Πότε και γιατί χρησιμοποιούν αναστολείς ΜΕΑ, μια λίστα φαρμάκων

Συγγραφέας του άρθρου: Βικτόρια Stoyanova, ιατρός δεύτερης κατηγορίας, επικεφαλής εργαστηρίου στο κέντρο διάγνωσης και θεραπείας (2015-2016).

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε: ποιοι είναι οι αναστολείς ΜΕΑ (συντομογραφούνται ως αναστολείς ΜΕΑ), πώς μειώνουν την πίεση; Τι είναι παρόμοια και πόσο διαφορετικά είναι τα φάρμακα. Κατάλογος δημοφιλών φαρμάκων, ενδείξεις χρήσης, μηχανισμός δράσης, παρενέργειες και αντενδείξεις αναστολέων ΜΕΑ.

Οι αναστολείς ΜΕΑ ονομάζονται μια ομάδα φαρμάκων που εμποδίζουν μια χημική ουσία που προάγει αγγειοσυστολή και αυξημένη πίεση.

Τα ανθρώπινα νεφρά παράγουν ένα συγκεκριμένο ένζυμο, ρενίνη, από το οποίο ξεκινά η αλυσίδα χημικών μετασχηματισμών, οδηγώντας στην εμφάνιση στους ιστούς και στο πλάσμα αίματος μιας ουσίας που ονομάζεται "ένζυμο μετατροπής αγγειοτενσίνης" ή αγγειοτασίνης.

Τι είναι η αγγειοτενσίνη; Είναι ένα ένζυμο που έχει την ικανότητα να συσφίγγει τους αγγειακούς τοίχους, αυξάνοντας έτσι τη ροή και την πίεση του αίματος. Ταυτόχρονα, η αύξηση του αίματος προκαλεί την παραγωγή άλλων ορμονών από τα επινεφρίδια, τα οποία καθυστερούν τα ιόντα νατρίου στους ιστούς, αυξάνουν τον αγγειόσπασμο, προκαλούν καρδιακό παλμό και αυξάνουν την ποσότητα του υγρού στο σώμα. Αποδεικνύεται ένας φαύλος κύκλος χημικών μετασχηματισμών, ως αποτέλεσμα της οποίας η αρτηριακή υπέρταση γίνεται σταθερή και συμβάλλει στη βλάβη των αγγειακών τοιχωμάτων, στην ανάπτυξη χρόνιας καρδιακής και νεφρικής ανεπάρκειας.

Ένας αναστολέας ACE (αναστολέας ACE) διακόπτει αυτήν την αλυσίδα αντιδράσεων, εμποδίζοντας το στο στάδιο του μετασχηματισμού σε ένα ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης. Ταυτόχρονα, συμβάλλει στη συσσώρευση μιας άλλης ουσίας (βραδυκινίνης), η οποία εμποδίζει την ανάπτυξη παθολογικών κυτταρικών αντιδράσεων κατά τη διάρκεια καρδιαγγειακής και νεφρικής ανεπάρκειας (έντονη διαίρεση, ανάπτυξη και θάνατος μυοκαρδιακών κυττάρων, νεφρών, αγγειακών τοιχωμάτων). Ως εκ τούτου, οι αναστολείς ACE χρησιμοποιούνται όχι μόνο για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, αλλά και για την πρόληψη της καρδιακής και νεφρικής ανεπάρκειας, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, του εγκεφαλικού επεισοδίου.

Αναστολείς ΜΕΑ - ένα από τα πιο αποτελεσματικά αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε αντίθεση με άλλα φάρμακα που διαστέλλουν τα αιμοφόρα αγγεία, αποτρέπουν τον αγγειακό σπασμό και λειτουργούν πιο μαλακά.

Οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται από γενικό ιατρό με βάση τα συμπτώματα της αρτηριακής υπέρτασης και των σχετικών ασθενειών. Ανεξάρτητα από την αποδοχή και την καθιέρωση ημερήσιας δόσης δεν συνιστάται.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ ενός αναστολέα ΜΕΑ;

Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν παρόμοιες ενδείξεις και αντενδείξεις, μηχανισμό δράσης, παρενέργειες, αλλά διαφέρουν μεταξύ τους:

• η αρχική ουσία στη βάση του φαρμάκου (ο καθοριστικός ρόλος διαδραματίζει το ενεργό μέρος του μορίου (ομάδα), το οποίο εξασφαλίζει τη διάρκεια της περιόδου ισχύος).
• (η ουσία είναι ενεργή ή χρειάζεται πρόσθετες συνθήκες για την έναρξη της εργασίας, εφόσον είναι διαθέσιμη για απορρόφηση) ·
• μέθοδοι εξάλειψης (η οποία είναι σημαντική για ασθενείς με σοβαρές ασθένειες του ήπατος και των νεφρών).

Αρχικό υλικό

Η αρχική ουσία επηρεάζει τη διάρκεια του φαρμάκου στο σώμα, με το ραντεβού σας επιτρέπει να επιλέξετε τη δοσολογία και να καθορίσετε το χρονικό διάστημα μέσα από το οποίο πρέπει να επαναλάβετε τη λήψη.

Αναστολείς ΜΕΑ: κατάλογος φαρμάκων

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς ΜΕΑ) είναι μία από τις κύριες ομάδες φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Η υψηλή αποδοτικότητά τους καθορίζει μεγάλο αριθμό εμπορικών ονομάτων στην αγορά. Ας προσπαθήσουμε να τα συστηματοποιήσουμε.

Κατάλογος του

Οι ακόλουθες ουσίες αναφέρονται ως αναστολείς ΜΕΑ:

• captopril (αγγειοπρίλη, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec).
• λισινοπρίλη (δαπρίλη, διροτόνη, ιρουδίνη, λυσιγκάμα, λυσινοτόνη, λισιρίλιο, λίθανο, rileys-σανούελ).
• Περινδοπρίλη (gipernik, parnavel, perineva, pyristar, prenest, prestarium, στάση).
• ramipril (amprilan, dilaprel, pyramyl, ramicardia, tritatse, hartil) ·
• κιναπρίλη (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (αναστολή);
• το fosinopril (μονοπρίλιο, fosicard, fosinap, fosinotek) ·
• τραντολαπρίλη (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moexipril;
• delapril;
• τεμοκαπρίλη ·
• zofenopril (zocardis);
• ιμιδαπρίλη.

Διαθέσιμοι έτοιμοι συνδυασμοί αναστολέων ΜΕΑ με διουρητικά:

• captopril + διουρητικό (καπόζης) ·
• εναλπρίλη + διουρητικό (co-renitek, ρενιπρίλη GT, εναλπρίλη Ν, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo) ·
• λισινοπρίλη + διουρητικό (zonixem ND, ιρουζίδη, συν-διροτόνη, λισινοπρίλη Ν, λισινοπρίλη NL, λισορετική, rileys-sanovel συν, skopril συν).
• perindopril + διουρητικό (συν-περινέβα, συν-προφύλαξη, noliprel A, noliprel forte, perindid).
• ραμιπρίλη + διουρητικό (βαζολόνιο Ν, ραματίδιο Ν, τρυττάση συν, χαρτίλ D);
• χειναπρίλη + διουρητικό (ακουσίδιο);
• το fosinopril + το διουρητικό (fosicard N).

Υπάρχουν έτοιμοι συνδυασμοί αναστολέων ΜΕΑ με ανταγωνιστές ασβεστίου:

• εναλπρίλη + λερκανιδιπίνη (coryprene, enap L combi);
• λισινοπρίλη + αμλοδιπίνη (equacard, equator);
• perindopril + αμλοδιπίνη (μακριά, prestanz);
• ramipril + φελοδιπίνη (τριαπίνη);
• ramipril + αμλοδιπίνη (egipres);
• τραντολαπρίλη + βεραπαμίλη (tarka).

Θεραπευτικό αποτέλεσμα

Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν αντιυπερτασική δράση, ομαλοποιώντας την υψηλή αρτηριακή πίεση.
Η ικανότητά τους να προκαλούν παλινδρόμηση της υπερτροφίας του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας, η οποία αναπτύσσεται με αρτηριακή υπέρταση και επίσης λόγω χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, έχει αποδειχθεί.

Ένας αναστολέας ACE προστατεύει τον καρδιακό μυ, αυξάνοντας τη ροή του αίματος στη στεφανιαία χώρα. Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τον κίνδυνο αιφνίδιου θανάτου λόγω εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Τα μέσα είναι ικανά να βελτιώσουν τις ηλεκτρικές ιδιότητες του μυοκαρδίου μειώνοντας τη συχνότητα των εξωσυσταλών.
Οι αναστολείς ΜΕΑ βελτιώνουν την πρόσληψη γλυκόζης από τα κύτταρα, επηρεάζοντας ευεργετικά τον μεταβολισμό των υδατανθράκων. Έχουν ένα προστατευτικό του καλίου αποτέλεσμα, και επίσης αυξάνουν το περιεχόμενο της "καλής" χοληστερόλης στο αίμα.

Παρενέργειες

Με τη μακροχρόνια χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να αναπτυχθεί η κατάθλιψη του αίματος. Αυτό εκδηλώνεται με μείωση του αριθμού αίματος των λευκοκυττάρων, των ερυθροκυττάρων και των αιμοπεταλίων. Επομένως, κατά τη θεραπεία ενός αναστολέα ΜΕΑ, είναι απαραίτητο να επαναλαμβάνεται τακτικά ο πλήρης αριθμός αίματος.

Πιθανώς η ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων και δυσανεξίας. Μπορεί να εμφανιστεί κνησμός, ερυθρότητα του δέρματος, κνίδωση, φωτοευαισθησία.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να προκαλέσουν δυσλειτουργία του πεπτικού συστήματος: διαστροφή γεύσης, ναυτία και έμετο και δυσφορία στην περιοχή του στομάχου. Μερικές φορές υπάρχει διάρροια ή δυσκοιλιότητα, η λειτουργία του ήπατος είναι μειωμένη. Δεν αποκλείεται η εμφάνιση ελκών (στην πρύμνη) στην στοματική κοιλότητα.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να ενισχύσουν τον τόνο του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος, καθώς και να ενεργοποιήσουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών. Αυτό εξηγεί την εμφάνιση ξηρού βήχα και αλλαγή στη φωνή. Ο βήχας εμφανίζεται συχνότερα σε μη καπνιστές ασθενείς και γυναίκες. Είναι ευκολότερο μετά τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, αλλά δεν αλλάζει μετά τη χρήση αντιβηχικών φαρμάκων.

Σε ασθενείς με σοβαρή στένωση της νεφρικής αρτηρίας, είναι πιθανό μια παράδοξη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτά τα φάρμακα προκαλούν υπερκαλιαιμία.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι με τη συνεχή χρήση αναστολέα ΜΕΑ αυξάνεται ο κίνδυνος πτώσεων και κατάγματα των άκρων.

Αντενδείξεις

Οι αναστολείς ΜΕΑ δεν συνταγογραφούνται για τη δυσανεξία τους.

Δεν ενδείκνυνται για σοβαρή αορτική στένωση, υπόταση, εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Οι αναστολείς του ACE δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για στένωση νεφρικής αρτηρίας, καθώς και υπερκαλιαιμία οποιασδήποτε προέλευσης.

Ενδείξεις χρήσης

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε οποιοδήποτε στάδιο υπέρτασης. Ενδείκνυνται ιδιαίτερα για ταυτόχρονη καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη, αποφρακτικές παθήσεις των βρόγχων, σημαντική υπερλιπιδαιμία και απαλοιφή αθηροσκλήρωσης στα κάτω άκρα.

Αναφέρεται η συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων για ταυτόχρονη στεφανιαία νόσο, ειδικά για καρδιαγγειακή καρδιαγγειακή πάθηση μετά από έμφραγμα. Σε πολλές περιπτώσεις, η χρήση αναστολέα ACE δικαιολογείται τις δύο πρώτες ημέρες μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Οι αναστολείς ΜΕΑ ενδείκνυνται για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Έχουν θετική επίδραση στην κλινική πορεία και στην πρόγνωση της νόσου.

Αναστολείς ΜΕΑ: τι είναι, μια λίστα με τα καλύτερα φάρμακα, αντενδείξεις

Αναστολείς ΜΕΑ (αναστολείς ΜΕΑ) - η πιο συνταγογραφούμενη ομάδα φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Οι εκπρόσωποί του καταστέλλουν τη δραστηριότητα ενός από τους ρυθμιστικούς μηχανισμούς που επηρεάζουν το επίπεδο αρτηριακής πίεσης - το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης.

Ο πρώτος εκπρόσωπος των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης - καπτοπρίλη συντέθηκε το 1975. Το φάρμακο ήταν τόσο αποτελεσματική ώστε να εξακολουθεί να χρησιμοποιείται. Περαιτέρω μελέτη των ιδιοτήτων της καπτοπρίλης και των άμεσων συγγενών της έχει επεκτείνει σημαντικά το εύρος χρήσης της ομάδας φαρμάκων.

Περαιτέρω μελέτη των ιδιοτήτων της καπτοπρίλης, των εγγύτερων συγγενών του φαρμάκου, έχει επεκτείνει σημαντικά το εύρος χρήσης της ομάδας φαρμάκων.

Εξετάστε τον μηχανισμό δράσης, ειδικά τα συνταγογραφούμενα φάρμακα, τις κύριες παρενέργειες, τις απόλυτες, σχετικές αντενδείξεις.

Φαρμακολογική δράση

Η ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης (BP) είναι μια σύνθετη διαδικασία που περιλαμβάνει διάφορους βιολογικούς μηχανισμούς. Ένας από αυτούς είναι το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Αγγειοτενσίνη 2, ρενίνη - δύο ορμόνες που διεγείρουν τη μείωση των αιμοφόρων αγγείων. Ο αυλός τους μειώνεται, η πίεση του αίματος αυξάνεται. Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων είναι απλός: οι ουσίες εμποδίζουν τη μετατροπή του προδρόμου της αγγειοτασίνης στην ενεργό μορφή. Μείωση της συγκέντρωσης της ορμόνης συνοδεύεται από χαλάρωση του αρτηριακού τοιχώματος, μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Εκτός από την κύρια υποτασική επίδραση, οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν επιπρόσθετες ευεργετικές ιδιότητες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων και διαταραχών. Συμβατικά, μπορούν να χωριστούν σε διάφορες ομάδες.

• μειώστε το φορτίο στον καρδιακό μυ;
• μειώστε την ένταση της αριστεράς κοιλίας, αποτρέψτε την εκ νέου επέκταση.
• τη βελτίωση της παροχής αίματος στην καρδιά, τον εγκέφαλο, τα νεφρά, τους μυς.
• να ενισχύσει τη δράση των νιτρικών αλάτων, να αποτρέψει την ανάπτυξη εθισμού στα χάπια αυτά ·
• να αποτρέψει και στα αρχικά στάδια να εξαλείψει την υπερτροφία του μυοκαρδίου.
• αποδυναμώσει την ενδοθηλιακή δυσλειτουργία.

• αύξηση ούρησης, έκκριση ιόντων νατρίου,
• μείωση οίδημα
• αύξηση της συγκέντρωσης του καλίου.
• μείωση της επαναρρόφησης των συστατικών ούρων.
• προστατεύουν τα νεφρά από τις επιπτώσεις ορισμένων αρνητικών παραγόντων.

• μείωση της δραστικότητας του RAAS, της νορεπινεφρίνης, της αντιδιουρητικής ορμόνης,
• αυξάνουν το επίπεδο των κινινών, των προσταγλανδινών Ε2, I2.
• ενεργοποίηση του διαχωρισμού των θρόμβων αίματος.

• αύξηση των ευαίσθητων ιστών στην ινσουλίνη.
• βελτιστοποίηση του μεταβολισμού της γλυκόζης.
• αντιοξειδωτικά, αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα.

• να αποτρέψει την εμφάνιση ορισμένων τύπων όγκων.
• ομαλοποίηση του καρδιακού ρυθμού.
• μειώστε τον κίνδυνο ανεπάρκειας οξυγόνου στα κύτταρα του μυοκαρδίου.

Αναστολείς ACE: Ταξινόμηση

Όλα τα φάρμακα που εμποδίζουν το έργο του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης ανήκουν σε μία από τις δύο μεγάλες ομάδες:

• ενεργές μορφές δοσολογίας - "δουλειά" στην πρωταρχική τους μορφή (καπτοπρίλη, λιβενζαπρίλη, λισινοπρίλη, κεραναπρίλη).
• τα προφάρμακα - γίνονται βιολογικά δραστικά μόνο μετά την αλυσίδα μετασχηματισμών που εμφανίζονται στο σώμα (εναλαπρίλη, φοσινοπρίλη, περινδοπρίλη).

Ανάλογα με τον χρόνο ημίσειας ζωής, υπάρχουν:

• βραχεία (2-8 ώρες) - καπτοπρίλη, κιναπρίλη, σιλαζαπρίλη,
• μέσο (9-14 ώρες) - λισινοπρίλη, περινδοπρίλη, ραμιπρίλη, φοσινοπρίλη, εναλαπρίλη,
• μακροχρόνια δράση (περισσότερο από 10 ώρες) - σπιραπρίλη, τερδαλαπρίλη.

Τα φάρμακα της πρώτης ομάδας απαιτούν συχνή χορήγηση (2-3 φορές / ημέρα). Χρησιμοποιούνται συχνά όταν είναι απαραίτητο να επιτευχθεί μια γρήγορη επίδραση. Για την καθημερινή πρόσληψη, οι αναστολείς ΜΕΑ είναι πιο κατάλληλοι για έναν μέσο, ​​μακρύ χρόνο ημιζωής. Τέτοια αντιυπερτασικά φάρμακα είναι πιο βολικά να ληφθούν, διατηρούν καλύτερα τους δείκτες πίεσης σε σταθερό επίπεδο.

Μια άλλη προσέγγιση για την ταξινόμηση είναι η κλινική φαρμακολογική. Τα φάρμακα Ι, ΙΙΙΙ τάξεις εκκρίνονται στα ούρα και το δεύτερο - ούρα ή κόπρανα. Ο γιατρός λαμβάνει υπόψη αυτές τις πληροφορίες όταν συνταγογραφεί φάρμακα σε άτομα με ηπατική ή νεφρική νόσο: η λειτουργική ανεπάρκεια οργάνων μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση δραστικών δραστικών συστατικών.

Κλινικο-φαρμακολογική ταξινόμηση από τον L. Opie

Κατάλογος των καλύτερων φαρμάκων και των ονομάτων τους

Από ολόκληρη την εκτεταμένη ομάδα φαρμάκων, χρησιμοποιούνται συχνότερα 5 φάρμακα: καπτοπρίλη, ραμιπρίλη, φοσινοπρίλη, εναλαπρίλη, λισινοπρίλη. Όλοι τους είναι καλά ανεκτοί, έχουν χαρακτηριστικά που τα κάνουν πιο δημοφιλή.

• Κλείστε το καλώδιο
• Capoten

• Amprilan
• Dilaprel
• Pyramil
• Χάρτιλ

• Monopril
• Fozikard
• Fozinap
• Fozinotek

• Berlipril
• Renipril
• Renitec
• Ednite
• Enap

• Dapril
• Διτροσσία
• Diroton
• Irumed
• Lizacard
• Lysigamma
• Lizinoton
• Lizoril

Αναστολείς ΜΕΑ - ενδείξεις χρήσης

Η χρήση αυτών των φαρμάκων είναι απαραίτητη, πρώτα απ 'όλα, για άτομα που έχουν:

• χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
• παραβίαση της αριστερής κοιλίας.
• διαβητική νεφροπάθεια.
• επέζησε καρδιακή προσβολή.

Η έλλειψη διορισμού της κατηγορίας ασθενών που απαριθμείται σχετίζεται με κακή πρόγνωση. Τέτοιες αναγνώσεις ονομάζονται απόλυτες.

Ο διορισμός αναστολέα ΜΕΑ είναι δικαιολογημένος, αλλά δεν είναι απαραίτητος όταν:

• σταθερή στεφανιαία καρδιακή νόσο (CHD), ειδικά εάν υπάρχουν απόλυτες ενδείξεις.
• έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• συστηματική αθηροσκλήρωση.
• μειωμένη νεαρή μη διαβητική προέλευση.
• έντονη αθηροσκληρωτική βλάβη των καρδιακών αγγείων.

Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Ο διορισμός αναστολέων ΜΕΑ σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε καρδιακή προσβολή μπορεί να μειώσει σημαντικά το ποσοστό θνησιμότητας (1). Αποδεικνύεται ότι τα φάρμακα είναι ιδιαίτερα σημαντικά παρουσία ασθενούς με διαταραχές της αριστερής κοιλίας, εμφανής / λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια.

Οι περισσότεροι άνθρωποι αρχίζουν να παίρνουν αποκλειστές AFP από 3-10 ημέρες. Αυτό βοηθά στην πρόληψη της απότομης πτώσης της αρτηριακής πίεσης, στην ανάπτυξη επιπλοκών. Μία προηγούμενη συνταγή δικαιολογήθηκε σε ασθενείς με έμφραγμα μεγάλου εστιακού πρόσθιου τοιχώματος, υποτροπιάζουσα καρδιακή προσβολή.

Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 6 μήνες.

Υπέρταση

Αναστολείς ΜΕΑ - μία από τις 5 ομάδες φαρμάκων πρώτης γραμμής για την καταπολέμηση της υπέρτασης. Αυτό σημαίνει ότι είναι κατάλληλα για τον συντριπτικό αριθμό ασθενών, που συνιστώνται για πρώτη φορά με αυτή τη διάγνωση. Φάρμακα που χορηγούνται σε ασθενείς με απόλυτες ενδείξεις.

Συνήθως τα φάρμακα λαμβάνονται μαζί με αντιυπερτασικά φάρμακα άλλων ομάδων. Οι αποτελεσματικότεροι συνδυασμοί είναι αναστολείς ΜΕΑ + θειαζίδες / θειαζιδικά διουρητικά / ανταγωνιστές ασβεστίου. Η απομονωμένη θεραπεία σπάνια χρησιμοποιείται λόγω της χαμηλής αποτελεσματικότητάς της: μόνο το 50% των ασθενών μπορεί να επιτύχει σταθερή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Όταν συνδυάζονται η υπέρταση και η υπερχοληστερολαιμία, οι ασθενείς συνταγογραφούνται σύνθετα φάρμακα, τα οποία επιπλέον των αντιυπερτασικών συστατικών περιέχουν στατίνες.

Κατάλογος των καλύτερων συνδυασμένων φαρμάκων

• De Creeze;
• Lisinopril AML;
• Tenliz;
• Equacard.
• Ο ισημερινός.
• Eclamis.

• Prilar;
• Egipres.

• Iruzid;
• Co-Dyroton.
• Lisinopril NL-Krka.
• Lisinoton Η;
• Lysoretic;
• Listril® Plus;
• Liten® N;
• Skopril plus.

• Berlipril συν;
• Co-Ritec.
• Renipril GT;
• Enalapril Η;
• Enam H;
• Enap-HL

Η πίεση του αίματος στο φόντο του φαρμάκου δεν μειώνεται αμέσως. Το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται σε 2-4 εβδομάδες. Υπάρχουν δύο επιλογές για το σώμα του ασθενούς να παίρνει χάπια ανάλογα με τη δραστηριότητα της ρενίνης.

1. μια απότομη μείωση στο επίπεδο της υπότασης.
2. ενίσχυση;
3. σταθερή μείωση σε φυσιολογικό επίπεδο.

Διαβήτης

Οι ασθενείς με διαβήτη κινδυνεύουν να αναπτύξουν διαβητική νεφροπάθεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια. Η χρήση των αναστολέων ACE μπορεί να μειώσει. Με υψηλό επίπεδο κρεατινίνης (περισσότερο από 300 μmol / l), συνιστάται να συνδυάζονται με διουρητικά βρόχου, ανταγωνιστές ασβεστίου. Αυτό βοηθά στην πρόληψη της εμφάνισης ανεπιθύμητων αντιδράσεων.

Τα φάρμακα σε αυτή την ομάδα συνταγογραφούνται ακόμη και για άτομα με φυσιολογική αρτηριακή πίεση, εάν έχουν σημάδια νεφρικής βλάβης, ουρική απέκκριση λευκωματίνης (αλβουμινουρία).

Στο αρχικό στάδιο της συνταγογράφησης αντιυπερτασικών φαρμάκων, είναι απαραίτητο να ελέγχεται περισσότερο η συγκέντρωση σακχάρου στο αίμα. Αυτή η απαίτηση εξηγείται από την επίδραση των αναστολέων του ΜΕΑ στον μηχανισμό πρόσληψης γλυκόζης. Το φάρμακο αυξάνει την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη, γεγονός που συμβάλλει στην απορρόφηση της ζάχαρης. Αυτό μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία (χαμηλή γλυκόζη).

Βασικά πλεονεκτήματα

Τα κύρια πλεονεκτήματα ενός αναστολέα ACE (4):

• καλή ανοχή;
• ελάχιστες ανεπιθύμητες αντιδράσεις, αντενδείξεις,
• κατάλληλο για ασθενείς με διαβήτη, νεφρική νόσο, ηλικιωμένους,
• δεν επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό.
• ένας μεγάλος αριθμός χρήσιμων βοηθητικών αποτελεσμάτων.
• με παρατεταμένη χρήση μειώνουν τη συχνότητα των καρδιαγγειακών επιπλοκών, αυξάνουν τη μακροζωία.
• Μην παραβιάζετε μια στύση.
• δεν επηρεάζουν την ανοχή στην άσκηση.
• βελτίωση της γνωστικής λειτουργίας σε ηλικιωμένους ασθενείς.
• σχετικά χαμηλό κόστος.

Πιθανές παρενέργειες

Οι περισσότεροι άνθρωποι είναι καλά ανεκτά φάρμακα, γεγονός που εξηγεί εν μέρει την ευρεία χρήση τους στην ιατρική πρακτική. Εκπρόσωποι της φυλής νεγκοειδών, Mongoloid είναι πιο ευαίσθητοι στις παρενέργειες.

Η πιο συχνή ανεπιθύμητη συνέπεια της λήψης αναστολέων ΜΕΑ είναι ο ξηρός παροξυσμικός βήχας. Το 5-20% των ασθενών πάσχουν από αυτό (2). Ένα δυσάρεστο σύμπτωμα εμφανίζεται συνήθως σε μια περίοδο από μία εβδομάδα έως έξι μήνες, πιο συχνά σε γυναίκες, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και δεν εξαρτάται από τη δόση. Η εμφάνιση του βήχα εξηγείται από τη συσσώρευση της βραδυκινίνης, των προσταγλανδινών ή της ουσίας R από τους ιστούς της ανώτερης αναπνευστικής οδού.

Άλλες πιθανές αρνητικές αντιδράσεις που είναι χαρακτηριστικές για όλους τους αναστολείς ΜΕΑ:

• χαμηλή αρτηριακή πίεση (υπόταση);
• μείωση της συγκέντρωσης του καλίου στο πλάσμα (υποκαλιαιμία).
• νεφρική δυσλειτουργία.
• διεστραμμένη γεύση.

Τα περιεχόμενα της ομάδας σουλφυδρυλίου των δισκίων καπτοπρίλης απαιτούνται από τον πρόσθετο κατάλογο παρενεργειών (3):

• δερματικό εξάνθημα.
• η εμφάνιση πρωτεΐνης στα ούρα (πρωτεϊνουρία).
• χαμηλό αριθμό ουδετερόφιλων (ουδετεροπενία).

Το πιο επικίνδυνο αρνητικό αποτέλεσμα είναι ο αγγειοοίδημα. Αναπτύσσεται σε 0,1-0,2% των ασθενών. Η βλεννογόνος μεμβράνη της μύτης, του στόματος, του φάρυγγα, ο λάρυγγας διογκώνεται, το άτομο αρχίζει να πνίγεται. Μια τέτοια αρνητική αντίδραση, όπως ο βήχας, συνδέεται με τη συσσώρευση της βραδυκινίνης.

Αντενδείξεις

Υπάρχουν δύο ομάδες προειδοποιήσεων στο ραντεβού:

• απόλυτη - συνθήκες ασυμβίβαστες με τη χρήση ναρκωτικών.
• σχετική - η χρήση δισκίων είναι ανεπιθύμητη, αλλά είναι πιθανό τα πιθανά οφέλη να αντισταθμίσουν την πιθανή βλάβη.

Πλήρης κατάλογος αντενδείξεων για τη λήψη ναρκωτικών

Αναστολείς ΜΕΑ (αναστολείς ΜΕΑ): μηχανισμός δράσης, ενδείξεις, κατάλογος και επιλογή φαρμάκων

Οι αναστολείς του ACE (αναστολείς ΜΕΑ, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης, eng - ACE) αποτελούν μια μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στην καρδιαγγειακή παθολογία, και συγκεκριμένα στην υπέρταση. Σήμερα είναι και τα δύο πιο δημοφιλή και πιο προσιτά μέσα για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Ο κατάλογος των αναστολέων ΜΕΑ είναι εξαιρετικά ευρύς. Διαφέρουν στη χημική δομή και τα ονόματα, αλλά η αρχή της δράσης τους είναι η ίδια - ο αποκλεισμός του ενζύμου, με τον οποίο σχηματίζεται δραστική αγγειοτενσίνη, προκαλώντας επίμονη υπέρταση.

Το φάσμα δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ δεν περιορίζεται στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Έχουν θετική επίδραση στην εργασία των νεφρών, βελτιώνουν το μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων, έτσι ώστε να χρησιμοποιούνται με επιτυχία από τους διαβητικούς και τους ηλικιωμένους με ταυτόχρονες αλλοιώσεις άλλων εσωτερικών οργάνων.

Για τη θεραπεία της υπέρτασης, οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται ως μονοθεραπεία, δηλαδή η διατήρηση της πίεσης επιτυγχάνεται με τη λήψη ενός φαρμάκου ή σε συνδυασμό με φάρμακα από άλλες φαρμακολογικές ομάδες. Μερικοί αναστολείς του ACE αντιπροσωπεύουν αμέσως έναν συνδυασμό φαρμάκων (με διουρητικούς, ανταγωνιστές ασβεστίου). Αυτή η προσέγγιση διευκολύνει τον ασθενή να πάρει φάρμακα.

Οι σύγχρονοι αναστολείς του ACE όχι μόνο συνδυάζονται τέλεια με φάρμακα άλλων ομάδων, κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τους ασθενείς που σχετίζονται με την ηλικία με συνδυασμένη παθολογία των εσωτερικών οργάνων, αλλά έχουν και πολλά θετικά αποτελέσματα - νεφροπροστασία, βελτιωμένη κυκλοφορία στις στεφανιαίες αρτηρίες, εξομάλυνση μεταβολικών διεργασιών. θεραπεία της υπέρτασης.

Φαρμακολογική δράση των αναστολέων του ΜΕΑ

Οι αναστολείς ACE αποκλείουν τη δράση του ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης που είναι απαραίτητο για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι στην αγγειοτενσίνη II. Το τελευταίο συμβάλλει στον αγγειακό σπασμό, λόγω του οποίου αυξάνεται η συνολική περιφερική αντίσταση, καθώς και η παραγωγή αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια, γεγονός που προκαλεί κατακράτηση νατρίου και υγρού. Ως συνέπεια αυτών των αλλαγών, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται.

Το ένζυμο μετατροπής αγγειοτενσίνης βρίσκεται κανονικά στο πλάσμα και στους ιστούς. Το ένζυμο πλάσματος προκαλεί αγγειακές ταχείες αντιδράσεις, για παράδειγμα, υπό στρες, και ο ιστός είναι υπεύθυνος για μακροχρόνιες επιδράσεις. Φάρμακα που μπλοκάρουν το ACE θα πρέπει να αδρανοποιούν και τα δύο κλάσματα του ενζύμου, δηλαδή ένα σημαντικό χαρακτηριστικό αυτών θα είναι η ικανότητα να διεισδύσουν στους ιστούς, διαλύοντας στα λίπη. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου τελικά εξαρτάται από τη διαλυτότητα.

Εάν υπάρχει έλλειψη ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, η οδός για το σχηματισμό της αγγειοτασίνης II δεν ξεκινά και η πίεση δεν αυξάνεται. Επιπλέον, οι αναστολείς ΜΕΑ σταματούν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, η οποία είναι απαραίτητη για την επέκταση των αιμοφόρων αγγείων και τη μείωση της πίεσης.

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων από την ομάδα αναστολέων ΜΕΑ συμβάλλει:

• Μείωση της ολικής περιφερικής αντοχής των αγγειακών τοιχωμάτων.
• Μείωση του φορτίου στον καρδιακό μυ;
• Μειώστε την αρτηριακή πίεση.
• Βελτίωση της ροής του αίματος στις στεφανιαίες, εγκεφαλικές αρτηρίες, αιμοφόρα αγγεία των νεφρών και των μυών.
• Μείωση της πιθανότητας εμφάνισης αρρυθμιών.

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνει προστατευτικό αποτέλεσμα κατά του μυοκαρδίου. Συνεπώς, αποτρέπουν την εμφάνιση υπερτροφίας του καρδιακού μυός και εάν υπάρχει ήδη, η συστηματική χρήση αυτών των φαρμάκων συμβάλλει στην αντίστροφη ανάπτυξή του με μείωση του πάχους του μυοκαρδίου. Επίσης, εμποδίζουν την υπερβολική έκταση των καρδιακών θαλάμων (διαστολή), η οποία αποτελεί τη βάση της καρδιακής ανεπάρκειας, και την πρόοδο της ίνωσης που συνοδεύει την υπερτροφία και την ισχαιμία του καρδιακού μυός.

μηχανισμό δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ στη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Έχοντας ευεργετική επίδραση στα αγγειακά τοιχώματα, οι αναστολείς ΜΕΑ αναστέλλουν την αναπαραγωγή και την αύξηση του μεγέθους των μυϊκών κυττάρων των αρτηριών και αρτηριδίων, προλαμβάνοντας τον σπασμό και την οργανική στένωση του αυλού τους κατά την παρατεταμένη υπέρταση. Μία σημαντική ιδιότητα αυτών των φαρμάκων μπορεί να θεωρηθεί ο αυξημένος σχηματισμός νιτρικού οξειδίου, ο οποίος αντιστέκεται στις αθηροσκληρωτικές αποθέσεις.

Οι αναστολείς ΜΕΑ βελτιώνουν πολλούς δείκτες μεταβολισμού. Διευκολύνουν τη σύνδεση της ινσουλίνης με τους υποδοχείς στους ιστούς, ομαλοποιούν το μεταβολισμό της ζάχαρης, αυξάνουν τη συγκέντρωση καλίου που είναι απαραίτητη για την καλή λειτουργία των μυϊκών κυττάρων και συμβάλλουν στην απομάκρυνση νατρίου και υγρού, η περίσσεια του οποίου προκαλεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Το πιο σημαντικό χαρακτηριστικό κάθε αντιυπερτασικού φαρμάκου είναι η επίδρασή του στα νεφρά, επειδή περίπου το ένα πέμπτο των υπερτασικών ασθενών τελικά πεθαίνουν από την ανεπάρκεια τους που σχετίζεται με την αρτηριοσκλήρωση στο υπόβαθρο της υπέρτασης. Από την άλλη πλευρά, με τη συμπτωματική νεφρική υπέρταση, οι ασθενείς έχουν ήδη κάποια μορφή νεφρικής νόσου.

Οι αναστολείς του ACE έχουν αναμφισβήτητο πλεονέκτημα - προστατεύουν καλύτερα τα νεφρά όλων των άλλων φαρμάκων από τις επιζήμιες επιδράσεις της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Αυτή η περίσταση ήταν ο λόγος για την ευρεία τους κατανομή για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς και συμπτωματικής υπέρτασης.

Βίντεο: Βασική φαρμακολογία του IAPF

Ενδείξεις και αντενδείξεις στους αναστολείς ΜΕΑ

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική καθ 'όλη τη διάρκεια των τριάντα ετών, στον μετασοβιετικό χώρο, εξαπλώθηκαν γρήγορα στις αρχές της δεκαετίας του 2000, λαμβάνοντας μια ισχυρή ηγετική θέση μεταξύ άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Ο κύριος λόγος για το διορισμό τους είναι η αρτηριακή υπέρταση και ένα από τα σημαντικά πλεονεκτήματα είναι η αποτελεσματική μείωση της πιθανότητας επιπλοκών στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ θεωρούνται:

1. Βασική υπέρταση;
2. Συμπτωματική υπέρταση.
3. Ο συνδυασμός της υπέρτασης με τον διαβήτη και τη διαβητική νεφροσκλήρυνση.
4. Νεφρική παθολογία με υψηλή πίεση.
5. Υπέρταση στην συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
6. Καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένη απόδοση από την αριστερή κοιλία.
7. Συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας χωρίς να ληφθούν υπόψη οι δείκτες πίεσης και η παρουσία ή απουσία κλινικών καρδιακών ανωμαλιών.
8. Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου μετά από σταθεροποίηση της πίεσης ή κατάσταση μετά από καρδιακή προσβολή, όταν το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας είναι μικρότερο από 40% ή υπάρχουν ενδείξεις συστολικής δυσλειτουργίας παρουσία καρδιακής προσβολής.
9. Κατάσταση μετά από ένα εγκεφαλικό επεισόδιο σε υψηλή πίεση.

Η μακροχρόνια χρήση αναστολέων ΜΕΑ οδηγεί σε σημαντική μείωση του κινδύνου εγκεφαλοαγγειακών επιπλοκών (εγκεφαλικά επεισόδια), καρδιακής προσβολής, καρδιακής ανεπάρκειας και σακχαρώδους διαβήτη, τα οποία τα διακρίνουν από ανταγωνιστές ασβεστίου ή διουρητικά.

Για μακροχρόνια χρήση ως μονοθεραπεία αντί για βήτα-αναστολείς και διουρητικά, συνιστώνται αναστολείς ΜΕΑ για τις ακόλουθες ομάδες ασθενών:

• Αυτοί που έχουν βήτα-αναστολείς και διουρητικά προκαλούν έντονες ανεπιθύμητες αντιδράσεις δεν είναι ανεκτές ή αναποτελεσματικές.
• Άτομα επιρρεπή στον διαβήτη.
• Ασθενείς με καθιερωμένη διάγνωση διαβήτη τύπου II.

Ως το μόνο συνταγογραφούμενο φάρμακο, ο αναστολέας ACE είναι αποτελεσματικός στα στάδια I-II της υπέρτασης και στην πλειοψηφία των νεαρών ασθενών. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της μονοθεραπείας είναι περίπου 50%, έτσι σε ορισμένες περιπτώσεις υπάρχει ανάγκη για επιπλέον πρόσληψη βήτα-αναστολέα, ανταγωνιστή ασβεστίου ή διουρητικό. Η θεραπεία συνδυασμού ενδείκνυται στην παθολογία της φάσης ΙΙΙ, σε ασθενείς με ταυτόχρονη ασθένεια και σε γήρας.

Πριν συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ, ο γιατρός θα διενεργήσει λεπτομερή μελέτη για να εξαιρέσει τις ασθένειες ή τις καταστάσεις που μπορεί να αποτελέσουν εμπόδιο στη λήψη αυτών των φαρμάκων. Κατά την απουσία τους, το φάρμακο που επιλέγεται σε ένα δεδομένο ασθενή θα πρέπει να είναι πιο αποτελεσματικό με βάση τα χαρακτηριστικά του μεταβολισμού του και την οδό αποβολής (μέσω του ήπατος ή των νεφρών).

Η δοσολογία των αναστολέων ACE επιλέγεται μεμονωμένα, εμπειρικά. Κατ 'αρχάς, η ελάχιστη ποσότητα συνταγογραφείται, κατόπιν η δόση προσαρμόζεται στο μέσο θεραπευτικό. Στην αρχή της λήψης και ολόκληρου του σταδίου προσαρμογής της δόσης, πρέπει να μετράτε τακτικά την πίεση - δεν πρέπει να υπερβαίνει τον κανόνα ή να γίνει πολύ χαμηλή κατά τη στιγμή της μέγιστης επίδρασης του φαρμάκου.

Προκειμένου να αποφευχθούν μεγάλες διακυμάνσεις της πίεσης από την υπόταση έως την υπέρταση, το φάρμακο κατανέμεται καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας, έτσι ώστε η πίεση να μην πηδά όσο το δυνατόν περισσότερο. Η μείωση της πίεσης κατά τη διάρκεια της μέγιστης επίδρασης του φαρμάκου μπορεί να υπερβεί το επίπεδο του στο τέλος της περιόδου ισχύος του ληφθέντος χαπιού, αλλά όχι περισσότερο από δύο φορές.

Οι ειδικοί δεν συνιστούν τη λήψη μέγιστων δόσεων αναστολέων του ΜΕΑ, καθώς στην περίπτωση αυτή ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται σημαντικά και η ανοχή της θεραπείας μειώνεται. Με την αναποτελεσματικότητα των μεσαίων δόσεων, είναι καλύτερο να προστεθεί ένας ανταγωνιστής ασβεστίου ή διουρητικό στη θεραπεία, κάνοντας ένα συνδυασμένο θεραπευτικό σχήμα, αλλά χωρίς αύξηση της δόσης ενός αναστολέα ACE.

Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φάρμακο, οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν αντενδείξεις. Αυτά τα κεφάλαια δεν συνιστώνται για χρήση από έγκυες γυναίκες, καθώς ενδέχεται να επηρεαστεί η ροή του αίματος στα νεφρά και η διακοπή της λειτουργίας τους, καθώς και η αύξηση του επιπέδου του καλίου στο αίμα. Είναι δυνατόν οι αρνητικές επιπτώσεις στο αναπτυσσόμενο έμβρυο με τη μορφή ελαττωμάτων, αποβολών και θανάτου εμβρύου. Δεδομένης της απόσυρσης των ναρκωτικών με το μητρικό γάλα, όταν χρησιμοποιούνται κατά τη γαλουχία, πρέπει να σταματήσει ο θηλασμός.

Μεταξύ των αντενδείξεων επίσης:

1. Ατομική δυσανεξία στους αναστολείς ΜΕΑ.
2. Στένωση και των δύο νεφρικών αρτηριών ή μία από αυτές με ένα μόνο νεφρό.
3. Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
4. Αυξημένο κάλιο οποιασδήποτε αιτιολογίας.
5. Παιδική ηλικία.
6. Η συστολική αρτηριακή πίεση είναι κάτω από 100 mm.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ηπατίτιδα στην ενεργό φάση, αθηροσκλήρωση των στεφανιαίων αρτηριών, αιμοφόρα αγγεία των ποδιών. Λόγω των ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων με τα φάρμακα, είναι προτιμότερο να μην λαμβάνεται ένας αναστολέας ΜΕΑ μαζί με ινδομεθακίνη, ριφαμπικίνη, μερικά ψυχοτρόπα φάρμακα, αλλοπουρινόλη.

Χωρίς να εξετάζεται η καλή ανεκτικότητα, οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν παράπλευρες αντιδράσεις. Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς που τα παίρνουν για μεγάλο χρονικό διάστημα σημειώνουν επεισόδια υπότασης, ξηρό βήχα, αλλεργικές αντιδράσεις και διαταραχές στην εργασία των νεφρών. Αυτές οι επιδράσεις ονομάζονται συγκεκριμένες και μη ειδικές συμπεριλαμβάνουν τη διαστροφή της γεύσης, τις πεπτικές διαταραχές και τα δερματικά εξανθήματα. Στην ανάλυση του αίματος μπορεί να ανιχνεύσει αναιμία και λευκοπενία.

Βίντεο: ένας επικίνδυνος συνδυασμός - αναστολείς ΜΕΑ και σπιρονολακτόνη

Ομάδες αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης

Τα ονόματα των φαρμάκων για τη μείωση της πίεσης είναι ευρέως γνωστά σε μεγάλο αριθμό ασθενών. Κάποιος παίρνει τον ίδιο για μεγάλο χρονικό διάστημα, κάποιος εμφανίζει θεραπεία συνδυασμού και ορισμένοι ασθενείς αναγκάζονται να αλλάξουν έναν αναστολέα στον άλλο στο στάδιο επιλογής ενός αποτελεσματικού παράγοντα και δόση για τη μείωση της πίεσης. Οι αναστολείς ΜΕΑ περιλαμβάνουν την εναλαπρίλη, καπτοπρίλη, φοσινοπρίλη, λισινοπρίλη κλπ., Οι οποίες διαφέρουν ως προς τη φαρμακολογική δραστικότητα, τη διάρκεια δράσης, τη μέθοδο απέκκρισης από το σώμα.

Ανάλογα με τη χημική δομή, διακρίνονται διάφορες ομάδες αναστολέων του ΜΕΑ:

• Φάρμακα με ομάδες σουλφυδρυλίου (καπτοπρίλη, μετιοπρίλη);
• Αναστολείς ACE που περιέχουν δικαρβοξυλικό (λισινοπρίλη, ενμάς, ραμιπρίλη, περινδοπρίλη, τρανδαλαπρίλη);
• ένας αναστολέας ACE με μια ομάδα φωσφονυλίου (φοσινοπρίλη, κεραναπρίλη).
• Φάρμακα με ομάδα gibroksamovoy (idrapril).

Ο κατάλογος των φαρμάκων αυξάνεται διαρκώς καθώς η εμπειρία από τη χρήση ορισμένων από αυτά συσσωρεύεται και τα τελευταία εργαλεία υποβάλλονται σε κλινικές δοκιμές. Οι σύγχρονοι αναστολείς ΜΕΑ έχουν μικρό αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών και είναι καλά ανεκτοί από την απόλυτη πλειοψηφία των ασθενών.

Οι αναστολείς του ACE μπορούν να απεκκρίνεται από τα νεφρά, το ήπαρ, να διαλύονται σε λίπη ή νερό. Οι περισσότερες από αυτές μετατρέπονται σε ενεργές μορφές μόνο αφού περάσουν από την πεπτική οδό, αλλά τέσσερα φάρμακα αντιπροσωπεύουν αμέσως την ενεργό φαρμακευτική ουσία - καπτοπρίλη, λισινοπρίλη, κεραναπρίλη, λιβενζάπριλη.

Σύμφωνα με τις ιδιαιτερότητες του μεταβολισμού στο σώμα, οι αναστολείς ΜΕΑ χωρίζονται σε διάφορες κατηγορίες:

• I - λιποδιαλυτή καπτοπρίλη και τα ανάλογα της (αλτιοπρίλη),
• II - λιπόφιλοι αναστολείς ACE, το πρωτότυπο του οποίου είναι η εναλαπρίλη (περινδοπρίλη, σιλαζαπρίλη, μοεξιπρίλη, φοσινοπρίλη, τρανδαλαπρίλη),
• III - υδρόφιλα φάρμακα (λισινοπρίλη, τσερονάπριλη).

Τα φάρμακα της δεύτερης κατηγορίας μπορεί να έχουν κυρίως ηπατικές (trandolapril), νεφρικές (enalapril, cilazapril, perindopril) οδούς έκκρισης ή μικτές (fosinopril, ramipril). Αυτό το χαρακτηριστικό λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφούνται σε ασθενείς με διαταραχές του ήπατος και των νεφρών για την εξάλειψη του κινδύνου βλάβης αυτών των οργάνων και σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ένας από τους πιο μακροχρόνια χρησιμοποιούμενους αναστολείς ACE είναι η εναλαπρίλη. Δεν έχει παρατεταμένη δράση, οπότε ο ασθενής αναγκάζεται να το πάει αρκετές φορές την ημέρα. Από αυτή την άποψη, πολλοί ειδικοί θεωρούν ότι είναι παρωχημένοι. Ωστόσο, η εναλαπρίλη παρουσιάζει ακόμα ένα θαυμάσιο θεραπευτικό αποτέλεσμα με ελάχιστες ανεπιθύμητες αντιδράσεις, οπότε εξακολουθεί να παραμένει ένα από τα πιο συνταγογραφούμενα προϊόντα αυτής της ομάδας.

Η τελευταία γενεά αναστολέων του ACE περιλαμβάνει τη φοσινοπρίλη, την τετρακυκλίνη και τη ζοφενοπρίλη.

Το Fozinopril περιέχει μια ομάδα φωσφονυλίου και εκκρίνεται με δύο τρόπους - μέσω των νεφρών και του ήπατος, γεγονός που του επιτρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με νεφρικές διαταραχές, οι οποίοι αναστολείς ACE από άλλες ομάδες μπορεί να αντενδείκνυνται.

Η χημική σύνθεση του Zofenopril κοντά στην καπτοπρίλη, αλλά έχει παρατεταμένη δράση - πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Η μακροχρόνια επίδραση δίνει στο ζοφενοπρίλη ένα πλεονέκτημα έναντι άλλων αναστολέων του ΜΕΑ. Επιπλέον, αυτό το φάρμακο έχει αντιοξειδωτικό και σταθεροποιητικό αποτέλεσμα στις κυτταρικές μεμβράνες, έτσι προστατεύει τέλεια την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία από τις ανεπιθύμητες ενέργειες.

Ένα άλλο παρατεταμένο φάρμακο είναι το Quadropyl (σπιραπρίλη), το οποίο είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς, βελτιώνει την καρδιακή λειτουργία κατά τη διάρκεια της συμφορητικής αποτυχίας, μειώνει την πιθανότητα επιπλοκών και παρατείνει τη ζωή.

Το πλεονέκτημα του quadrupril θεωρείται ότι είναι ένα ομοιόμορφο υποτασικό αποτέλεσμα, το οποίο διαρκεί όλη την περίοδο μεταξύ της λήψης των χαπιών λόγω του μακρού χρόνου ημιζωής (έως 40 ώρες). Αυτό το χαρακτηριστικό εξαλείφει ουσιαστικά την πιθανότητα αγγειακών καταστροφών το πρωί, όταν η δράση ενός αναστολέα ACE με μικρότερη ημιζωή λήγει και ο ασθενής δεν έχει πάρει ακόμα την επόμενη δόση φαρμάκου. Επιπλέον, εάν ο ασθενής ξεχάσει να πάρει ένα άλλο χάπι, το υποτασικό αποτέλεσμα θα διατηρηθεί μέχρι την επόμενη ημέρα, όταν το θυμάται ακόμα.

Λόγω της έντονης προστατευτικής επίδρασης στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, καθώς και της μακροπρόθεσμης δράσης, η ζοφενοπρίλη θεωρείται από πολλούς ειδικούς ως το καλύτερο για τη θεραπεία ασθενών με συνδυασμό υπέρτασης και ισχαιμίας της καρδιάς. Συχνά αυτές οι ασθένειες συνοδεύουν το ένα το άλλο και η απομονωμένη υπέρταση συνεισφέρει ίδια στην στεφανιαία καρδιακή νόσο και σε πολλές από τις επιπλοκές της, οπότε το θέμα της ταυτόχρονης προσβολής αμφότερων των ασθενειών είναι πολύ σημαντικό.

Εκτός από τη φοσινοπρίλη και τη ζοφενοπρίλη, η περινδοπρίλη, η ραμιπρίλη και η κιναπρίλη αναφέρονται επίσης ως αναστολείς ΜΕΑ. Το κύριο πλεονέκτημά τους θεωρείται παρατεταμένη δράση, η οποία διευκολύνει σημαντικά τη ζωή του ασθενούς, επειδή για να διατηρηθεί η φυσιολογική πίεση, αρκεί να παίρνουμε μία δόση του φαρμάκου καθημερινά. Αξίζει επίσης να σημειωθεί ότι μεγάλης κλίμακας κλινικές μελέτες έχουν αποδείξει τον θετικό τους ρόλο στην αύξηση του προσδόκιμου ζωής των ασθενών με υπέρταση και ισχαιμική καρδιακή νόσο.

Εάν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί ένας αναστολέας ΜΕΑ, ο γιατρός αντιμετωπίζει ένα δύσκολο έργο επιλογής, επειδή υπάρχουν περισσότερες από δώδεκα φάρμακα. Πολλές μελέτες δείχνουν ότι τα παλαιότερα φάρμακα δεν έχουν σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι των νεώτερων και η αποτελεσματικότητά τους είναι σχεδόν ίδια, οπότε ένας ειδικός πρέπει να βασίζεται σε μια συγκεκριμένη κλινική κατάσταση.

Για τη μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης, οποιοδήποτε από τα γνωστά φάρμακα, εκτός από την καπτοπρίλη, είναι κατάλληλο και μέχρι σήμερα χρησιμοποιείται μόνο για την ανακούφιση υπερτασικών κρίσεων. Όλα τα άλλα κονδύλια προορίζονται για μόνιμη είσοδο, ανάλογα με τις σχετικές ασθένειες:

• Στη διαβητική νεφροπάθεια, η λισινοπρίλη, η περινδοπρίλη, η φοσινοπρίλη, η τρανδαλαπρίλη, η ραμιπρίλη (σε μειωμένες δόσεις λόγω βραδύτερης αποβολής σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία).
• Με ηπατική παθολογία - η εναλαπρίλη, η λισινοπρίλη, η κιναπρίλη,
• Για την αμφιβληστροειδοπάθεια, την ημικρανία, τη συστολική δυσλειτουργία, καθώς και για τους καπνιστές, το φάρμακο επιλογής είναι η λισινοπρίλη.
• Σε καρδιακή ανεπάρκεια και δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας - ραμιπρίλη, λισινοπρίλη, τραντολαπρίλη, εναλαπρίλη,
• Σε σακχαρώδη διαβήτη - περινδοπρίλη, λισινοπρίλη σε συνδυασμό με διουρητικό (ινδαπαμίδιο).
• Σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο, συμπεριλαμβανομένης - της οξείας περιόδου εμφράγματος του μυοκαρδίου, συνταγογραφείται η τραντολαπρίλη, η ζοφενοπρίλη, η περινδοπρίλη.

Έτσι, δεν υπάρχει μεγάλη διαφορά τι είδους αναστολέας ΜΕΑ θα επιλέξει ο γιατρός για τη μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης - το "παλαιότερο" ή το τελευταίο συνθετικό. Με την ευκαιρία, στις ΗΠΑ, η λισινοπρίλη παραμένει η συνηθέστερα συνταγογραφημένη - ένα από τα πρώτα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για περίπου 30 χρόνια.

Είναι πιο σημαντικό για τον ασθενή να καταλάβει ότι η λήψη αναστολέα ACE πρέπει να είναι συστηματική και μόνιμη, ακόμη και σε όλη τη διάρκεια της ζωής και όχι ανάλογα με τους αριθμούς του τονομετρητή. Προκειμένου η πίεση να διατηρηθεί σε κανονικό επίπεδο, είναι σημαντικό να μην χάσετε το επόμενο χάπι και να μην αλλάξετε μόνοι σας τη δοσολογία ή το όνομα του φαρμάκου. Εάν είναι απαραίτητο, ο γιατρός θα συνταγογραφήσει πρόσθετα διουρητικά ή ανταγωνιστές ασβεστίου, αλλά οι αναστολείς ΜΕΑ δεν ακυρώνονται.

Βίντεο: Μάθημα σχετικά με τους αναστολείς ΜΕΑ

Βίντεο: Αναστολείς ACE στο πρόγραμμα "Live Healthy"

Αναστολείς ΜΕΑ - κατάλογος φαρμάκων. Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ της νέας γενιάς και των αντενδείξεων

Η υπέρταση είναι μια κοινή ασθένεια του καρδιαγγειακού συστήματος. Συχνά, μια αύξηση της πίεσης προκαλεί βιολογικά ανενεργή αγγειοτενσίνη Ι. Για να αποφευχθεί η επίδρασή της, φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση της ορμόνης θα πρέπει να συμπεριληφθούν στο θεραπευτικό σχήμα. Τέτοιοι παράγοντες είναι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης.

Τι είναι το ACE

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) - μια ομάδα φυσικών και συνθετικών χημικών ενώσεων, η χρήση των οποίων βοήθησε στην επίτευξη μεγάλης επιτυχίας στη θεραπεία ασθενών με καρδιαγγειακές παθήσεις. Το ACE έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 40 χρόνια. Το πρώτο φάρμακο ήταν η καπτοπρίλη. Περαιτέρω, η λισινοπρίλη και η εναλαπρίλη συντέθηκαν, οι οποίες αντικαταστάθηκαν από μια νέα γενιά αναστολέων. Στην καρδιολογία, τα ACE φάρμακα χρησιμοποιούνται ως το κύριο μέσο άσκησης αγγειοσυσταλτικού αποτελέσματος.

Η χρήση αναστολέων είναι ο μακροχρόνιος αποκλεισμός της ορμόνης αγγειοτενσίνης II - ο κύριος παράγοντας που επηρεάζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, οι ενζυματικοί παράγοντες μετατροπής της αγγειοτενσίνης προλαμβάνουν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, συμβάλλουν στη μείωση της ανθεκτικότητας των αιφνίδιων αρτηριδίων, απελευθερώνουν οξείδιο του αζώτου, αυξάνουν την αγγειοδιασταλτική προσταγλανδίνη 12 (προστακυκλίνη).

Ναρκωτικά ACE νέας γενιάς

Στη φαρμακολογική ομάδα των ACE φαρμάκων, επαναλαμβανόμενα φάρμακα (Enalapril) θεωρούνται ξεπερασμένα, δεδομένου ότι δεν παρέχουν την απαραίτητη συμμόρφωση. Αλλά ενώ η εναλαπρίλη παραμένει το πιο δημοφιλές εργαλείο που αποδεικνύει εξαιρετική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της υπέρτασης. Επιπλέον, δεν υπάρχουν επιβεβαιωμένα στοιχεία ότι η τελευταία γενιά αναστολέων του ACE (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) έχει περισσότερα πλεονεκτήματα έναντι των αναστολέων που απελευθερώθηκαν πριν από 40 χρόνια.

Ποια φάρμακα ανήκουν σε αναστολείς ΜΕΑ

Οι αγγειακοί διαστολείς του ενζύμου μετατροπής αγγειοτενσίνης στην καρδιολογία χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία της υπέρτασης. Τα συγκριτικά χαρακτηριστικά και ο κατάλογος των αναστολέων του ΜΕΑ που είναι πιο δημοφιλείς μεταξύ των ασθενών:

1. Την εναλαπρίλη

• Ο έμμεσος καρδιοπροστατευτικός μηχανισμός μειώνει γρήγορα την αρτηριακή πίεση (διαστολική, συστολική) και μειώνει το φορτίο της καρδιάς.
• Ισχύει μέχρι τις 6 το μεσημέρι, εκκρίνεται από τα νεφρά.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει όραση.
• Τιμή - 200 ρούβλια.

1. Captopril

• Μέσα βραχείας διάρκειας.
• Καλά σταθεροποιεί την πίεση, αλλά το φάρμακο απαιτεί επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η δόση μπορεί να εγκαταστήσει μόνο γιατρό.
• Έχει αντιοξειδωτική δράση.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία.
• Τιμή - 250 ρούβλια.

1. Λισινοπρίλη

• Το φάρμακο έχει μεγάλη διάρκεια έκθεσης.
• Λειτουργεί ανεξάρτητα, δεν χρειάζεται να μεταβολίζεται στο ήπαρ. Εκκρίνεται μέσω των νεφρών.
• Το φάρμακο είναι κατάλληλο για όλους τους ασθενείς, ακόμη και για εκείνους που είναι παχύσαρκοι.
• Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο.
• Μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, αταξία, υπνηλία, τρόμο.
• Το κόστος του φαρμάκου είναι 200 ​​ρούβλια.

1. Lotenzin

• Προώθηση της μείωσης της πίεσης.
• Έχει αγγειοδιασταλτική δράση. Οδηγεί σε μείωση της βραδυκινίνης.
• Αντενδείκνυται για θηλάζουσες και έγκυες γυναίκες.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει έμετο, ναυτία, διάρροια.
• Το κόστος του φαρμάκου είναι μέσα σε 100 ρούβλια.

1. Monopril

• Αναστέλλει το μεταβολισμό της βραδυκινίνης. Ο όγκος του κυκλοφορούντος αίματος δεν αλλάζει.
• Το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από τρεις ώρες. Το φάρμακο συνήθως δεν είναι εθιστικό.
• Με προσοχή, ο παράγοντας πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο.
• Τιμή - 500 ρούβλια.

1. Ραμιπρίλη

• Ο καρδιοπροστατευτικός παράγοντας παράγει ραμιπριλάτη.
• Μειώνει την ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση.
• Η χρήση αντενδείκνυται παρουσία σημαντικής αιμοδυναμικής αρτηριακής στένωσης.
• Το κόστος των κεφαλαίων - 350 ρούβλια.

1. Akkupril

• Προωθεί τη μείωση της πίεσης.
• Εξαλείφει την αντίσταση στα πνευμονικά αγγεία.
• Σπάνια, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αιθουσαίες διαταραχές και απώλεια γεύσης.
• Τιμή - κατά μέσο όρο 200 ρούβλια.

1. Περινδοπρίλη.

• Βοηθά στον σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη στο σώμα.
• Η μέγιστη απόδοση επιτυγχάνεται εντός 3 ωρών μετά τη χρήση.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει διάρροια, ναυτία, ξηροστομία.
• Το μέσο κόστος του φαρμάκου στη Ρωσία είναι περίπου 430 ρούβλια.

1. Τραντολαπρίλη.

• Με μεγάλη χρήση μειώνει τη σοβαρότητα της υπερτροφίας του μυοκαρδίου.
• Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει σοβαρή υπόταση και αγγειοοίδημα.
• Τιμή - 500 ρούβλια.

1. 
   Hinapril

• Επηρεάζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης.
• Μειώνει σημαντικά το φορτίο στην καρδιά.
• Σπάνια μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
• Τιμή - 360 ρούβλια.

Ταξινόμηση αναστολέων ΜΕΑ

Υπάρχουν αρκετές ταξινομήσεις αναστολέων του ACE, βασίζονται σε μια χημική ομάδα σε ένα μόριο που αλληλεπιδρά με το κέντρο του ACE. εξάλειψη της οδού. δραστηριότητα δράσης. Με βάση τη φύση της ομάδας που συνδυάζεται με το άτομο ψευδαργύρου, οι αναστολείς χωρίζονται σε 3 κατηγορίες. Στη σύγχρονη ιατρική, οι χημικοί αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται ευρέως για την ταξινόμηση φαρμάκων που περιέχουν:

• ομάδα σουλφυδρυλίου.
• καρβοξυλομάδα (παρασκευάσματα που περιέχουν δικαρβοξυλικό).
• φωσφινυλ ομάδα (φάρμακα που περιέχουν φωσφονικά).
• ομάδα φυσικών ενώσεων.

Ομάδα σουλφυδρυλίου

Με τη βοήθεια ειδικών αντιδραστηρίων, σουλφυδρυλικές ομάδες ενζύμων προκαλούν πλήρη ή μερική αναστολή της δραστικότητας διαφόρων ενζύμων. Μέσα αυτής της ομάδας είναι ανταγωνιστές ασβεστίου. Ο κατάλογος των πιο γνωστών μέσων της ομάδας σουλφυδρυλίου των ενζύμων:

• Benazepril (φάρμακο Potenzin);
• Captopril (σημαίνει Epsitron, Capoten, Alkadil).
• Zofenopril (φάρμακο Zokardis).

Αναστολείς ΜΕΑ: τι είναι, κατάλογος φαρμάκων όλων των γενεών, ενδείξεις, αντενδείξεις και παρενέργειες

Η υπερτασική υπέρταση θεωρείται παράγοντας κινδύνου για την ανάπτυξη μιας ολόκληρης ομάδας επικίνδυνων παθολογικών διεργασιών και συνθηκών έκτακτης ανάγκης: από κλασσικό αιμορραγικό ή ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο για καρδιακή προσβολή, οξεία νεφρική ανεπάρκεια ή χρόνια μορφή με ταχεία εξέλιξη.

Η πιο αποτελεσματική θεραπεία αυτής της κατάστασης είναι στα αρχικά στάδια, όταν οι δείκτες του τονομέτρου δεν φθάνουν σε σταθερές τιμές.

Η αποτελεσματική θεραπεία περιλαμβάνει τη χρήση μιας ολόκληρης ομάδας φαρμάκων διαφορετικών φαρμακευτικών τύπων. Αυτές επηρεάζουν την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αλλά με διαφορετικούς τρόπους. Επειδή η πιθανότητα παρενεργειών, η σοβαρότητα τους, η συνολική αποτελεσματικότητα δεν είναι η ίδια.

Οι αναστολείς του ACE είναι ισχυροί, αλλά ταυτόχρονα πιο μαλακοί όσον αφορά τις ανεπιθύμητες ενέργειες, φάρμακα για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, τα οποία εμποδίζουν το βιοχημικό συστατικό της αγγειοσυστολής, εξαιτίας των οποίων θεωρούνται ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα που υπάρχουν σήμερα.

Χρησιμοποιείται από μακρόχρονα μαθήματα, σε ορισμένες περιπτώσεις απαιτείται δια βίου λήψη.

Απορρίπτεται για τη θεραπεία της υπέρτασης και την πρόληψη των συνθηκών έκτακτης ανάγκης σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο (βλ. Ενδείξεις).

Μηχανισμός δράσης

Η ουσία του φαρμακευτικού αποτελέσματος δεν είναι μία, αλλά στην ομάδα των θετικών φαινομένων.

• Τα νεφρά παράγουν συνεχώς προορμόνη-ρενίνη. Υπό την επίδραση μιας ειδικής ουσίας κατά τη διάρκεια της αντίδρασης, μετατρέπεται σε αγγειοτασίνη, η οποία συμβάλλει στη στένωση του αυλού όλων των αγγείων του σώματος και στη σταθερή αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Με την αύξηση της συγκέντρωσης, αναπτύσσεται η επίμονη υπέρταση, η οποία δύσκολα διορθώνεται με άλλα μέσα.

Μια ουσία που προωθεί χημική αντίδραση είναι - το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης συντομεύτηκε (ACE). Ο όρος αναστέλλει μέσα επιβραδύνει ή μειώνει τον ρυθμό σύνθεσης σε αποδεκτά επίπεδα. Επειδή η αρτηριακή πίεση επιστρέφει στο φυσιολογικό.

Οι αναστολείς των φαρμάκων επηρεάζουν τον θεμελιώδη βιοχημικό παράγοντα, επειδή θεωρούνται μεταξύ των πιο αποτελεσματικών.

• Ενεργοποίηση της παραγωγής βραδυκινίνης. Μια άλλη συγκεκριμένη ουσία. Λειτουργεί ως φυσικός κυτταρολογικός προστάτης.

Αποτρέπει την καταστροφή των ιστών και των κυττάρων των νεφρών, της καρδιάς (μυοκάρδιο). Μειώνει τον κίνδυνο καταστάσεων έκτακτης ανάγκης κατά 20-30% κατά μέσο όρο.

Ως εκ τούτου, ένας αναστολέας ACE οποιασδήποτε γενιάς χρησιμοποιείται στην πρόληψη της καρδιακής προσβολής και της νεφρικής ανεπάρκειας.

• Αναστέλλει τη σύνθεση των ορμονών των επινεφριδίων. Με τη μείωση του ρυθμού παραγωγής της ρενίνης και της αγγειοτενσίνης.

Για το λόγο αυτό, η λειτουργία φιλτραρίσματος των νεφρών παραμένει στο σωστό επίπεδο · το υγρό δεν παραμένει στο σώμα.

Έμμεσα, αυτό οδηγεί σε πτώση της αρτηριακής πίεσης και μειώνει την επιβάρυνση των νεφρών, της καρδιάς.

Αυτό που είναι ιδιαίτερα σημαντικό σε ασθενείς με υπέρταση, διαβήτη, ενδοκρινικές παθήσεις.

Επίσης, τα φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτασίνης εμποδίζουν την προσκόλληση των κυττάρων του αίματος, δεν επιτρέπουν σχηματισμό θρόμβων αίματος, μείωση της συγκέντρωσης χοληστερόλης.

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ (φαρμακοκινητική) βασίζεται στην αναστολή ορισμένων βιοχημικών αντιδράσεων και στην επιτάχυνση άλλων.

Το αποτέλεσμα είναι περίπλοκο, γεγονός που καθιστά τα φάρμακα ίσως τα πιο σημαντικά στο θέμα της θεραπείας σε οποιοδήποτε στάδιο της παθολογικής διαδικασίας.

Ταξινόμηση και διαφορές

Οι αναστολείς του ACE πληκτρολογούνται από γενιές. Κάθε μία περιλαμβάνει μια ομάδα ονομάτων στοιχείων.

Κατά συνέπεια, η επόμενη γενιά θεωρείται πιο αποτελεσματική και ασφαλέστερη από την προηγούμενη.

Αυτό δεν είναι πάντα απόλυτη αλήθεια. Πολλά από τα εργαλεία των πρώτων ομάδων είναι εξαιρετικά αποτελεσματικά, αλλά και σημαντικοί κίνδυνοι, επειδή επηρεάζουν το σώμα πολύ χονδροειδώς.

1η γενιά

Δημιουργήθηκε στα μέσα της δεκαετίας του '70 του περασμένου αιώνα. Ιστορικά, το πρώτο μέσο της συγκεκριμένης φαρμακευτικής ομάδας.

Διακρίνονται από την υψηλή φαρμακολογική δραστικότητα και την αποτελεσματικότητα, ωστόσο προκαλούν πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες και είναι εξαιρετικά απαιτητικές για την επιλογή της δοσολογίας (όπως και άλλα φάρμακα, αλλά στην προκειμένη περίπτωση μιλάμε για κρίσιμη εξάρτηση).

Εάν χρησιμοποιηθεί ακατάλληλα, παρατηρείται απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, η οποία είναι γεμάτη με επείγουσες συνθήκες. Συνεπώς, τα φάρμακα δεν είναι κατηγορηματικά κατάλληλα για αυτοδιαχείριση.

Υπάρχουν τρεις βασικοί τύποι στη σύγχρονη αγορά με μια ομάδα σουλφυδρυλίου:

• Captopril Έχει πολλά εμπορικά ονόματα: Katopil, Kapoten, Blockordil, Angiopril. Θεωρείται το κύριο φάρμακο για επείγουσα, επείγουσα μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Χρησιμοποιείται σε μικρές δόσεις, επειδή το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται σε λίγα λεπτά.

Ιστορικά συνθετικά πρώτα το 1975. Χρησιμοποιείται στην πρακτική των καρδιολόγων ως μέσο έκτακτης ανάγκης για τους ασθενείς με υπερτασική κρίση. Επίσης, στη θεραπεία ανθεκτικών GB (σταθερή αύξηση της πίεσης).

• Benazepril. Ένας ασθενέστερος αναστολέας του ACE με υψηλή συνολική φαρμακευτική δραστηριότητα. Χρησιμοποιείται για τη διόρθωση του επιπέδου της μέτριας αρτηριακής υπέρτασης. Μια άλλη ένδειξη είναι η συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

• Ζοφενοπρίλη (Zocardis). Το πιο ήπιο φάρμακο της πρώτης γενιάς. Προκαλεί ελάχιστα ανεπιθύμητα συμβάντα. Αλλά το αποτέλεσμα δεν είναι τόσο έντονο. Ωστόσο, αυτό καθιστά το φάρμακο κατάλληλο για τη θεραπεία των αρχικών σταδίων της υπέρτασης.

Βασικά χαρακτηριστικά των "πρώιμων" αναστολέων του ΜΕΑ:

• Σύντομη διάρκεια της δράσης, επειδή τα κεφάλαια είναι ασταθή και οι κύριες ουσίες στο σώμα οξειδώνονται γρήγορα.
• Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Αυτό που συμβάλλει στην ταχεία έναρξη ενός θετικού αποτελέσματος. Το πλεονέκτημα αυτού του σημείου είναι η δυνατότητα χρήσης φαρμάκων για επείγουσα περίθαλψη σε περίπτωση υπερτασικής κρίσης, συνθηκών έκτακτης ανάγκης.
• Η απέκκριση γίνεται κυρίως από τα νεφρά.

2η γενιά

Πιο ενεργά χρησιμοποιείται σήμερα στην πρακτική των καρδιολόγων στη Ρωσία και τις χώρες της πρώην Σοβιετικής Ένωσης. Διαθέτει έναν καλό συνδυασμό απόδοσης και ασφάλειας.

Ταυτόχρονα, η πιθανότητα παρενεργειών, η σοβαρότητα αυτών εξακολουθεί να είναι μεγάλη.

Η λίστα αντικειμένων με ομάδα καρβοξυλίου:

• Η εναλαπρίλη (Vazolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitec, Enap, Invoril, Corandil, Beripril, Bagopril, Myopril).

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μη φυσιολογικής αύξησης της αρτηριακής πίεσης ως παράγοντα σύνθετης χρήσης.

Κυρίως σε ασθενείς της μεγαλύτερης ηλικιακής ομάδας, επειδή έχει έντονη δραστηριότητα στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος και της απέκκρισης της χοληστερόλης, αν και δεν μπορεί να ανταγωνιστεί από αυτή την άποψη με εξειδικευμένα φάρμακα.

• Περινδοπρίλη. Έχει πολλές επιλογές συναλλαγών: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavell, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Χρησιμοποιείται ως μέσο σύνθετης θεραπείας της υπέρτασης, ως μέρος της πρόληψης καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου.

Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στην επίλυση του προβλήματος της μονοθεραπείας στην υπέρταση στα πρώιμα στάδια, στη συμπτωματική ανάπτυξη του τονομέτρου.

Θεωρείται το πιο αποτελεσματικό και ασφαλές από τους αναστολείς ACE δεύτερης γενιάς.

• Λισινοπρίλη. Μεταξύ των ονομάτων των Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Αποδοχή άλλων.

Χρησιμοποιείται σχετικά συχνά σε ασθενείς χωρίς παθολογικές καταστάσεις νεφρών με πρωτογενή αλλοίωση καρδιακών δομών. Επειδή εκκρίνεται πλήρως στα ούρα.

• Ραμιπρίλη Ο κατάλογος των φαρμάκων: Dilaprel, Vazolong, Piramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritatse, Amprilan.

Ανατίθεται στους ασθενείς ως μέσο για τη θεραπεία της υπέρτασης στα πρώιμα στάδια.

Οι πιο έντονες φάσεις με επίμονη αύξηση των επιδόσεων απαιτούν τη χρήση άλλων φαρμάκων.

Χαρακτηριστικά των αναστολέων ACE δεύτερης γενιάς:

• Προέρχονται με διάφορους τρόπους: από τα νεφρά, από το συκώτι, μερικές ταυτόχρονα (ανάλογα με το συγκεκριμένο όνομα).
• Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Αλλά είναι λιγότερο από τα κεφάλαια της πρώτης γενιάς. Επειδή η επίδραση δεν συμβαίνει αμέσως, αλλά μετά από 20-30 λεπτά, ίσως περισσότερο.
• Διάρκεια της δράσης παραπάνω. Εάν ένα φάρμακο όπως το Captopril έχει διάρκεια περίπου 1-1,5 ώρες, στην περίπτωση αυτή 5-8.

Τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως μόνιμα στη θεραπεία.

3η γενιά

Παρά το γεγονός ότι δημιουργήθηκαν σχετικά αργά και αυτή είναι η τελευταία γενιά, τα πλεονεκτήματά τους δεν είναι τόσο προφανή όσο φαίνεται.

Παρατηρούνται συντελεστές αποτελεσματικότητας (το αποτέλεσμα είναι ήπιο), ο αριθμός των ανεπιθύμητων ενεργειών (σπάνια, εκείνοι που είναι, είναι σχετικά ανεκτοί από τους ασθενείς).

Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα είναι αμφιλεγόμενα και κάνουν σχετικά χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα (το αποτέλεσμα συμβαίνει σε σχεδόν 30-60 λεπτά), απέκκριση με διάφορους τρόπους: το ήπαρ και τα νεφρά, γεγονός που αυξάνει τον αριθμό των αντενδείξεων και αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη διάρκεια της δυσλειτουργίας.

Ο κατάλογος των φαρμάκων των αναστολέων ACE της τελευταίας γενιάς με την ομάδα φωσφίνης:

• Φωσινοπρίλη. Monopril, Fozinap, Fozikard, Fozinotek.
• Zeronapril.

Μπορούν να θεωρηθούν ισοδύναμα μέσα, παρά τη διαφορά στα ονόματα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας υπέρτασης ως φαρμάκου για μακροχρόνια χρήση.

Σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης, είναι κατηγορηματικά ακατάλληλες λόγω της μεγάλης περιόδου πριν από την έναρξη της δράσης.

Ταυτόχρονα, η κλινική επίδραση παραμένει για πολλές ώρες, η οποία διακρίνει ποιοτικά τα μέσα της τρίτης γενιάς από παρόμοιες.

Ο κατάλογος των συγκεκριμένων επιλογών διαπραγμάτευσης δεν είναι πλήρης, αλλά τα φάρμακα αυτά συνταγογραφούνται συχνότερα.

Όλες οι θεωρούμενες γενιές έχουν τη δική τους σφαίρα πρωτογενούς χρήσης, να πούμε ποια φάρμακα είναι καλύτερα ή χειρότερα δεν θα λειτουργήσουν. Εξαρτάται από την κατάσταση και τη συγκεκριμένη περίπτωση του ασθενούς.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να ταξινομηθούν σύμφωνα με τη βάση της συχνότητας χορήγησης:

• Σύντομη διάρκεια δράσης: Captopril. Πάρτε 2-3 φορές την ημέρα.
• Μέση διάρκεια. Την εναλαπρίλη 2 φορές την ημέρα.
• Παρατεταμένη. Περινδοπρίλη, Λισινοπρίλη. 1 φορά την ημέρα.

Ενδείξεις

Οι λόγοι για τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ ποικίλλουν. Το κύριο πράγμα είναι σίγουρα υπέρταση οποιασδήποτε προέλευσης.

Το αποτέλεσμα θα είναι άνισο, επειδή η αιτία της στένωσης του αγγείου μπορεί να είναι διαφορετική, η βιοχημική συνιστώσα με την παραγωγή αγγειοτασίνης από ρενίνη είναι πάντοτε παρούσα, αλλά ο ρόλος είναι διαφορετικός σε όλες τις καταστάσεις.

Επιπλέον, μπορείτε να καλέσετε τις παρακάτω ενδείξεις για χρήση:

• Έμφραγμα του μυοκαρδίου στην οξεία φάση. Τα μέσα βοηθούν στη μείωση του ρυθμού καταστροφής του καρδιακού ιστού, γεγονός που μειώνει τη συνολική έκταση και την έκταση της βλάβης στις δομές της καρδιάς. Το αποτέλεσμα έχει ήδη περιγραφεί παραπάνω.

• Η στεφανιαία ανεπάρκεια υπέστη το πρόσφατο παρελθόν. Δηλαδή, το κράτος μετά από καρδιακή προσβολή. Η ουσία είναι η ίδια, οι αναστολείς ΜΕΑ μειώνουν τον κίνδυνο υποτροπής.

• Εγκεφαλικό ισχαιμικό τύπο. Το θάνατο των εγκεφαλικών ιστών, των εγκεφαλικών δομών χωρίς να διακυβεύεται η ακεραιότητα των αιμοφόρων αγγείων.

Οι αναστολείς του ACE χρησιμοποιούνται για την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία σχεδόν πάντα αυξάνεται σε σχέση με την κατάσταση έκτακτης ανάγκης.

Αλλά οι γιατροί παρακολουθούν στενά έναν ζωτικό δείκτη. Επειδή είναι δυνατόν το επίπεδο αστάθειας της αρτηριακής πίεσης.

• Ισχαιμική καρδιακή νόσο. Καρδιακή ανεπάρκεια σε οποιαδήποτε φάση. Για την πρόληψη της καρδιακής προσβολής.

• Χρόνια νεφρική δυσλειτουργία.

Μια σημαντική προϋπόθεση - το φάρμακο δεν πρέπει να εμφανίζεται μόνο ζεύγη οργάνων. Διαφορετικά η κατάσταση θα επιδεινωθεί.

• Σακχαρώδης διαβήτης με τη συμμετοχή περιφερικών αγγείων στην παθολογική διαδικασία (επηρεάζονται τα άκρα) και το σύστημα αποβολής. Αύξηση της συγκέντρωσης χοληστερόλης λόγω της πορείας της ενδοκρινικής νόσου.
• Η πτώση της συσταλτικής λειτουργίας του μυοκαρδίου. Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

• Αλληλεπιδράσεις αθηροσκλήρωσης των χεριών ή των ποδιών (χωρίς την εναπόθεση πλακών χοληστερόλης).
• Νεφροπάθεια στο υπόβαθρο του σημερινού διαβήτη. Η ουσία της έγκειται στην ήττα των νεφρών, μια προοδευτική μείωση της λειτουργίας φιλτραρίσματος.

Αυτές οι ενδείξεις δείχνουν ως επί το πλείστον περίπλοκη θεραπεία, οι αναστολείς του ΜΕΑ δεν είναι αρκετές. Εκτός από τις ήπιες και μέτριες μορφές υπέρτασης ως διάγνωση ή συμπτωματική στιγμή.

Δεν είναι πάντα ενδεδειγμένο να χρησιμοποιείτε την καθορισμένη φαρμακευτική ομάδα εάν μιλάμε μόνο για αθηροσκλήρωση, υπερχοληστερολαιμία χωρίς αύξηση των δεικτών τόνου. Υπάρχουν πιο κατάλληλα μέσα.

Σε κάθε περίπτωση, πρέπει να χρησιμοποιείτε φάρμακα μόνο κατόπιν συμβουλής γιατρού. Αυτά δεν είναι αβλαβή βιταμίνες (παρεμπιπτόντως, και μπορεί να έχουν αρνητική επίδραση αν χρησιμοποιηθεί ακατάλληλα).

Όταν λαμβάνεται τακτικά, οι αναστολείς ΜΕΑ σχεδόν δύο φορές μειώνουν την πιθανότητα εμφάνισης εγκεφαλικού επεισοδίου ή καρδιακής προσβολής, προστατεύουν τις καρδιακές δομές και τα αιμοφόρα αγγεία και τα νεφρά από την καταστροφή. Ενεργοποιήστε έμμεσα την συσταλτικότητα του μυοκαρδίου.

Αντενδείξεις

Δεν είναι όλες οι περιπτώσεις που μπορούν να χρησιμοποιήσουν τα φάρμακα που περιγράφονται. Σε ποιες καταστάσεις είναι προτιμότερο να απέχετε:

• Αύξηση της συγκέντρωσης καλίου. Το υπερβολικό ποσό (επίπεδο πάνω από 5,5).
• Συνεχής χαμηλή πίεση ή τάση για ταχεία καύση των δεικτών του τονομέτρου.
• Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
• Η στένωση των αρτηριών της περιοχής του ίδιου ζευγαρωμένου οργάνου.
• Η μεμονωμένη υπερευαισθησία στο φάρμακο ανιχνεύεται μόνο με πειράματα.
• Πολυσθενής αλλεργική αντίδραση στα φάρμακα. Σπάνια συναντήθηκε. Αλλά απαιτεί μια προσεκτική προσέγγιση. Σχετική αντένδειξη.
• Εγκυμοσύνη, ανεξάρτητα από τη φάση.
• Γαλουχία, θηλασμός.

Σε όλες τις περιπτώσεις, συνιστάται να αξιολογείτε προσεκτικά τη δική σας κατάσταση υγείας πριν ξεκινήσετε τη λήψη της.

Εάν υπάρχει τουλάχιστον ένας λόγος που περιγράφεται παραπάνω, η βλάβη μπορεί να είναι δυσανάλογα μεγαλύτερη από το καλό. Χωρίς το διορισμό ενός ειδικού για οποιαδήποτε λήψη ομιλίας δεν είναι.

Παρενέργειες

Μεταξύ των πιο συχνών ανεπιθύμητων ενεργειών:

• Μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Ειδικά αν λαμβάνεται μεγάλη δόση ή το σχήμα θεραπείας είναι ανεπαρκές. Συνήθως, το σώμα προσαρμόζεται μόνο του μετά από μερικές ημέρες, το πολύ μία εβδομάδα από την πρόσληψη και αποκαθιστά τον αγγειακό τόνο.
• Αλλεργική αντίδραση στα συστατικά του φαρμάκου. Εκδηλωμένη από κνησμό του δέρματος, επίθεση από άσθμα, αγγειοοίδημα, σε ακραίες περιπτώσεις, αναφυλακτικό σοκ.
• Ξηρός μη παραγωγικός βήχας για μεγάλο χρονικό διάστημα.
• Ναυτία, έμετος, καούρα, πρήξιμο, διάρροια, εναλλαγή των προβλημάτων στα κόπρανα (είτε ανακούφιση είτε δυσκοιλιότητα).
• Δυσπεψικά συμπτώματα. Επίσης στα αρχικά στάδια της θεραπείας, πριν εξοικειωθείτε με τις επιδράσεις του εργαλείου.
• Χοληστασία. Πόνος στο σωστό υποχώδριο. Ηπατικά προβλήματα.
• Η διαστροφή των γαστρονομικών προτιμήσεων. Εξαιρετικά σπάνια.
• Οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Σε περίπτωση καρδιακής δυσλειτουργίας, το ζευγαρωμένο όργανο μπορεί να αποτύχει. Μια παρενέργεια εμφανίζεται σε σοβαρά ασθενείς, συχνά ηλικιωμένους.
• Η αύξηση του αριθμού των ουδετερόφιλων, των ηωσινοφίλων, όταν διεξάγεται γενική εξέταση αίματος. Πρόκειται για μια παραλλαγή του κλινικού κανόνα, αλλά οι γιατροί θα πρέπει να προειδοποιούνται για την αποδοχή κεφαλαίων για να μην κάνουν ψευδή συμπεράσματα.
• Αλλαγές στις βιοχημικές παραμέτρους του σώματος, ηλεκτρολυτική ανισορροπία.

Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες των αναστολέων ΜΕΑ απαιτούν πρόσθετες διαβουλεύσεις με τον θεράποντα καρδιολόγο, διότι μπορεί να θέσουν σε κίνδυνο την υγεία και τη ζωή ή να μειώσουν σημαντικά την ποιότητα του τελευταίου.

Διαφορετικά, η φορητότητα φαρμάκων είναι καλή, δεν υπάρχει κανένας λόγος να ακυρωθεί ή να αναθεωρηθεί η πορεία.

Συμπερασματικά

Οι αναστολείς ΜΕΑ είναι αποτελεσματικά φάρμακα για πολύπλοκη θεραπεία και σε μερικές περιπτώσεις μονοθεραπεία της υπέρτασης.

Οι σύνθετοι μηχανισμοί επιρροής στο σώμα σας επιτρέπουν επίσης να συνταγογραφήσετε φάρμακα αυτής της ομάδας σε συνδυασμένες περιπτώσεις, όταν υπάρχουν παθολογίες της καρδιάς, των νεφρών και των αιμοφόρων αγγείων.

Ωστόσο, αυτό δεν είναι ένα αβλαβές φάρμακο, επομένως δεν γίνεται λόγος για ανεξάρτητη χρήση της ανεξέλεγκτης χρήσης. Κίνδυνος για τη ζωή και την υγεία.

Είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε έναν καρδιολόγο για να υποβληθείτε σε πλήρη εξέταση. Μόνο τότε μπορούμε να μιλήσουμε για τη θεραπεία.