαμηλή πίεση και στους ασθενείς εκείνους που δεν ελέγχουν τις μετρήσεις του τονομέτρου και πίνουν πιπτικά δισκία για να τα μειώσουν. Και οι ίδιοι συνταγογραφούν μια μέγιστη δόση.

Αντενδείξεις

Προσοχή προδιαγράφεται χάπια ενάντια στην πίεση για τις έγκυες γυναίκες μετά από ιατρική εξέταση. Και τα παίρνετε υπό την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού, εάν μια άλλη θεραπεία είναι αναποτελεσματική.

Τα φάρμακα αντενδείκνυνται σε ασθενείς που δεν ανέχονται το δραστικό συστατικό ενός παράγοντα.

Εξαιτίας αυτού, μπορούν να αναπτυχθούν αλλεργίες. Ή χειρότερα, αγγειοοίδημα.

Δεν συνιστάται η χρήση δισκίων για υπέρταση σε ασθενείς που δεν έχουν ακόμη δεκαοκτώ ετών. Οι αναστολείς δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται από άτομα με αναιμία και άλλες ασθένειες του αίματος. Μπορούν επίσης να αποδοθούν λευκοπενία. Πρόκειται για μια επικίνδυνη ασθένεια, η οποία χαρακτηρίζεται από μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων στο αίμα.

Η πορφυρία έχει υψηλή περιεκτικότητα σε πορφυρίνες στο αίμα. Συχνά συμβαίνει σε παιδιά που γεννιούνται σε μια ένωση γάμου από γονείς που αρχικά έχουν στενούς οικογενειακούς δεσμούς.

Σχετικά βίντεο

Σχετικά με τη θεραπεία της υπέρτασης με φάρμακα νέας γενιάς:

Εάν η αυξημένη πίεση δεν εμφανίζεται συχνά, τότε θα πρέπει να αρχίσετε να πίνετε ACE δισκία υπό την επίβλεψη ειδικού γιατρού με μικρές δόσεις. Αν υπάρχει ελαφρά ζάλη στην αρχή της χρήσης αναστολέων, τότε πάρτε την πρώτη δόση πριν πάτε για ύπνο. Το πρωί, μην σηκωθείτε ξαφνικά από το κρεβάτι. Στο μέλλον, η κατάστασή σας είναι ομαλοποιημένη και η πίεση πάρα πολύ.

• Εξαλείφει τα αίτια των διαταραχών πίεσης
• Κανονικοποιεί την πίεση εντός 10 λεπτών μετά την κατάποση.

Αναστολείς ΜΕΑ (αναστολείς ΜΕΑ): μηχανισμός δράσης, ενδείξεις, κατάλογος και επιλογή φαρμάκων

Οι αναστολείς του ACE (αναστολείς ΜΕΑ, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης, eng - ACE) αποτελούν μια μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στην καρδιαγγειακή παθολογία, και συγκεκριμένα στην υπέρταση. Σήμερα είναι και τα δύο πιο δημοφιλή και πιο προσιτά μέσα για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Ο κατάλογος των αναστολέων ΜΕΑ είναι εξαιρετικά ευρύς. Διαφέρουν στη χημική δομή και τα ονόματα, αλλά η αρχή της δράσης τους είναι η ίδια - ο αποκλεισμός του ενζύμου, με τον οποίο σχηματίζεται δραστική αγγειοτενσίνη, προκαλώντας επίμονη υπέρταση.

Το φάσμα δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ δεν περιορίζεται στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Έχουν θετική επίδραση στην εργασία των νεφρών, βελτιώνουν το μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων, έτσι ώστε να χρησιμοποιούνται με επιτυχία από τους διαβητικούς και τους ηλικιωμένους με ταυτόχρονες αλλοιώσεις άλλων εσωτερικών οργάνων.

Για τη θεραπεία της υπέρτασης, οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται ως μονοθεραπεία, δηλαδή η διατήρηση της πίεσης επιτυγχάνεται με τη λήψη ενός φαρμάκου ή σε συνδυασμό με φάρμακα από άλλες φαρμακολογικές ομάδες. Μερικοί αναστολείς του ACE αντιπροσωπεύουν αμέσως έναν συνδυασμό φαρμάκων (με διουρητικούς, ανταγωνιστές ασβεστίου). Αυτή η προσέγγιση διευκολύνει τον ασθενή να πάρει φάρμακα.

Οι σύγχρονοι αναστολείς του ACE όχι μόνο συνδυάζονται τέλεια με φάρμακα άλλων ομάδων, κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τους ασθενείς που σχετίζονται με την ηλικία με συνδυασμένη παθολογία των εσωτερικών οργάνων, αλλά έχουν και πολλά θετικά αποτελέσματα - νεφροπροστασία, βελτιωμένη κυκλοφορία στις στεφανιαίες αρτηρίες, εξομάλυνση μεταβολικών διεργασιών. θεραπεία της υπέρτασης.

Φαρμακολογική δράση των αναστολέων του ΜΕΑ

Οι αναστολείς ACE αποκλείουν τη δράση του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης που είναι απαραίτητο για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι στην αγγειοτενσίνη II. Το τελευταίο συμβάλλει στον αγγειακό σπασμό, λόγω του οποίου αυξάνεται η συνολική περιφερική αντίσταση, καθώς και η παραγωγή αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια, γεγονός που προκαλεί κατακράτηση νατρίου και υγρού. Ως συνέπεια αυτών των αλλαγών, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται.

Το ένζυμο μετατροπής αγγειοτενσίνης βρίσκεται κανονικά στο πλάσμα και στους ιστούς. Το ένζυμο πλάσματος προκαλεί αγγειακές ταχείες αντιδράσεις, για παράδειγμα, υπό στρες, και ο ιστός είναι υπεύθυνος για μακροχρόνιες επιδράσεις. Φάρμακα που μπλοκάρουν το ACE θα πρέπει να αδρανοποιούν και τα δύο κλάσματα του ενζύμου, δηλαδή ένα σημαντικό χαρακτηριστικό αυτών θα είναι η ικανότητα να διεισδύσουν στους ιστούς, διαλύοντας στα λίπη. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου τελικά εξαρτάται από τη διαλυτότητα.

Εάν υπάρχει έλλειψη ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, η οδός για το σχηματισμό της αγγειοτασίνης II δεν ξεκινά και η πίεση δεν αυξάνεται. Επιπλέον, οι αναστολείς ΜΕΑ σταματούν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, η οποία είναι απαραίτητη για την επέκταση των αιμοφόρων αγγείων και τη μείωση της πίεσης.

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων από την ομάδα αναστολέων ΜΕΑ συμβάλλει:

• Μείωση της ολικής περιφερικής αντοχής των αγγειακών τοιχωμάτων.
• Μείωση του φορτίου στον καρδιακό μυ;
• Μειώστε την αρτηριακή πίεση.
• Βελτίωση της ροής του αίματος στις στεφανιαίες, εγκεφαλικές αρτηρίες, αιμοφόρα αγγεία των νεφρών και των μυών.
• Μείωση της πιθανότητας εμφάνισης αρρυθμιών.

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνει προστατευτικό αποτέλεσμα κατά του μυοκαρδίου. Συνεπώς, αποτρέπουν την εμφάνιση υπερτροφίας του καρδιακού μυός και εάν υπάρχει ήδη, η συστηματική χρήση αυτών των φαρμάκων συμβάλλει στην αντίστροφη ανάπτυξή του με μείωση του πάχους του μυοκαρδίου. Επίσης, εμποδίζουν την υπερβολική έκταση των καρδιακών θαλάμων (διαστολή), η οποία αποτελεί τη βάση της καρδιακής ανεπάρκειας, και την πρόοδο της ίνωσης που συνοδεύει την υπερτροφία και την ισχαιμία του καρδιακού μυός.

μηχανισμό δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ στη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Έχοντας ευεργετική επίδραση στα αγγειακά τοιχώματα, οι αναστολείς ΜΕΑ αναστέλλουν την αναπαραγωγή και την αύξηση του μεγέθους των μυϊκών κυττάρων των αρτηριών και αρτηριδίων, προλαμβάνοντας τον σπασμό και την οργανική στένωση του αυλού τους κατά την παρατεταμένη υπέρταση. Μία σημαντική ιδιότητα αυτών των φαρμάκων μπορεί να θεωρηθεί ο αυξημένος σχηματισμός νιτρικού οξειδίου, ο οποίος αντιστέκεται στις αθηροσκληρωτικές αποθέσεις.

Οι αναστολείς ΜΕΑ βελτιώνουν πολλούς δείκτες μεταβολισμού. Διευκολύνουν τη σύνδεση της ινσουλίνης με τους υποδοχείς στους ιστούς, ομαλοποιούν το μεταβολισμό της ζάχαρης, αυξάνουν τη συγκέντρωση καλίου που είναι απαραίτητη για την καλή λειτουργία των μυϊκών κυττάρων και συμβάλλουν στην απομάκρυνση νατρίου και υγρού, η περίσσεια του οποίου προκαλεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Το πιο σημαντικό χαρακτηριστικό κάθε αντιυπερτασικού φαρμάκου είναι η επίδρασή του στα νεφρά, επειδή περίπου το ένα πέμπτο των υπερτασικών ασθενών τελικά πεθαίνουν από την ανεπάρκεια τους που σχετίζεται με την αρτηριοσκλήρωση στο υπόβαθρο της υπέρτασης. Από την άλλη πλευρά, με τη συμπτωματική νεφρική υπέρταση, οι ασθενείς έχουν ήδη κάποια μορφή νεφρικής νόσου.

Οι αναστολείς του ACE έχουν αναμφισβήτητο πλεονέκτημα - προστατεύουν καλύτερα τα νεφρά όλων των άλλων φαρμάκων από τις επιζήμιες επιδράσεις της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Αυτή η περίσταση ήταν ο λόγος για την ευρεία τους κατανομή για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς και συμπτωματικής υπέρτασης.

Βίντεο: Βασική φαρμακολογία του IAPF

Ενδείξεις και αντενδείξεις στους αναστολείς ΜΕΑ

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική καθ 'όλη τη διάρκεια των τριάντα ετών, στον μετασοβιετικό χώρο, εξαπλώθηκαν γρήγορα στις αρχές της δεκαετίας του 2000, λαμβάνοντας μια ισχυρή ηγετική θέση μεταξύ άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Ο κύριος λόγος για το διορισμό τους είναι η αρτηριακή υπέρταση και ένα από τα σημαντικά πλεονεκτήματα είναι η αποτελεσματική μείωση της πιθανότητας επιπλοκών στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ θεωρούνται:

1. Βασική υπέρταση;
2. Συμπτωματική υπέρταση.
3. Ο συνδυασμός της υπέρτασης με τον διαβήτη και τη διαβητική νεφροσκλήρυνση.
4. Νεφρική παθολογία με υψηλή πίεση.
5. Υπέρταση στην συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
6. Καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένη απόδοση από την αριστερή κοιλία.
7. Συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας χωρίς να ληφθούν υπόψη οι δείκτες πίεσης και η παρουσία ή απουσία κλινικών καρδιακών ανωμαλιών.
8. Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου μετά από σταθεροποίηση της πίεσης ή κατάσταση μετά από καρδιακή προσβολή, όταν το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας είναι μικρότερο από 40% ή υπάρχουν ενδείξεις συστολικής δυσλειτουργίας παρουσία καρδιακής προσβολής.
9. Κατάσταση μετά από ένα εγκεφαλικό επεισόδιο σε υψηλή πίεση.

Η μακροχρόνια χρήση αναστολέων ΜΕΑ οδηγεί σε σημαντική μείωση του κινδύνου εγκεφαλοαγγειακών επιπλοκών (εγκεφαλικά επεισόδια), καρδιακής προσβολής, καρδιακής ανεπάρκειας και σακχαρώδους διαβήτη, τα οποία τα διακρίνουν από ανταγωνιστές ασβεστίου ή διουρητικά.

Για μακροχρόνια χρήση ως μονοθεραπεία αντί για βήτα-αναστολείς και διουρητικά, συνιστώνται αναστολείς ΜΕΑ για τις ακόλουθες ομάδες ασθενών:

• Αυτοί που έχουν βήτα-αναστολείς και διουρητικά προκαλούν έντονες ανεπιθύμητες αντιδράσεις δεν είναι ανεκτές ή αναποτελεσματικές.
• Άτομα επιρρεπή στον διαβήτη.
• Ασθενείς με καθιερωμένη διάγνωση διαβήτη τύπου II.

Ως το μόνο συνταγογραφούμενο φάρμακο, ο αναστολέας ACE είναι αποτελεσματικός στα στάδια I-II της υπέρτασης και στην πλειοψηφία των νεαρών ασθενών. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της μονοθεραπείας είναι περίπου 50%, έτσι σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει ανάγκη για επιπλέον πρόσληψη βήτα-αναστολέα, ανταγωνιστή ασβεστίου ή διουρητικό. Η θεραπεία συνδυασμού ενδείκνυται στην παθολογία της φάσης ΙΙΙ, σε ασθενείς με ταυτόχρονη ασθένεια και σε γήρας.

Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ, ο γιατρός θα διενεργήσει λεπτομερή μελέτη για να εξαιρέσει τις ασθένειες ή τις καταστάσεις που μπορεί να αποτελέσουν εμπόδιο στη λήψη αυτών των φαρμάκων. Κατά την απουσία τους, το φάρμακο που επιλέγεται σε ένα δεδομένο ασθενή θα πρέπει να είναι πιο αποτελεσματικό με βάση τα χαρακτηριστικά του μεταβολισμού του και την οδό αποβολής (μέσω του ήπατος ή των νεφρών).

Η δοσολογία των αναστολέων ACE επιλέγεται μεμονωμένα, εμπειρικά. Κατ 'αρχάς, η ελάχιστη ποσότητα συνταγογραφείται, κατόπιν η δόση προσαρμόζεται στο μέσο θεραπευτικό. Στην αρχή της λήψης και ολόκληρου του σταδίου προσαρμογής της δόσης, πρέπει να μετράτε τακτικά την πίεση - δεν πρέπει να υπερβαίνει τον κανόνα ή να γίνει πολύ χαμηλή κατά τη στιγμή της μέγιστης επίδρασης του φαρμάκου.

Προκειμένου να αποφευχθούν μεγάλες διακυμάνσεις της πίεσης από την υπόταση έως την υπέρταση, το φάρμακο κατανέμεται καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας, έτσι ώστε η πίεση να μην πηδά όσο το δυνατόν περισσότερο. Η μείωση της πίεσης κατά τη διάρκεια της μέγιστης επίδρασης του φαρμάκου μπορεί να υπερβεί το επίπεδο του στο τέλος της περιόδου ισχύος του ληφθέντος χαπιού, αλλά όχι περισσότερο από δύο φορές.

Οι ειδικοί δεν συνιστούν τη λήψη μέγιστων δόσεων αναστολέων του ΜΕΑ, καθώς στην περίπτωση αυτή ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται σημαντικά και η ανοχή της θεραπείας μειώνεται. Με την αναποτελεσματικότητα των μεσαίων δόσεων, είναι καλύτερο να προστεθεί ένας ανταγωνιστής ασβεστίου ή διουρητικό στη θεραπεία, κάνοντας ένα συνδυασμένο θεραπευτικό σχήμα, αλλά χωρίς αύξηση της δόσης ενός αναστολέα ACE.

Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φάρμακο, οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν αντενδείξεις. Αυτά τα κεφάλαια δεν συνιστώνται για χρήση από έγκυες γυναίκες, καθώς ενδέχεται να επηρεαστεί η ροή του αίματος στα νεφρά και η διακοπή της λειτουργίας τους, καθώς και η αύξηση του επιπέδου του καλίου στο αίμα. Είναι δυνατόν οι αρνητικές επιπτώσεις στο αναπτυσσόμενο έμβρυο με τη μορφή ελαττωμάτων, αποβολών και θανάτου εμβρύου. Δεδομένης της απόσυρσης των ναρκωτικών με το μητρικό γάλα, όταν χρησιμοποιούνται κατά τη γαλουχία, πρέπει να σταματήσει ο θηλασμός.

Μεταξύ των αντενδείξεων επίσης:

1. Ατομική δυσανεξία στους αναστολείς ΜΕΑ.
2. Στένωση και των δύο νεφρικών αρτηριών ή μία από αυτές με ένα μόνο νεφρό.
3. Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
4. Αυξημένο κάλιο οποιασδήποτε αιτιολογίας.
5. Παιδική ηλικία.
6. Η συστολική αρτηριακή πίεση είναι κάτω από 100 mm.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ηπατίτιδα στην ενεργό φάση, αθηροσκλήρωση των στεφανιαίων αρτηριών, αιμοφόρα αγγεία των ποδιών. Λόγω των ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων με τα φάρμακα, είναι προτιμότερο να μην λαμβάνεται ένας αναστολέας ΜΕΑ μαζί με ινδομεθακίνη, ριφαμπικίνη, μερικά ψυχοτρόπα φάρμακα, αλλοπουρινόλη.

Χωρίς να εξετάζεται η καλή ανεκτικότητα, οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν παράπλευρες αντιδράσεις. Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς που τα παίρνουν για μεγάλο χρονικό διάστημα σημειώνουν επεισόδια υπότασης, ξηρό βήχα, αλλεργικές αντιδράσεις και διαταραχές στην εργασία των νεφρών. Αυτές οι επιδράσεις ονομάζονται συγκεκριμένες και μη ειδικές συμπεριλαμβάνουν τη διαστροφή της γεύσης, τις πεπτικές διαταραχές και τα δερματικά εξανθήματα. Στην ανάλυση του αίματος μπορεί να ανιχνεύσει αναιμία και λευκοπενία.

Βίντεο: ένας επικίνδυνος συνδυασμός - αναστολείς ΜΕΑ και σπιρονολακτόνη

Ομάδες αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης

Τα ονόματα των φαρμάκων για τη μείωση της πίεσης είναι ευρέως γνωστά σε μεγάλο αριθμό ασθενών. Κάποιος παίρνει τον ίδιο για μεγάλο χρονικό διάστημα, κάποιος εμφανίζει θεραπεία συνδυασμού και ορισμένοι ασθενείς αναγκάζονται να αλλάξουν έναν αναστολέα στον άλλο στο στάδιο επιλογής ενός αποτελεσματικού παράγοντα και δόση για τη μείωση της πίεσης. Οι αναστολείς ΜΕΑ περιλαμβάνουν την εναλαπρίλη, καπτοπρίλη, φοσινοπρίλη, λισινοπρίλη κλπ., Οι οποίες διαφέρουν ως προς τη φαρμακολογική δραστικότητα, τη διάρκεια δράσης, τη μέθοδο απέκκρισης από το σώμα.

Ανάλογα με τη χημική δομή, διακρίνονται διάφορες ομάδες αναστολέων του ΜΕΑ:

• Φάρμακα με ομάδες σουλφυδρυλίου (καπτοπρίλη, μετιοπρίλη);
• Αναστολείς ACE που περιέχουν δικαρβοξυλικό (λισινοπρίλη, ενμάς, ραμιπρίλη, περινδοπρίλη, τρανδαλαπρίλη);
• ένας αναστολέας ACE με μια ομάδα φωσφονυλίου (φοσινοπρίλη, κεραναπρίλη).
• Φάρμακα με ομάδα gibroksamovoy (idrapril).

Ο κατάλογος των φαρμάκων αυξάνεται διαρκώς καθώς η εμπειρία από τη χρήση ορισμένων από αυτά συσσωρεύεται και τα τελευταία εργαλεία υποβάλλονται σε κλινικές δοκιμές. Οι σύγχρονοι αναστολείς ΜΕΑ έχουν μικρό αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών και είναι καλά ανεκτοί από την απόλυτη πλειοψηφία των ασθενών.

Οι αναστολείς του ACE μπορούν να απεκκρίνεται από τα νεφρά, το ήπαρ, να διαλύονται σε λίπη ή νερό. Οι περισσότερες από αυτές μετατρέπονται σε ενεργές μορφές μόνο αφού περάσουν από την πεπτική οδό, αλλά τέσσερα φάρμακα αντιπροσωπεύουν αμέσως την ενεργό φαρμακευτική ουσία - καπτοπρίλη, λισινοπρίλη, κεραναπρίλη, λιβενζάπριλη.

Σύμφωνα με τις ιδιαιτερότητες του μεταβολισμού στο σώμα, οι αναστολείς ΜΕΑ χωρίζονται σε διάφορες κατηγορίες:

• I - λιποδιαλυτή καπτοπρίλη και τα ανάλογα της (αλτιοπρίλη),
• II - λιπόφιλοι αναστολείς ACE, το πρωτότυπο του οποίου είναι η εναλαπρίλη (περινδοπρίλη, σιλαζαπρίλη, μοεξιπρίλη, φοσινοπρίλη, τρανδαλαπρίλη),
• III - υδρόφιλα φάρμακα (λισινοπρίλη, τσερονάπριλη).

Τα φάρμακα της δεύτερης κατηγορίας μπορεί να έχουν κυρίως ηπατικές (trandolapril), νεφρικές (enalapril, cilazapril, perindopril) οδούς έκκρισης ή μικτές (fosinopril, ramipril). Αυτό το χαρακτηριστικό λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφούνται σε ασθενείς με διαταραχές του ήπατος και των νεφρών για την εξάλειψη του κινδύνου βλάβης αυτών των οργάνων και σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ένας από τους πιο μακροχρόνια χρησιμοποιούμενους αναστολείς ACE είναι η εναλαπρίλη. Δεν έχει παρατεταμένη δράση, οπότε ο ασθενής αναγκάζεται να το πάει αρκετές φορές την ημέρα. Από αυτή την άποψη, πολλοί ειδικοί θεωρούν ότι είναι παρωχημένοι. Ωστόσο, η εναλαπρίλη παρουσιάζει ακόμα ένα θαυμάσιο θεραπευτικό αποτέλεσμα με ελάχιστες ανεπιθύμητες αντιδράσεις, οπότε εξακολουθεί να παραμένει ένα από τα πιο συνταγογραφούμενα προϊόντα αυτής της ομάδας.

Η τελευταία γενεά αναστολέων του ACE περιλαμβάνει τη φοσινοπρίλη, την τετρακυκλίνη και τη ζοφενοπρίλη.

Το Fozinopril περιέχει μια ομάδα φωσφονυλίου και εκκρίνεται με δύο τρόπους - μέσω των νεφρών και του ήπατος, γεγονός που του επιτρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με νεφρικές διαταραχές, οι οποίοι αναστολείς ACE από άλλες ομάδες μπορεί να αντενδείκνυνται.

Η χημική σύνθεση του Zofenopril κοντά στην καπτοπρίλη, αλλά έχει παρατεταμένη δράση - πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Η μακροχρόνια επίδραση δίνει στο ζοφενοπρίλη ένα πλεονέκτημα έναντι άλλων αναστολέων του ΜΕΑ. Επιπλέον, αυτό το φάρμακο έχει αντιοξειδωτικό και σταθεροποιητικό αποτέλεσμα στις κυτταρικές μεμβράνες, έτσι προστατεύει τέλεια την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία από τις ανεπιθύμητες ενέργειες.

Ένα άλλο παρατεταμένο φάρμακο είναι το Quadropyl (σπιραπρίλη), το οποίο είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς, βελτιώνει την καρδιακή λειτουργία κατά τη διάρκεια της συμφορητικής αποτυχίας, μειώνει την πιθανότητα επιπλοκών και παρατείνει τη ζωή.

Το πλεονέκτημα του quadrupril θεωρείται ότι είναι ένα ομοιόμορφο υποτασικό αποτέλεσμα, το οποίο διαρκεί όλη την περίοδο μεταξύ της λήψης των χαπιών λόγω του μακρού χρόνου ημιζωής (έως 40 ώρες). Αυτό το χαρακτηριστικό εξαλείφει ουσιαστικά την πιθανότητα αγγειακών καταστροφών το πρωί, όταν η δράση ενός αναστολέα ACE με μικρότερη ημιζωή λήγει και ο ασθενής δεν έχει πάρει ακόμα την επόμενη δόση φαρμάκου. Επιπλέον, εάν ο ασθενής ξεχάσει να πάρει ένα άλλο χάπι, το υποτασικό αποτέλεσμα θα διατηρηθεί μέχρι την επόμενη ημέρα, όταν το θυμάται ακόμα.

Λόγω της έντονης προστατευτικής επίδρασης στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, καθώς και της μακροπρόθεσμης δράσης, η ζοφενοπρίλη θεωρείται από πολλούς ειδικούς ως το καλύτερο για τη θεραπεία ασθενών με συνδυασμό υπέρτασης και ισχαιμίας της καρδιάς. Συχνά αυτές οι ασθένειες συνοδεύουν το ένα το άλλο και η απομονωμένη υπέρταση συνεισφέρει ίδια στην στεφανιαία καρδιακή νόσο και σε πολλές από τις επιπλοκές της, οπότε το θέμα της ταυτόχρονης προσβολής αμφότερων των ασθενειών είναι πολύ σημαντικό.

Εκτός από τη φοσινοπρίλη και τη ζοφενοπρίλη, η περινδοπρίλη, η ραμιπρίλη και η κιναπρίλη αναφέρονται επίσης ως αναστολείς ΜΕΑ. Το κύριο πλεονέκτημά τους θεωρείται παρατεταμένη δράση, η οποία διευκολύνει σημαντικά τη ζωή του ασθενούς, επειδή για να διατηρηθεί η φυσιολογική πίεση, αρκεί να παίρνουμε μία δόση του φαρμάκου καθημερινά. Αξίζει επίσης να σημειωθεί ότι μεγάλης κλίμακας κλινικές μελέτες έχουν αποδείξει τον θετικό τους ρόλο στην αύξηση του προσδόκιμου ζωής των ασθενών με υπέρταση και ισχαιμική καρδιακή νόσο.

Εάν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί ένας αναστολέας ΜΕΑ, ο γιατρός αντιμετωπίζει ένα δύσκολο έργο επιλογής, επειδή υπάρχουν περισσότερες από δώδεκα φάρμακα. Πολλές μελέτες δείχνουν ότι τα παλαιότερα φάρμακα δεν έχουν σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι των νεώτερων και η αποτελεσματικότητά τους είναι σχεδόν ίδια, οπότε ένας ειδικός πρέπει να βασίζεται σε μια συγκεκριμένη κλινική κατάσταση.

Για τη μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης, οποιοδήποτε από τα γνωστά φάρμακα, εκτός από την καπτοπρίλη, είναι κατάλληλο και μέχρι σήμερα χρησιμοποιείται μόνο για την ανακούφιση υπερτασικών κρίσεων. Όλα τα άλλα κονδύλια προορίζονται για μόνιμη είσοδο, ανάλογα με τις σχετικές ασθένειες:

• Στη διαβητική νεφροπάθεια, η λισινοπρίλη, η περινδοπρίλη, η φοσινοπρίλη, η τρανδαλαπρίλη, η ραμιπρίλη (σε μειωμένες δόσεις λόγω βραδύτερης αποβολής σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία).
• Με ηπατική παθολογία - η εναλαπρίλη, η λισινοπρίλη, η κιναπρίλη,
• Για την αμφιβληστροειδοπάθεια, την ημικρανία, τη συστολική δυσλειτουργία, καθώς και για τους καπνιστές, το φάρμακο επιλογής είναι η λισινοπρίλη.
• Σε καρδιακή ανεπάρκεια και δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας - ραμιπρίλη, λισινοπρίλη, τραντολαπρίλη, εναλαπρίλη,
• Σε σακχαρώδη διαβήτη - περινδοπρίλη, λισινοπρίλη σε συνδυασμό με διουρητικό (ινδαπαμίδιο).
• Σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο, συμπεριλαμβανομένης - της οξείας περιόδου εμφράγματος του μυοκαρδίου, συνταγογραφείται η τραντολαπρίλη, η ζοφενοπρίλη, η περινδοπρίλη.

Έτσι, δεν υπάρχει μεγάλη διαφορά τι είδους αναστολέας ΜΕΑ θα επιλέξει ο γιατρός για τη μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης - το "παλαιότερο" ή το τελευταίο συνθετικό. Με την ευκαιρία, στις ΗΠΑ, η λισινοπρίλη παραμένει η συνηθέστερα συνταγογραφημένη - ένα από τα πρώτα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για περίπου 30 χρόνια.

Είναι πιο σημαντικό για τον ασθενή να καταλάβει ότι η λήψη αναστολέα ACE πρέπει να είναι συστηματική και μόνιμη, ακόμη και σε όλη τη διάρκεια της ζωής και όχι ανάλογα με τους αριθμούς του τονομετρητή. Προκειμένου η πίεση να διατηρηθεί σε κανονικό επίπεδο, είναι σημαντικό να μην χάσετε το επόμενο χάπι και να μην αλλάξετε μόνοι σας τη δοσολογία ή το όνομα του φαρμάκου. Εάν είναι απαραίτητο, ο γιατρός θα συνταγογραφήσει πρόσθετα διουρητικά ή ανταγωνιστές ασβεστίου, αλλά οι αναστολείς ΜΕΑ δεν ακυρώνονται.

Βίντεο: Μάθημα σχετικά με τους αναστολείς ΜΕΑ

Βίντεο: Αναστολείς ACE στο πρόγραμμα "Live Healthy"