Η τελευταία γενιά στατίνων αναγνωρίζεται ως τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα στην καταπολέμηση των επιπλοκών της αθηροσκλήρωσης. Τα ναρκωτικά βοηθούν στη μείωση της χοληστερόλης, καθώς και άλλων προϊόντων του μεταβολισμού του λίπους. Η λήψη στατινών αναβάλλει τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρών καρδιαγγειακών επιπλοκών - καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο.
Οι καρδιαγγειακές παθήσεις κατατάσσονται μεταξύ των αιτιών θανάτου. Σύμφωνα με το Υπουργείο Υγείας, το 2017, 47,8% των Ρώσων πολιτών πέθαναν από καρδιαγγειακές παθολογίες. Ο ΠΟΥ προβλέπει ότι ο αριθμός αυτός θα αυξηθεί λόγω της βραδύτερης γήρανσης, καθώς και των αλλαγών στον τρόπο ζωής.
Στατίνες - τι είναι αυτό, ποιος συνταγογραφείται
Όλες οι στατίνες έχουν παρόμοιο μηχανισμό δράσης. Αναστέλλουν τη βιοσύνθεση της χοληστερόλης στο ήπαρ, αντικαθιστώντας το ένζυμο HMG-CoA αναγωγάση. Επομένως, η επίσημη ονομασία τους είναι αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης. Επιπλέον, οι στατίνες μειώνουν τη συγκέντρωση επιβλαβών λιποπρωτεϊνών (χαμηλής πυκνότητας) χαμηλής πυκνότητας (LDL), αυξάνουν το επίπεδο των "καλών" λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας (HDL).
Κανονικοποιώντας τη συγκέντρωση της χοληστερόλης, η LDL, η HDL βοηθά στην πρόληψη της εξέλιξης της αθηροσκλήρωσης, των επιπλοκών της: καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο, νέκρωση κάτω άκρων. Μαζί με τη θρόμβωση, την υπέρταση, αυτή η ασθένεια αναγνωρίζεται ως η πιο θανατηφόρος από όλες τις καρδιαγγειακές παθολογίες.
Στην Ευρώπη, στις Ηνωμένες Πολιτείες, η πρακτική της συνταγογράφησης στατίνων είναι πολύ κοινή. Το 95% των Αμερικανών, το 55% των ευρωπαίων ασθενών που έχουν συνταγογραφηθεί, τις παίρνουν. Στη Ρωσία, ο αριθμός αυτός είναι μόνο 12%. Μια άλλη διεθνής μελέτη VALIANT έδειξε ότι οι γιατροί μας συνταγογραφούν στατίνες 100 φορές λιγότερο συχνά από τους ξένους συναδέλφους τους.
Ο ορισμός των στατινών σας επιτρέπει:
- τη μείωση του κινδύνου καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου.
- μείωση του αριθμού των ασθενών με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια που απαιτούν νοσηλεία ·
- μείωση του αριθμού των ενεργειών για την αποκατάσταση της ροής του αίματος.
- προλαμβάνουν τις κρίσεις στηθάγχης.
Παρά το τεράστιο θεραπευτικό δυναμικό, χάπια στατίνης παίρνουν για σαφείς ενδείξεις και όχι για οποιαδήποτε αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης. Δεν είναι αβλαβή, έχουν σοβαρές παρενέργειες. Οι στατίνες συνιστώνται για τους ανθρώπους:
- επέζησε καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο, μικροέκδοση.
- προετοιμασία για χειρουργική επέμβαση στα στεφανιαία αγγεία.
- με επίπεδο LDL πάνω από 190 mg / dL (4,9 mmol / l).
- που πάσχουν από διαβήτη και έχουν συγκέντρωση LDL 70-189 mg / dL (1,8-4,9 mmol / 1).
- παιδιά ηλικίας άνω των 10 ετών που κινδυνεύουν να αναπτύξουν καρδιακή προσβολή.
Οι στατίνες από τη χοληστερόλη είναι οι πιο αποτελεσματικές και ασφαλείς.
Η νέα γενιά στατίνων είναι ένα συνθετικό φάρμακο του οποίου το δραστικό συστατικό είναι η ατορβαστατίνη, η ροσουβαστατίνη, η πιταβαστατίνη. Είναι σε θέση να μειώσουν το επίπεδο χοληστερόλης, LDL από τους προκατόχους τους, καλύτερα σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.
Ατορβαστατίνη
Η καλύτερη σε πωλήσεις στατίνη στον κόσμο. Στην εξουσία, είναι μπροστά από τα προηγούμενα φάρμακα (σιμβαστατίνη, πραβαστατίνη, λοβαστατίνη). Η χρήση του στους περισσότερους ασθενείς σας επιτρέπει να επιτύχετε μια σταθερή μείωση των επιπέδων χοληστερόλης στο συνιστώμενο επίπεδο. Ταυτόχρονα, η τιμή των δισκίων, πιο συγκρατημένη σε σύγκριση με τη ροσουβαστατίνη, και η ανεκτικότητα σε πολλούς ασθενείς είναι καλύτερη.
Ροσουβαστατίνη
Αυτό το φάρμακο θεωρείται το πιο ισχυρό από τα υπάρχοντα. Η ροσουβαστατίνη συνταγογραφείται στις πιο προχωρημένες περιπτώσεις όταν η συνταγογράφηση άλλων φαρμάκων δεν επιτρέπει τη σωστή μείωση των επιπέδων χοληστερόλης, της LDL. Σήμερα δεν υπάρχει συναίνεση ως προς τη σκοπιμότητα της χρήσης του σε ασθενείς με ήπια υπερχοληστερολαιμία, έναν μικρό κίνδυνο εμφάνισης καρδιαγγειακών επιπλοκών. Το φάρμακο απελευθερώθηκε πρόσφατα, η εργασία του διερευνάται χειρότερα από την ατορβαστατίνη. Επομένως, μερικές ερωτήσεις, ειδικά εάν αφορούν μακροπρόθεσμες συνέπειες, δεν έχουν σαφή απάντηση.
Πιταβαστατίνη
Πολύ σπάνιο φάρμακο 4ης γενιάς, το οποίο παράγεται από την ισπανική εταιρεία Recordati Industries Chemist Pharmaceutical υπό την εμπορική ονομασία Livazo. Σε σύγκριση με τη δημοφιλή ροσουβαστατίνη, μελετάται πολύ χειρότερα. Ως εκ τούτου, οι γιατροί συνταγογραφούν pitavastatin για τη μείωση της χοληστερόλης σπάνια. Συνήθως χορηγείται στους ασθενείς ως εναλλακτική λύση στη ροσουβαστατίνη σε περίπτωση δυσανεξίας. Το κόστος του Livazo 540-1205 ρούβλια.
Η τελευταία γενιά στατίνων: οι ονομασίες των 3, 4 γενεών φαρμάκων δίνονται στον πίνακα.
Ποια από τις τελευταίες γενεές στατινών έχει τις λιγότερες παρενέργειες; Οι πιο ασφαλείς είναι οι αρχικές στατίνες Liprimar (ατορβαστατίνη), Crestor (ροσουβαστατίνη). Η τιμή τους διαφέρει σημαντικά από τα ανάλογα, αλλά είναι απολύτως δικαιολογημένη. Εάν ο προϋπολογισμός του ασθενούς είναι πιο μετριοπαθής, του έχουν συνταγογραφηθεί υποκατάστατα που έχουν καλή φήμη: Τουλίπα, Τόρβακαρντ, Ατόρις, Ροσουκάρ, Λιποπρίμη. Ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει άλλα φάρμακα, βάσει της δικής τους εμπειρίας με το φάρμακο. Μην αγοράζετε τα φθηνότερα ανάλογα. Η αποτελεσματικότητά τους, η ασφάλεια είναι αμφισβητήσιμη.
Η διαφορά μεταξύ των ναρκωτικών της νέας και της παλαιάς γενιάς
Υπάρχουν 4 γενεές στατινών:
- η πρώτη είναι η σιμβαστατίνη, η λοβαστατίνη, η πραβαστατίνη.
- το δεύτερο είναι η φλουβαστατίνη.
- το τρίτο είναι η ατορβαστατίνη.
- η τέταρτη είναι η ροσουβαστατίνη, η πιταβαστατίνη.
Η ροσουβαστατίνη μειώνει το επίπεδο LDL 1,5-2 φορές καλύτερα από την ατορβαστατίνη, 4 φορές περισσότερο από τη σιμβαστατίνη, 8 φορές όσο η πραβαστατίνη ή η λοβαστατίνη. Η συγκέντρωση των «βλαβερών» λιποπρωτεϊνών θεωρείται ο κύριος δείκτης που επηρεάζει την ελαχιστοποίηση του κινδύνου καρδιαγγειακών επιπλοκών. Χρησιμοποιείται για την πρόβλεψη της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου.
Ο μεταβολισμός των στατίνων της τελευταίας γενιάς είναι παρόμοιος με τα φάρμακα 1-2 γενεών, αλλά με τις ηπιότερες παρενέργειες. Αυτό σας επιτρέπει να τα αναθέσετε ταυτόχρονα με ορισμένα φάρμακα που είναι ασυμβίβαστα με simva-, lova-, pravastatin. Αυτό το πλεονέκτημα διευρύνει σημαντικά το εύρος των πιθανών ασθενών.
Η κύρια διαφορά μεταξύ της τελευταίας γενιάς στατίνων είναι η ικανότητα να μειώνεται το επίπεδο της πρωτεΐνης C-reactive (παράγοντας CRH). Νέα έρευνα οδηγεί τους γιατρούς να αναγνωρίσουν ότι αυτή η ουσία μπορεί να διαδραματίσει εξίσου σημαντικό ρόλο στην εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης από τη χοληστερόλη. Η εξομάλυνση του επίπεδου σας σας επιτρέπει να αναστείλετε αποτελεσματικότερα την ανάπτυξη της νόσου, καθώς και να αποτρέψετε την ανάπτυξη επικίνδυνων για τη ζωή επιπλοκών. Αυτή η ιδιότητα είναι οριστικά παρούσα μόνο στη ροσουβαστατίνη, καθώς και τα ανάλογα της.
Συμβατότητα με άλλα φάρμακα
Οι στατίνες της τρίτης και τέταρτης γενιάς είναι πολύ πιο συμβατές με άλλα φάρμακα. Η ατορβαστατίνη δεν μπορεί να χορηγηθεί ταυτόχρονα με:
- γεμφιβροζίλη;
- συνδυασμός tipranavir με ριτοναβίρη.
- telaprevir;
- κυκλοσπορίνη.
Η διόρθωση της δόσης των δισκίων είναι απαραίτητη όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με τα ακόλουθα φάρμακα:
- botsrivir;
- verapamil;
- διγοξίνη;
- diltiazem;
- Ιτρακοναζόλη.
- κλαριθρομυκίνη.
- κολχικίνη.
- λοπιναβίρη με ριτοναβίρη.
- nelfinavir;
- νιασίνη.
- ομεπραζόλη.
- εζετιμίμπη.
Τα δισκία ροσουβαστατίνης διαφέρουν από άλλες στατίνες με ελάχιστη αλληλεπίδραση με τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Είναι δυνατόν, αλλά όχι επιθυμητό, να συνταγογραφείται ως συμπλήρωμα στην πορεία της θεραπείας με φάρμακα με τα οποία άλλοι αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης δεν είναι συμβατοί. Τα φάρμακα της ροσουβαστατίνης δεν συνταγογραφούνται σε ασθενείς που λαμβάνουν φιμπράτες, κυκλοσπορίνη.
Τα οφέλη και η βλάβη των στατινών
Τα συνταγογραφούμενα φάρμακα από τη νέα γενιά χοληστερόλης δικαιολογούνται με την παρουσία αποδεικτικών στοιχείων. Σύμφωνα με τα στοιχεία της έρευνας, η χρήση της ροσουβαστατίνης μπορεί να μειωθεί με:
- Συνολική θνησιμότητα 20%.
- 44% θνησιμότητα από επιπλοκές αθηροσκλήρωσης.
- 50% πιθανότητα εμφάνισης εγκεφαλικού επεισοδίου, καρδιακής προσβολής.
Άλλες στατίνες μπορούν να καυχηθούν με πιο μετριοπαθή αλλά εντυπωσιακά αποτελέσματα. Ο σκοπός τους επιτρέπει να μειωθεί σε:
- 20-42% στεφανιαία θνησιμότητα.
- 25-37% τη συχνότητα εμφράγματος του μυοκαρδίου.
- 28-31% πιθανότητα εγκεφαλικού επεισοδίου.
Δυστυχώς, οι στατίνες δεν είναι απολύτως ασφαλή φάρμακα. Τα δισκία έχουν πολλά σοβαρά αποτελέσματα, μια σειρά αντενδείξεων. Δεν ανατίθενται σε άτομα που:
- έχουν ηπατική νόσο.
- ανήλικοι (εξαίρεση - μια σπάνια γενετική ασθένεια που συνοδεύεται από αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης) ·
- έγκυες γυναίκες, καθώς και γυναίκες που σχεδιάζουν να συλλάβουν?
- θηλάζοντας.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι μη επικίνδυνες. Περίπου το 12% των ασθενών πάσχουν από πονόλαιμο, 6,6% κεφαλαλγία, 5,3% συμπτώματα που ομοιάζουν με το κρύο, 5,1% μυϊκή πόνου. Οι περισσότεροι ασθενείς αναφέρουν βελτίωση στη γενική ευεξία ενώ παίρνουν το φάρμακο σε λίγες μέρες ή εβδομάδες. Αλλά μερικοί άνθρωποι συνεχίζουν να αισθάνονται δυσφορία κατά τη διάρκεια του μαθήματος.
Ο πιο ριζοσπαστικός τρόπος για να απαλλαγείτε από τις παρενέργειες είναι να σταματήσετε τις στατίνες. Πριν αποφασίσετε να διακόψετε τη θεραπεία, οι γιατροί συνιστούν τη στάθμιση των πλεονεκτημάτων και των μειονεκτημάτων. Μετά από όλα, οι στατίνες παρατείνουν πραγματικά τη ζωή ενός ατόμου και αξίζει τον κόπο να συμβιβαστεί με ελαφρά επιδείνωση της υγείας. Επιπλέον, υπάρχουν εναλλακτικοί τρόποι βελτίωσης της γενικής κατάστασης:
- συμφωνείτε για ένα σύντομο διάλειμμα στη λήψη του φαρμάκου. Παρακολουθήστε τις αλλαγές. Μερικές φορές μυϊκός πόνος, γενική αδυναμία είναι αποτέλεσμα γήρατος ή άλλων ασθενειών και όχι παρενέργεια φαρμάκων. Η θεραπεία τους θα απαλλάξει τις δυσάρεστες αισθήσεις.
- Ρωτήστε το γιατρό σας να αντικαταστήσει το φάρμακο ή να μειώσει τη δοσολογία. Οι στατίνες είναι μια αρκετά μεγάλη ομάδα φαρμάκων, η οποία επιτρέπει σε κάθε ασθενή να επιλέξει ένα φάρμακο που ταιριάζει καλύτερα σε αυτό.
- συζητήστε τη δυνατότητα συνδυασμού στατίνης και άλλων φαρμάκων που μειώνουν τη χοληστερόλη. Οι στατίνες είναι τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα για την ομαλοποίηση της χοληστερόλης. Αλλά μερικές φορές ο συνδυασμός τους με άλλα φάρμακα μπορεί να μειώσει τη δόση, διατηρώντας τα χαμηλά επίπεδα LDL.
- ασκείστε προσεκτικά. Η άσκηση μπορεί να βλάψει τους μυς στο κυτταρικό επίπεδο. Ενώ λαμβάνετε αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA, γεμάτος ισχυρό πόνο στους μυς. Αξίζει να αναθεωρηθεί το σχέδιο μαθήματος, μειώνοντας ελαφρώς τον φόρτο εργασίας.
- πάρτε συνένζυμο.Αυτό το συμπλήρωμα διατροφής βοηθά στην πρόληψη κάποιων ανεπιθύμητων ενεργειών σε ένα μικρό ποσοστό ανθρώπων.
Υπάρχει μια άποψη ότι οι αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA μπορούν να προκαλέσουν σακχαρώδη διαβήτη. Αυτή η άποψη ισχύει μόνο εν μέρει. Διεξήχθη μια μελέτη μεγάλης κλίμακας για το JUPITER, κατά την οποία αναλύθηκε η κατάσταση υγείας των 17 802 ασθενών που έλαβαν rosuvastatin. Ο διαβήτης τύπου 2 αναπτύχθηκε σε 270 ασθενείς που έπαιρναν χάπια, έναντι 216 περιπτώσεων παθολογίας μεταξύ αυτών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Οι γιατροί εξηγούν την ελαφρά αύξηση της επίπτωσης της αρχικής προδιάθεσης των ατόμων της ομάδας μελέτης στην ανάπτυξη του διαβήτη.
Λογοτεχνία
- Omudhome Ogbru, PharmD. Στατίνες, 2016
- Ann Pietrangelo. Στατίνες: Χρήσεις, Παρενέργειες και Περισσότερα, 2017
- Hannah Nichols. Στατίνες: Πόσο ασφαλείς είναι; 2017
- S. Task Force Preventive Services, "Τελική Δήλωση για την Καρδιαγγειακή Νόσος σε Ενήλικες" 13 Νοεμβρίου 2016
Υλικό που συντάχθηκε από τους δημιουργούς του έργου
σύμφωνα με τη συντακτική πολιτική του ιστότοπου.
Ro-statin - επίσημες οδηγίες χρήσης
Αριθμός εγγραφής:
Εμπορική ονομασία του φαρμάκου:
Διεθνές κοινόχρηστο όνομα:
Δοσολογία:
Σύνθεση:
Η σύνθεση μιας κάψουλας:
Δοσολογία 5 mg
δραστικό συστατικό: ασβέστιο ροσουβαστατίνης - 5,210 ΜΡ σε όρους ροσουβαστατίνης -5,000 mg.
έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος) -144,824 mg. μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 25.344 mg. νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 9.311 mg. Ποβιδόνη-Κ25 -5.431 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου -1.940 mg. στεατικό μαγνήσιο - 1.940 mg. Η σύνθεση του σώματος της κάψουλας: μαύρο οξείδιο σιδήρου - 0,05%, διοξείδιο του τιτανίου - 2%, ζελατίνη έως 100%.
Κάψουλες καψακίου: μαύρο οξείδιο σιδήρου - 0,05%, διοξείδιο τιτανίου - 2%, ζελατίνη έως 100%.
Δοσολογία 10 mg
δραστικό συστατικό: ροσουβαστατίνη ασβέστιο - 10,420 mg, σε όρους ροσουβαστατίνης -10,000 mg.
έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος) -140,658 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη -24,614 mg. νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 9,154 mg. Ποβιδόνη-Κ25 -5.274 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου -1.940 mg. στεατικό μαγνήσιο - 1.940 mg.
Η σύνθεση του σώματος της κάψουλας: μαύρο οξείδιο σιδήρου - 0,05%, διοξείδιο του τιτανίου - 2%, ζελατίνη έως 100%.
Σύνθεση του καλύμματος της κάψουλας: οξείδιο του χρώματος σιδήρου κίτρινο - 0,1%, διοξείδιο του τιτανίου - 2%, ζελατίνη έως 100%.
Δοσολογία 20 mg
δραστικό συστατικό: ροσουβαστατίνη ασβέστιο - 20,830 mg, από την άποψη της ροσουβαστατίνης -20,000 mg.
έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος) -132,329 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη -23.157 mg. νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 8.842 mg. Ποβιδόνη-Κ25-4.962 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου -1.940 mg. στεατικό μαγνήσιο - 1.940 mg.
Η σύνθεση του σώματος της κάψουλας: μαύρο οξείδιο σιδήρου χρώματος - 0,05%, διοξάνη τιτανίου - 2%, ζελατίνη έως 100%
Σύνθεση του καλύμματος της κάψουλας: οξείδιο χρωστικής σιδήρου κίτρινο - 0.1763%, διοξείδιο του τιτανίου - 0.9744%, ζελατίνη έως 100%.
Δοσολογία 40 mg
δραστικό συστατικό: ροσουβαστατίνη ασβέστιο - 41.660 mg, σε όρους rosuvastatin -40.000 mg.
έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος) - 264,658 mg. μικροκρυσταλλική κυτταρίνη -46,314 mg. νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 17,684 mg. Ποβιδόνη-Κ25 - 9.924 mg. κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 3.880 mg. στεατικό μαγνήσιο - 3.880 mg.
Η σύνθεση του σώματος της κάψουλας: μαύρο οξείδιο του σιδήρου - 0,17%, κόκκινο οξείδιο του σιδήρου - 0,25%, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου - 0,85%, διοξείδιο του τιτανίου -1,3333%, ζελατίνη έως 100%
Η σύνθεση των καψακίων: μαύρο οξείδιο σιδήρου - 0,53%, κόκκινο οξείδιο σιδήρου - 0,93%, κίτρινο οξείδιο σιδήρου - 0,2%, διοξείδιο τιτανίου-0,3333%, ζελατίνη έως 100%.
Περιγραφή:
Δοσολογία 5 mg
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης Νο. 2. Ανοιχτό γκρι σώμα και κάλυμμα αδιαφανείς.
Δοσολογία 10 mg
Κάψουλες στερεάς ζελατίνης Νο. 2 Η θήκη είναι ανοιχτό γκρι, το καπάκι είναι κίτρινο με ανοιχτό μπεζ ασημί απόχρωση.
Δοσολογία 20 mg
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης Νο. 2 Η θήκη είναι ανοιχτό γκρι, το καπάκι είναι ανοιχτό κίτρινο με ανοιχτό μπεζ άχρωμη απόχρωση.
Δοσολογία 40 mg
Κάψουλες στερεάς ζελατίνης Νο. 0. Περίπτωση καφέ, καπάκι σκούρο καφέ αδιαφανές.
Τα περιεχόμενα των καψουλών είναι ένα μείγμα σκόνης και κόκκων ή μικροσφαιριδιακής σκόνης λευκού ή λευκού χρώματος με κιτρινωπή απόχρωση. Επιτρέπεται η στεγανοποίηση των περιεχομένων των καψουλών σε συστάδες με τη μορφή κάψουλας, καταστρέφονται εύκολα με πίεση.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:
υπολιπιδαιμικός παράγοντας - αναστολέας της αναγωγάσης του HMG-CoA
Κωδικός ATH:
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Μηχανισμός δράσης
Η ροσουβαστατίνη είναι ένας επιλεκτικός, ανταγωνιστικός αναστολέας της GM G-CoAg αναγωγάσης, ένα ένζυμο που μετατρέπει το 3-υδροξυ-3-μεθυλγλουταρυλικό συνένζυμο Α σε μεβαλονικό, έναν πρόδρομο της χοληστερόλης. Ο κύριος στόχος της ροσουβαστατίνης είναι το ήπαρ, όπου πραγματοποιείται σύνθεση χοληστερόλης (χοληστερόλης) και καταβολισμός λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL).
Η ροσουβαστατίνη αυξάνει τον αριθμό των "ηπατικών" υποδοχέων LDL στην κυτταρική επιφάνεια, αυξάνοντας την πρόσληψη και τον καταβολισμό της LDL, γεγονός που με τη σειρά της οδηγεί σε αναστολή της σύνθεσης λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας (VLDL) μειώνοντας έτσι τον συνολικό αριθμό των LDL και VLDL.
Φαρμακοδυναμική
Η μείωση της συγκέντρωσης της απολιποπρωτεΐνης Β (ApoV), της LDL-HDLP, της LDL και της LDL-C μειώνει τις συγκεντρώσεις της LDL χοληστερόλης (LDL-C), της ολικής χοληστερόλης, των τριγλυκεριδίων (HG), αυξάνει τη συγκέντρωση HDL χοληστερόλης υψηλής πυκνότητας VLDL, TG-VLDL και αυξάνει το επίπεδο της απολιποπρωτεΐνης ΑΙ (ApoA-1), μειώνει την αναλογία χοληστερόλης-LDL / χοληστερόλης-HDL, ολικής χοληστερόλης-χοληστερόλης-HDL χοληστερόλης και χοληστερόλης-χοληστερόλης-ΙΡΡ και apoV / apoA-1.
Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός μίας εβδομάδας μετά την έναρξη της θεραπείας με Ro-στατίνη, μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας που φθάνει το 90% της μέγιστης δυνατής επίδρασης. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται συνήθως από την 4η εβδομάδα και διατηρείται με την τακτική χρήση του φαρμάκου.
Κλινική αποτελεσματικότητα
Η ροσουβαστατίνη είναι αποτελεσματική σε ενήλικες ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία με ή χωρίς υπερτριγλυκεριδαιμία. ανεξάρτητα από τη φυλή, το φύλο ή την ηλικία, σε ασθενείς με διαβήτη και οικογενή υπερχοληστερολαιμία. Το 80% των ασθενών με τύπο On και lib σύμφωνα με την ταξινόμηση του Fredrickson (η μέση αρχική συγκέντρωση της LDL-C είναι περίπου 4,8 mmol / l) ενώ λαμβάνει το φάρμακο σε δόση 10 mg, η συγκέντρωση LDL-C καταλαμβάνει τιμές μικρότερες από 3 mmol / l. Ασθενείς με ετερόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία που λαμβάνουν ροσουβαστατίνη σε δόση 20-80 mg παρουσιάζουν θετική δυναμική των παραμέτρων του λιπιδικού προφίλ. Μετά την τιτλοποίηση σε ημερήσια δόση των 40 mg (12 εβδομάδες θεραπείας), παρατηρείται μείωση της συγκέντρωσης της LDL-C κατά 53%.
Σε ασθενείς με ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία, λαμβάνοντας ροσουβαστατίνη σε δόση 20 mg και 40 mg, η μέση μείωση της συγκέντρωσης της LDL-C είναι 22%. Επιπρόσθετο αποτέλεσμα παρατηρείται σε συνδυασμό με τη φαινοφιβράτη σε σχέση με τη συγκέντρωση των τριγλυκεριδίων και με το νικοτινικό οξύ σε δόσεις μείωσης λιπιδίων (περισσότερο από 1 g / ημέρα) σε σχέση με τη συγκέντρωση του HDL-C.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση και διανομή
Η μέγιστη συγκέντρωση ροσουβαστατίνης στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 5 ώρες μετά την κατάποση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 20%.
Η ροσουβαστατίνη μεταβολίζεται κυρίως από το ήπαρ, η οποία είναι η κύρια θέση της σύνθεσης χοληστερόλης και του μεταβολισμού της LDL-C. Ο όγκος κατανομής της ροσουβαστατίνης είναι περίπου 134 λίτρα. Περίπου το 90% της ροσουβαστατίνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη.
Μεταβολισμός
Υπό τον περιορισμένο μεταβολισμό (περίπου 10%). Η ροσουβαστατίνη είναι ένα μη κεντρικό υπόστρωμα για μεταβολισμό από ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450. Το κύριο ισοένζυμο που ενέχεται στον μεταβολισμό της ροσουβαστατίνης είναι το ισοένζυμο CYP2C9. Τα ισοένζυμα CYP2C19, CYP3A4 και CYP2D6 συμμετέχουν λιγότερο στο μεταβολισμό.
Οι κύριοι προσδιορισμένοι μεταβολίτες της ροσουβαστατίνης είναι οι μεταβολίτες Ν-δισμεθυλο μεταβολίτη και λακτόνης. Το Ν-δισμεθύλιο είναι περίπου 50% λιγότερο δραστικό από τη ροσουβαστατίνη, οι μεταβολίτες λακτόνης είναι φαρμακολογικώς αδρανείς. Περισσότερο από το 90% της φαρμακολογικής δραστηριότητας στην αναστολή κυκλοφορούσας HMG-CoA αναγωγάσης παρέχεται από τη ροσουβαστατίνη, το υπόλοιπο παρέχεται από τους μεταβολίτες της.
Αφαίρεση
Περίπου το 90% της δόσης ροσουβαστατίνης εκκρίνεται αμετάβλητα μέσω των εντέρων (συμπεριλαμβανομένης της απορροφούμενης και μη απορροφούμενης ροσουβαστατίνης). Το υπόλοιπο εκκρίνεται από τα νεφρά. Η μέση γεωμετρική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 50 lL (συντελεστής μεταβολής 21,7%) Όπως και στην περίπτωση άλλων αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA, το "ηπατικό "Η πρόσληψη ροσουβαστατίνης περιλαμβάνει μεταφορέα μεμβράνης χοληστερόλης που παίζει σημαντικό ρόλο στην ηπατική εξάλειψη της ροσουβαστατίνης.
Γραμμικότητα
Η συστηματική έκθεση της ροσουβαστατίνης αυξάνεται ανάλογα με τη δόση. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν με την ημερήσια πρόσληψη.
Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών.
Ηλικία και φύλο
Το φύλο και η ηλικία δεν έχουν κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της ροσουβαστατίνης.
Εθνοτικές ομάδες
Οι φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει περίπου διπλάσια αύξηση της μέσης AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου) και Cmax (μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα) ροσουβαστατίνης σε ασθενείς ασιατικής εθνικότητας (Ιαπωνικά, Κινέζικα, Φιλιππινέζοι, Βιετναμέζοι και Κορεάτες) Οι ινδοί ασθενείς παρουσίασαν αύξηση της μέσης AUC και C max κατά 1,3 φορές. Η φαρμακοκινητική ανάλυση δεν αποκάλυψε κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική μεταξύ των Ευρωπαίων και των εκπροσώπων της φυλής Negroid.
Νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με ήπια και μέτρια σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση της ροσουβαστατίνης ή του N-δισμεθυλο-μεταβοπιτού στο πλάσμα δεν μεταβάλλεται σημαντικά. Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης (CC) μικρότερη από 30 ml / min.) Η συγκέντρωση του rosuvastatin στο πλάσμα είναι 3 φορές υψηλότερη και η συγκέντρωση του N-δισμεθυλικού μεταβολίτη είναι 9 φορές υψηλότερη από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Η συγκέντρωση της ροσουβαστατίνης στο πλάσμα σε ασθενείς με αιμοκάθαρση ήταν περίπου 50% υψηλότερη από ό, τι σε υγιείς εθελοντές.
Ηπατική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς ηπατικής ανεπάρκειας, δεν παρατηρήθηκε αύξηση στην T½ ροσουβαστατίνης σε ασθενείς με βαθμολογία 7 ή μικρότερη στην κλίμακα Child-Pugh. Δύο ασθενείς με βαθμούς 8 και 9 στην κλίμακα Child-Pugh έδειξαν αύξηση του T½, τουλάχιστον 2 φορές. Η εμπειρία από τη ροσουβαστατίνη σε ασθενείς με βαθμολογία άνω του 9 στην κλίμακα Child-Pugh απουσιάζει.
Γενετικός πολυμορφισμός
Οι αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA, συμπεριλαμβανομένης της ροσουβαστατίνης, δεσμεύονται με τις πρωτεΐνες μεταφοράς OATP1B1 (το πολυπεπτίδιο μεταφοράς οργανικών ανιόντων που εμπλέκονται στη σύλληψη των στατινών από τα ηπατοκύτταρα) και BCRP (μεταφορέας εκροής). Σε φορείς των γονότυπων SLC01B1 (OATP1B1) C.521CC και ABCG2 (BCRP) C.421AA, παρατηρήθηκε αύξηση της έκθεσης (AUC) στις στατιστικές rosus κατά 1,6 και 2,4 φορές, αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους φορείς γονιδίων SLC01B1 p.521TTi και ABCG2 S.421SS.
Ενδείξεις χρήσης
- Η πρωτογενής υπερχοληστερολαιμία σύμφωνα με την ταξινόμηση του Fredrickson (τύπος On, συμπεριλαμβανομένης της οικογενειακής ετεροζυγωτικής υπερχοληστερολαιμίας) ή μεικτή υπερχοληστερολαιμία (τύπου lib) ως συμπλήρωμα στη διατροφή, όταν η δίαιτα και άλλες μη φαρμακευτικές θεραπείες (π.χ.
- Οικογενής ομοζυγωτική υπερχοληστερολαιμία ως συμπλήρωμα στη δίαιτα και άλλη θεραπεία μείωσης των λιπιδίων (για παράδειγμα, αφαίρεση LDL), ή σε περιπτώσεις όπου μια τέτοια θεραπεία δεν είναι αρκετά αποτελεσματική.
- Υπερτριγλυκεριδαιμία (τύπου IV με ταξινόμηση Fredrickson) ως συμπλήρωμα στη διατροφή.
- Η επιβράδυνση της εξέλιξης της αθηροσκλήρωσης ως συμπλήρωμα στη δίαιτα σε ασθενείς στους οποίους έχει αποδειχθεί θεραπεία για τη μείωση της συγκέντρωσης της ολικής χοληστερόλης και της LDL-C.
- Η πρωτογενής πρόληψη σημαντικών καρδιαγγειακών επιπλοκών (εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή προσβολή, αρτηριακή επαναγγείωση) σε ενήλικες ασθενείς χωρίς κλινικά συμπτώματα στεφανιαίας καρδιοπάθειας (ΚΝΣ), αλλά με αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης (γυναίκες άνω των 50 ετών για άνδρες και άνω των 60 ετών για γυναίκες, (> 2 mg / l) παρουσία τουλάχιστον ενός από τους επιπρόσθετους παράγοντες κινδύνου όπως η υπέρταση, η χαμηλή συγκέντρωση της HDL-C, το κάπνισμα, το οικογενειακό ιστορικό πρώιμης εμφάνισης της CHD).
Αντενδείξεις
Για κάψουλες των 5 mg, 10 mg και 20 mg:
- υπερευαισθησία στη ροσουβαστατίνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
- ασθένειες του ήπατος στην ενεργό φάση, συμπεριλαμβανομένης μιας επίμονης αύξησης της δραστικότητας τρανσαμινάσης στον ορό και οποιασδήποτε αύξησης της δραστικότητας τρανσαμινάσης στον ορό (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με το ανώτερο φυσιολογικό όριο).
- σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CC κάτω από 30 ml / λεπτό).
- μυοπάθεια;
- ταυτόχρονη χρήση της κυκλοσπορίνης.
- παιδιά και εφήβους έως 18 ετών ·
- στις γυναίκες: εγκυμοσύνη, θηλασμός, έλλειψη επαρκών μεθόδων αντισύλληψης,
- ασθενείς με προδιάθεση στην ανάπτυξη μυοτοξικών επιπλοκών. δυσανεξία στη λακτόζη, έλλειψη λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (το προϊόν περιέχει λακτόζη).
Για κάψουλες των 40 mg:
- υπερευαισθησία στη ροσουβαστατίνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
- ταυτόχρονη χρήση της κυκλοσπορίνης.
- ασθένειες του ήπατος στην ενεργό φάση, συμπεριλαμβανομένης μιας επίμονης αύξησης της δραστικότητας τρανσαμινάσης στον ορό και οποιασδήποτε αύξησης της δραστικότητας τρανσαμινάσης στον ορό (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με το ανώτερο φυσιολογικό όριο).
- ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για μυοπάθεια / ραβδομυόλυση, ήτοι:
- μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 60 ml / min).
- υποθυρεοειδισμός;
- το προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό μυϊκής πάθησης.
- μυοτοξικότητα σε σχέση με τη λήψη άλλων αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA ή με ιστορικό ινικών.
- στις γυναίκες: εγκυμοσύνη, θηλασμός, έλλειψη επαρκών μεθόδων αντισύλληψης,
- υπερβολική κατανάλωση ·
- συνθήκες που μπορούν να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις ροσουβαστατίνης στο πλάσμα,
- ταυτόχρονη λήψη ινικών.
- Mongoloid ασθενείς?
- δυσανεξία στη λακτόζη, έλλειψη λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (το προϊόν περιέχει λακτόζη).
Με προσοχή
Για κάψουλες των 5 mg, 10 mg και 20 mg:
Ο κίνδυνος ανάπτυξης μυοπάθειας / ραβδομυόλυσης - νεφρική ανεπάρκεια, υποθυρεοειδισμός, προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό κληρονομικών μυϊκών παθήσεων και ιστορικό μυϊκής τοξικότητας κατά τη χρήση άλλων αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA ή των ινικών. υπερβολική κατανάλωση · ηλικία άνω των 65 ετών · συνθήκες στις οποίες παρατηρείται αύξηση της συγκέντρωσης της ροσουβαστατίνης στο πλάσμα. φυλή (μογγολική φυλή) · ταυτόχρονη πρόσληψη με φιβράτες. ιστορικό ηπατικής νόσου. σήψη; υπόταση; εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, τραύμα, σοβαρές μεταβολικές, ενδοκρινικές ή ηλεκτρολυτικές διαταραχές ή ανεξέλεγκτες κρίσεις.
Για κάψουλες των 40 mg:
Νεφρική ανεπάρκεια με ήπια σοβαρότητα (CC άνω των 60 mlAlin). ηλικία άνω των 65 ετών · ιστορικό ηπατικής νόσου. σήψη; υπόταση; εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, τραύμα, σοβαρές μεταβολικές, ενδοκρινικές ή ηλεκτρολυτικές διαταραχές ή ανεξέλεγκτες κρίσεις.
Χρήση στην παιδιατρική πρακτική
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Η εμπειρία χρήσης του φαρμάκου στην παιδιατρική πρακτική περιορίζεται σε μικρό αριθμό παιδιών (ηλικίας 8 ετών και άνω) με οικογενειακή ομόζυγη υπερχοληστερολαιμία. Επί του παρόντος, το Ro-statin δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Δεδομένα ή εμπειρία του φαρμάκου σε ασθενείς με βαθμολογία άνω του 9 στην κλίμακα Child-Pugh δεν είναι διαθέσιμες.
Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού
Η ροστατίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκείς μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ro-στατίνη.
Δεδομένου ότι τα προϊόντα βιοσύνθεσης χοληστερόλης και άλλων προϊόντων βιοσύνθεσης χοληστερόλης είναι σημαντικά για την εμβρυϊκή ανάπτυξη, ο πιθανός κίνδυνος αναστολής της HMG-CoA αναγωγάσης υπερβαίνει το όφελος της χρήσης του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες.
Κατά τη διάγνωση της εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η ροτατίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως.
Δεδομένα σχετικά με την κατανομή της ροσουβαστατίνης με μητρικό γάλα δεν είναι διαθέσιμα, συνεπώς, κατά τη διάρκεια του θηλασμού, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί.
Δοσολογία και χορήγηση
Στο εσωτερικό, μην μασάτε ή ανοίγετε την κάψουλα, καταπίνετε ολόκληρο με νερό. Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, ανεξάρτητα από το χρόνο γεύματος. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με Ro-στατίνη, ο ασθενής πρέπει να αρχίσει να ακολουθεί τη συνήθη δίαιτα μείωσης της χοληστερόλης και να συνεχίσει να τη παρακολουθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά ανάλογα με τους στόχους της θεραπείας και τη θεραπευτική ανταπόκριση στη θεραπεία, λαμβάνοντας υπόψη τις τρέχουσες συστάσεις σχετικά με τη συγκέντρωση των λιπιδίων στόχων.
Η συνιστώμενη αρχική δόση για ασθενείς που αρχίζουν να παίρνουν το φάρμακο ή για ασθενείς που μεταφέρονται από τη λήψη άλλων αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA θα πρέπει να είναι 5 ή 10 mg Ro-στατίνης 1 φορά την ημέρα. Κατά την επιλογή της αρχικής δόσης, θα πρέπει να καθοδηγείται από τη συγκέντρωση της μεμονωμένης χοληστερόλης και να λαμβάνεται υπόψη ο πιθανός κίνδυνος καρδιαγγειακών επιπλοκών, καθώς και ο πιθανός κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο μετά από 4 εβδομάδες.
Λόγω της πιθανής εξέλιξης των παρενεργειών όταν λαμβάνεται δόση 40 mg, σε σύγκριση με τις χαμηλότερες δόσεις του φαρμάκου, η αύξηση της δόσης στα 40 mg, μετά από μια επιπλέον δόση της δόσης πάνω από την συνιστώμενη αρχική δόση κατά τη διάρκεια 4 εβδομάδων θεραπείας, μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο σε ασθενείς με σοβαρή (ιδιαίτερα σε ασθενείς με οικογενή υπερχοληστερολαιμία) οι οποίοι δεν έχουν επιτύχει το επιθυμητό αποτέλεσμα της θεραπείας με δόση 20 mg και οι οποίοι θα βρίσκονται υπό την επίβλεψη των ασθενών με υπερχοληστερολαιμία και με υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών σεις. Συνιστάται ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν το φάρμακο σε δόση των 40 mg. Δεν συνιστάται η συνταγογράφηση δόσης των 40 mg σε ασθενείς που δεν έχουν επισκεφθεί προηγουμένως γιατρό. Μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας και / ή με αύξηση της δόσης της ροτατίνης, είναι απαραίτητη η παρακολούθηση του μεταβολισμού των λιπιδίων (απαιτείται προσαρμογή της δόσης εάν είναι απαραίτητο).
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Η αρχική συνιστώμενη δόση σε ασθενείς ηλικίας άνω των 70 ετών είναι 5 mg, διαφορετικά δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης ανάλογα με την ηλικία.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Η χρήση όλων των δοσολογιών της Ro-στατίνης αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω από 30 ml / min) (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις"). Η χρήση του φαρμάκου στη δόση των 40 mg αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CC κάτω από 60 ml / min.). Ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CC κάτω από 60 ml / min.) Συνιστάται αρχική δόση των 5 mg.
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Το φάρμακο Ro-στατίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική νόσο στην ενεργό φάση. Ειδικοί πληθυσμοί.
Εθνοτικές ομάδες
Κατά τη μελέτη των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της ροσουβαστατίνης σε ασθενείς που ανήκουν σε διαφορετικές εθνοτικές ομάδες παρατηρήθηκε αύξηση της συστηματικής συγκέντρωσης ροσουβαστατίνης μεταξύ Ιαπωνίας και Κινέζου. Το γεγονός αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφείται η Ρο-στατίνη σε αυτές τις ομάδες ασθενών. Όταν συνταγογραφούνται δόσεις των 10 και 20 mg, η συνιστώμενη δόση έναρξης για τους ασθενείς της φυλής Mongoloid είναι 5 mg. Το φάρμακο αντενδείκνυται σε δόση 40 mg σε ασθενείς της φυλής Mongoloid (βλέπε κεφάλαιο "Αντενδείξεις").
Ασθενείς με προδιάθεση για μυοπάθεια
Η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε δόση των 40 mg αντενδείκνυται σε ασθενείς με παράγοντες που μπορεί να υποδηλώνουν προδιάθεση για την ανάπτυξη μυοπάθειας (βλ. Ενότητα "Αντενδείξεις"). Όταν συνταγογραφούνται δόσεις των 10 και 20 mg, η συνιστώμενη αρχική δόση για αυτήν την ομάδα ασθενών είναι 5 mg.
Γενετικός πολυμορφισμός
Στους φορείς των γονότυπων SLC01B1 (OATP1B1) c.521CChABCG2 (BCRP) σελ.421ΑΑ, παρατηρήθηκε αύξηση της έκθεσης (AUC) στη ροσουβαστατίνη σε σύγκριση με τους φορείς των γονότυπων SLC01B1 C.521CC και ABCG2 C.421CC. Για τους ασθενείς που φέρουν γονότυπους C.521CC ή C.421AA, η συνιστώμενη μέγιστη δόση Ro-στατίνης είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα.
Συγχορηγούμενη θεραπεία
Η ροσουβαστατίνη συνδέεται με διάφορες μεταφορικές πρωτεΐνες (συγκεκριμένα OATP1B1 και BCRP). Με την ταυτόχρονη χρήση της ροτατίνης με φάρμακα (όπως κυκλοσπορίνη, μερικοί αναστολείς πρωτεάσης HIV, συμπεριλαμβανομένου συνδυασμού ριτοναβίρης με αταζαναβίρη, λοπιναβίρη και / ή τιπραναβίρη), η αύξηση της συγκέντρωσης ροσουβαστατίνης στο πλάσμα αίματος λόγω αλληλεπίδρασης με πρωτεΐνες μεταφοράς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο μυοπάθειας (συμπεριλαμβανομένης της ραβδομυόλυσης). Σε τέτοιες περιπτώσεις, θα πρέπει να αξιολογηθεί η πιθανότητα συνταγογράφησης εναλλακτικής θεραπείας ή προσωρινής διακοπής της ροτατίνης. Εάν η χρήση των παραπάνω παρασκευασμάτων είναι απαραίτητη, θα πρέπει να αξιολογηθεί η αναλογία των οφελών και των κινδύνων της ταυτόχρονης θεραπείας με Ro-στατίνη και να εξεταστεί η πιθανότητα μείωσης της δόσης (βλ. Παράγραφο «Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα»).
Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται κατά τη λήψη της ροσουβαστατίνης είναι συνήθως ελαφρώς έντονες και εξαφανίζονται μόνοι τους. Όπως με τη χρήση άλλων αναστολέων της αναγωγάσης του HMG-CoA, η επίπτωση των παρενεργειών εξαρτάται από τη δόση.
Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι η ακόλουθη, σύμφωνα με την ταξινόμηση της ΠΟΥ:
Συχνά (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος
Συχνά: μυαλγία
Σπάνια: μυοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης μυοσίτιδας), ραβδομυόλυση
Άλλο
Συχνά: ασθενικό σύνδρομο
Από το ουροποιητικό σύστημα
Η προγγουρία μπορεί να ανιχνευθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν ροσουβαστατίνη. Οι αλλαγές στην ποσότητα της πρωτεΐνης στα ούρα (από την απουσία ή το ίχνος ανέρχεται σε ++ ή περισσότερο) παρατηρούνται σε λιγότερο από 1% των ασθενών που λαμβάνουν 10-20 mg του φαρμάκου και σε περίπου 3% των ασθενών που λαμβάνουν 40 mg του φαρμάκου. Μια μικρή αλλαγή στην ποσότητα πρωτεΐνης στα ούρα παρατηρήθηκε όταν λήφθηκε δόση 20 mg. Στις περισσότερες περιπτώσεις, η προγενοουρία μειώνεται ή εξαφανίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας και δεν σημαίνει την εμφάνιση ή την πρόοδο μιας υπάρχουσας νεφροπάθειας.
Από το μυοσκελετικό σύστημα
Όταν χρησιμοποιήθηκαν ροσουβαστατίνη σε όλες τις δόσεις και ειδικά όταν λήφθηκαν δόσεις του φαρμάκου άνω των 20 mg, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες επιδράσεις στο μυοσκελετικό σύστημα: μυαλγία, μυοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης μυοσίτιδας), σε σπάνιες περιπτώσεις ραβδομυόλυση με ή χωρίς οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
Μία εξαρτώμενη από τη δόση αύξηση της δραστικότητας της κρεατινικής φωσφοκινάσης (CPK) παρατηρήθηκε σε έναν ασήμαντο αριθμό ασθενών που έλαβαν ροσουβαστατίνη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, ήταν μικρή, ασυμπτωματική και προσωρινή. Στην περίπτωση αυξημένης δραστηριότητας της CPK (περισσότερο από 5 φορές σε σύγκριση με το ανώτερο όριο του προτύπου), η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
Ήπαρ
Με τη χρήση της ροσουβαστατίνης υπάρχει μια εξαρτώμενη από τη δόση αύξηση της δραστηριότητας των «ηπατικών» τρανσαμινασών σε μικρό αριθμό ασθενών. Στις περισσότερες περιπτώσεις, είναι ασήμαντη, ασυμπτωματική και προσωρινή.
Εργαστηριακές τιμές
Αυξάνοντας τη συγκέντρωση της γλυκόζης, της χολερυθρίνης, της δραστηριότητας της γ-γλουταμυλικής τρανσπεπτιδάσης, της αλκαλικής φωσφατάσης, της δυσλειτουργίας του θυρεοειδούς αδένα.
Αίτηση μετά την κυκλοφορία
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί στη χρήση μετά τη κυκλοφορία της ροσουβαστατίνης:
Από το αιμοποιητικό σύστημα:
Σπάνια: θρομβοπενία.
Από την πεπτική οδό
Πολύ σπάνιες: ίκτερος, ηπατίτιδα
Σπάνια: αύξηση της δραστηριότητας των "ηπατικών" τρανσαμινασών
Η συχνότητα δεν έχει καθοριστεί: διάρροια
Από το μυοσκελετικό σύστημα
Πολύ σπάνιες: αρθραλγία
Η συχνότητα δεν καθορίστηκε: ανοσοδιαμεσολαβούμενη νεκρωτική μυοπάθεια.
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: πολυνευροπάθεια, απώλεια μνήμης
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος
Η συχνότητα δεν είναι εγκατεστημένη: βήχας, δύσπνοια.
Από το ουροποιητικό σύστημα
Πολύ σπάνια: αιματουρία.
Από το δέρμα και το υποδόριο λίπος
Η συχνότητα δεν καθορίστηκε: σύνδρομο Stevens-Johnson
Αναπαραγωγικό σύστημα
Συχνότητα μη καθορισμένη: γυναικομαστία.
Άλλο
Η συχνότητα δεν έχει καθοριστεί: περιφερικό οίδημα.
Όταν χρησιμοποιήθηκαν ορισμένες στατίνες, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου, όπως αϋπνία και εφιάλτες, σεξουαλική δυσλειτουργία. Αναφέρθηκε σε μεμονωμένες περιπτώσεις διάμεσης πνευμονικής νόσου, ειδικά με παρατεταμένη χρήση φαρμάκων.
Υπερδοσολογία
Συμπτώματα: ενώ λαμβάνουν αρκετές ημερήσιες δόσεις, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ροσουβαστατίνης δεν αλλάζουν.
Θεραπεία: Δεν υπάρχει ειδική θεραπεία για την υπερδοσολογία της ροσουβαστατίνης. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται να πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία και μέτρα που αποσκοπούν στη διατήρηση των λειτουργιών των ζωτικών οργάνων και συστημάτων. Ο έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας και του επιπέδου της CPK είναι απαραίτητος. Είναι απίθανο η αιμοκάθαρση να είναι αποτελεσματική.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα και άλλους τύπους αλληλεπιδράσεων φαρμάκων
Αναστολείς πρωτεϊνών μεταφοράς
Η ροσουβαστατίνη συνδέεται με ορισμένες μεταφορικές πρωτεΐνες, συγκεκριμένα OATP1B1 και BCRP. Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που είναι αναστολείς πρωτεϊνών μεταφοράς μπορεί να συνοδεύεται από αύξηση της συγκέντρωσης ροσουβαστατίνης στο πλάσμα αίματος και αυξημένο κίνδυνο μυοπάθειας.
Κυκλοσπορίνη: με ταυτόχρονη χορήγηση rosuvastatin και AUC κυκλοσπορίνης, η rosuvastatin ήταν κατά μέσο όρο 7 φορές υψηλότερη από αυτή που παρατηρήθηκε σε υγιείς εθελοντές. Δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα. Η ροστατίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις").
Τα έμμεσα αντιπηκτικά: η έναρξη της θεραπείας με ροσουβαστατίνη ή η αύξηση της δόσης του φαρμάκου σε ασθενείς που λαμβάνουν ανταγωνιστές βιταμίνης Κ ταυτόχρονα (για παράδειγμα, βαρφαρίνη) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του χρόνου προθρομβίνης (International Normalized Relationship - MHO). Η ακύρωση της ροσουβαστατίνης ή η μείωση της δόσης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του MHO. Σε τέτοιες περιπτώσεις συνιστάται έλεγχος του MHO.
Η γεμφιβροζίλη και άλλα φάρμακα που χαμηλώνουν τα λιπίδια: η συνδυασμένη χρήση ροσουβαστατίνης και γεμφιβροζίλης οδηγεί σε διπλάσια αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης ροσουβαστατίνης στο πλάσμα αίματος και AUC της ροσουβαστατίνης. Με βάση δεδομένα σχετικά με συγκεκριμένες αλληλεπιδράσεις, δεν αναμένεται φαρμακοκινητική σημαντική αλληλεπίδραση με φαινοφιμπράτη · είναι δυνατή η φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση. Το gemfibrozil, η φαινοφιμπράτη, άλλα φιβράτες και δόσεις νικοτινικού οξέος που μειώνουν τα λιπίδια (περισσότερο από 1 g / ημέρα) αύξησαν τον κίνδυνο μυοπάθειας με ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA, πιθανώς λόγω του γεγονότος ότι μπορούν να προκαλέσουν μυοπάθεια και όταν χρησιμοποιούνται στη μονοθεραπεία. Ταυτόχρονα, συνιστάται χορήγηση αρχικής δόσης των 5 mg, 40 mg σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης φιβρατών (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις"), η λήψη φλεβιδών, νικοτινικού οξέος σε δόσεις που μειώνουν τα λιπίδια (περισσότερο από 1 g / ημέρα).
Ezetimibe: η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης σε δόση 10 mg εζετιμίμπη σε δόση 10 mg συνοδεύτηκε από αύξηση της AUC της ροσουβαστατίνης σε ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία (βλ. Πίνακα 3). Δεν μπορεί να αποκλειστεί η αύξηση του κινδύνου παρενεργειών λόγω της φαρμακοδυναμικής αλληλεπίδρασης μεταξύ Ro-στατίνης και εζετιμίμπης. Αναστολείς πρωτεάσης HIV (ιός ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας): παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός αλληλεπίδρασης είναι άγνωστος, η συγχορήγηση αναστολέων πρωτεάσης HIV μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική αύξηση της έκθεσης της ροσουβαστατίνης (βλ. Πίνακα 3). Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση της ροσουβαστατίνης και των αναστολέων της πρωτεάσης του HIV στη θεραπεία ασθενών με HIV.
Αντιόξινα: η ταυτόχρονη χρήση ροσουβαστατίνης και εναιωρήματα αντιόξινων που περιέχουν αλουμίνιο και υδροξείδιο του μαγνησίου μειώνει τη συγκέντρωση της ροσουβαστατίνης στο πλάσμα κατά περίπου 50%. Αυτή η επίδραση είναι λιγότερο έντονη εάν τα αντιόξινα εφαρμόζονται 2 ώρες μετά τη λήψη της ροσουβαστατίνης. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης δεν έχει μελετηθεί.
Ερυθρομυκίνη: η ταυτόχρονη χρήση της ροσουβαστατίνης και της ερυθρομυκίνης οδηγεί σε μείωση της AUC της ροσουβαστατίνης κατά 20% και της Stach rosuvastatin κατά 30%. Μια τέτοια αλληλεπίδραση μπορεί να συμβεί ως αποτέλεσμα της αυξημένης κινητικότητας του εντέρου που προκαλείται από τη λήψη ερυθρομυκίνης.
Στοματικά αντισυλληπτικά / θεραπεία αντικατάστασης εφεδρείας: η ταυτόχρονη χρήση της ροσουβαστατίνης και των από του στόματος αντισυλληπτικών αυξάνει την AUC της αιθυνυλοιστραδιόλης και της AUC της νοργεστρέλης κατά 26% και 34%, αντίστοιχα. Μια τέτοια αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή της δόσης των αντισυλληπτικών από το στόμα. Φαρμακοκινητικά δεδομένα σχετικά με την ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου Ro-στατίνη και θεραπεία αντικατάστασης ορμονών απουσιάζουν, συνεπώς, δεν μπορεί να αποκλειστεί παρόμοια επίδραση όταν χρησιμοποιείται αυτός ο συνδυασμός. Ωστόσο, αυτός ο συνδυασμός χρησιμοποιήθηκε ευρέως κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών και ήταν καλά ανεκτός από τους ασθενείς. Άλλα φάρμακα: δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις της ροσουβαστατίνης με διγοξίνη.
Τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450: τα αποτελέσματα in vivo και in vitro μελετών έχουν δείξει ότι η rosuvastatin δεν είναι ούτε αναστολέας ούτε επαγωγέας ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450. Επιπλέον, η ροσουβαστατίνη είναι ένα ασθενές υπόστρωμα για αυτά τα ισοένζυμα. Επομένως, δεν αναμένεται η αλληλεπίδραση της rosuvastatin με άλλα φάρμακα σε μεταβολικό επίπεδο με τη συμμετοχή των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450. Δεν υπήρξε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση μεταξύ της ροσουβαστατίνης και της φλουκοναζόλης (αναστολέας των ισοενζύμων CYP2C9 και CYP3A4) και της κετοκοναζόλης (ενός αναστολέα των CYP3A4 ισοενζύμων του CYP2A6).
Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που απαιτούν προσαρμογή της δόσης ροσουβαστατίνης (βλ. Πίνακα 1)
Η δόση της ροτατίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται εάν είναι απαραίτητο, η ταυτόχρονη χρήση της με φάρμακα που αυξάνουν την έκθεση στη ροσουβαστατίνη. Εάν η έκθεση αναμένεται να αυξηθεί κατά 2 φορές ή περισσότερο, η αρχική δόση του Ro-statin θα πρέπει να είναι 5 mg 1 φορά την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση Ro-στατίνης θα πρέπει επίσης να προσαρμόζεται έτσι ώστε η αναμενόμενη έκθεση στη ροσουβαστατίνη να μην υπερβαίνει τη δόση των 40 mg που λαμβάνεται χωρίς την ταυτόχρονη συνταγογράφηση φαρμάκων που αλληλεπιδρούν με τη ροσουβαστατίνη. Για παράδειγμα, η μέγιστη ημερήσια δόση Ro-στατίνης με ταυτόχρονη χρήση με γεμφιβροζίλη είναι 20 mg (1,9 φορές αύξηση στην έκθεση), με ριτοναβίρη / atazanavir - 10 mg (3,1 φορές αύξηση της έκθεσης).
Πίνακας 1 Επίδραση της ταυτόχρονης θεραπείας στην έκθεση στη ροσουβαστατίνη (AUC, τα δεδομένα δίνονται κατά φθίνουσα σειρά)
Στατίνες: πώς να ενεργείτε, ενδείξεις και αντενδείξεις, αναθεώρηση των ναρκωτικών, τι να αντικαταστήσετε
Η χοληστερόλη ή η χοληστερόλη είναι μια ουσία που εκτελεί σημαντικές λειτουργίες στο ανθρώπινο σώμα. Αυτά περιλαμβάνουν:
- Συμμετοχή ως οικοδομικό υλικό στη ζωή σχεδόν όλων των κυττάρων του σώματος, δεδομένου ότι τα μόρια χοληστερόλης περιλαμβάνονται στην κυτταρική μεμβράνη και δίνουν τη δύναμη, την ευκαμψία και τη "ρευστότητα" της,
- Συμμετοχή στη διαδικασία της πέψης και του σχηματισμού χολικών οξέων που είναι απαραίτητα για τη διάσπαση και την απορρόφηση των λιπών στο γαστρεντερικό σωλήνα,
- Συμμετοχή στο σχηματισμό ορμονών στο σώμα - οι στεροειδείς ορμόνες των επινεφριδίων και των ορμονών του φύλου.
Η περιεκτικότητα σε χοληστερόλη στο σώμα αποτελείται από δύο συστατικά - τη σύνθεση (σχηματισμός) στα ηπατικά κύτταρα (80%) και την παροχή εξωτερικών τροφίμων (20%). Κρόκος αυγού, γαλακτοκομικά προϊόντα, κρέας, συκώτι και νεφρά των πουλερικών και των ζώων είναι πλούσια σε χοληστερόλη.
Η περίσσεια χοληστερόλης στο αίμα οδηγεί στο γεγονός ότι τα επιπλέον μόρια του μπορούν να εναποτεθούν στους τοίχους των αιμοφόρων αγγείων (κυρίως στις αρτηρίες). Δημιουργούνται αθηροσκληρωτικές πλάκες που παρεμποδίζουν τη ροή αίματος μέσω των αρτηριών και μερικές φορές μαζί με τους θρόμβους αίματος που συνδέονται με αυτούς, εμποδίζουν πλήρως τον αυλό του αγγείου, συμβάλλοντας στην ανάπτυξη καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου.
Ο ρυθμός συνολικής χοληστερόλης στο αίμα ενός ενήλικα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 5,0 mmol / l, σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο όχι περισσότερο από 4,5 mmol / l, και σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου όχι περισσότερο από 4,0 mmol / l.
Τι είναι οι στατίνες και πώς λειτουργούν;
Σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής έχει αυξημένο κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου λόγω αθηροσκλήρωσης και μεταβολικών διαταραχών της χοληστερόλης, εμφανίζεται παρατεταμένη χρήση φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια.
Οι στατίνες είναι φάρμακα μείωσης λιπιδίων (λιπιδίων), των οποίων ο μηχανισμός δράσης είναι να αναστέλλουν το ένζυμο που προάγει το σχηματισμό της χοληστερόλης. Εργαστείτε με την αρχή "χωρίς ένζυμο - χωρίς χοληστερόλη". Επιπλέον, λόγω των μεσολαβητικών μηχανισμών συμβάλλουν στη βελτίωση του εσωτερικού στρώματος αιμοφόρων αγγείων που έχει υποστεί βλάβη στο στάδιο όπου η αθηροσκλήρωση εξακολουθεί να είναι αδύνατη για διάγνωση, αλλά η εναπόθεση χοληστερόλης στα τοιχώματα αρχίζει ήδη - στο αρχικό στάδιο της αθηροσκλήρωσης. Επίσης έχουν ευεργετική επίδραση στις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος, μειώνοντας το ιξώδες, ο οποίος είναι ένας σημαντικός παράγοντας που εμποδίζει το σχηματισμό θρόμβων αίματος και την προσκόλλησή τους σε πλάκες.
Οι πλέον αποτελεσματικές σήμερα αναγνωρισμένες στατίνες είναι η τελευταία γενιά, που περιέχει ως δραστική ουσία ατορβαστατίνη, κεριβαστατίνη, ροσουβαστατίνη και πιταβαστατίνη. Η τελευταία γενιά φαρμάκων όχι μόνο μειώνει το επίπεδο της "κακής" χοληστερόλης, αλλά και αυξάνει το περιεχόμενο του "καλού" στο αίμα. Αυτές είναι οι καλύτερες στατίνες σήμερα και η επίδραση της χρήσης τους αναπτύσσεται ήδη κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα συνεχούς χορήγησης. Οι στατίνες συνταγογραφούνται μία φορά την ημέρα το βράδυ, είναι δυνατόν να συνδυαστούν στο ίδιο χάπι με άλλα καρδιολογικά φάρμακα.
Η ανεξάρτητη χρήση στατίνων χωρίς τη συμβουλή ενός γιατρού είναι απαράδεκτη, καθώς είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί το επίπεδο χοληστερόλης στο αίμα πριν από τη λήψη του φαρμάκου. Επιπλέον, αν το επίπεδο χοληστερόλης είναι μικρότερο από 6,5 mmol / l, εντός έξι μηνών πρέπει να προσπαθήσετε να το μειώσετε με μια διατροφή, έναν υγιεινό τρόπο ζωής και μόνο εάν αποτύχουν αυτά τα μέτρα, ο γιατρός αποφασίζει για το διορισμό των στατινών.
Από τις οδηγίες χρήσης των στατίνων μπορείτε να επισημάνετε τα κύρια σημεία:
Ενδείξεις για τη συνταγογράφηση στατίνων
Η κύρια ένδειξη είναι η υπερχοληστερολαιμία (υψηλή χοληστερόλη) με την αναποτελεσματικότητα των μεθόδων που δεν σχετίζονται με τα ναρκωτικά και η οικογενειακή (κληρονομική) υπερχοληστερολαιμία με την αναποτελεσματικότητα της δίαιτας.
η ενεργός εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης και ο υψηλός κίνδυνος αγγειακής απόφραξης - η κύρια ένδειξη για τη χρήση στατινών
Ο καθορισμός στατίνων είναι υποχρεωτικός για άτομα με υπερχοληστερολαιμία που σχετίζονται με τις ακόλουθες ασθένειες, καθώς η χρήση τους σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που συνταγογραφούνται από γιατρό μειώνει με αξιοπιστία τον κίνδυνο ξαφνικού καρδιακού θανάτου:
- Άτομα άνω των 40 ετών με υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου,
- Η ισχαιμική καρδιοπάθεια, η στηθάγχη,
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου,
- Η χειρουργική παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας ή η τοποθέτηση στεντ για ισχαιμία του μυοκαρδίου,
- Εγκεφαλικό
- Η παχυσαρκία
- Σακχαρώδης διαβήτης
- Περιπτώσεις αιφνίδιου καρδιακού θανάτου σε στενούς συγγενείς ηλικίας κάτω των 50 ετών.
Αντενδείξεις
Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (ηπατίτιδα, κίρρωση) στο ενεργό στάδιο, αλλεργικές αντιδράσεις κατά την προηγούμενη λήψη φαρμάκων. Οι στατίνες δεν πρέπει να λαμβάνονται από εγκύους και θηλάζουσες γυναίκες ή από γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης. Οι στατίνες δεν επηρεάζουν άλλους τύπους μεταβολισμού (μεταβολισμό πρωτεϊνών, υδατανθράκων, πουρίνης), έτσι ώστε να μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, ουρική αρθρίτιδα και άλλες συνακόλουθες ασθένειες.
Παρενέργειες
Λιγότερο από 1% των ασθενών που λαμβάνουν μακροχρόνια και συνεχής στατίνη αναπτυχθεί κακουχία, διαταραχές ύπνου, μυϊκή αδυναμία, απώλεια, απώλεια γεύσης, αίσθημα παλμών, μια απότομη πτώση, και αυξημένη αρτηριακή πίεση ακοής, μειωμένα επίπεδα αιμοπεταλίων στο αίμα, ρινική αιμορραγία, καούρα, κοιλιακό άλγος, ναυτία, ασταθή σκαμνί, συχνή ούρηση, μείωση στην ισχύ, πόνο στους μυς και στις αρθρώσεις, ραβδομυόλυση (διάσπαση του μυϊκού ιστού), αυξημένη εφίδρωση, αλλεργικές αντιδράσεις.
Περισσότερο από το 1% των ασθενών παρουσιάζουν ζάλη, ναυτία, πόνο στην καρδιά, ξηρό βήχα, ρινική συμφόρηση, περιφερικό οίδημα, αυξημένη ευαισθησία του δέρματος στο φως του ήλιου, δερματικές αντιδράσεις όπως κνησμός, ερυθρότητα, έκζεμα.
Μπορούν οι στατίνες να συνδυαστούν με άλλα φάρμακα;
Σύμφωνα με τις συστάσεις της Παγκόσμιας Οργάνωσης Υγείας και της Αμερικανικής Καρδιολογικής Εταιρείας, οι στατίνες είναι ένα υποχρεωτικό φάρμακο για τη θεραπεία στεφανιαίας νόσου με υψηλό κίνδυνο εμφάνισης επιπλοκών και εμφράγματος του μυοκαρδίου. Προορισμός Μόνο μερικά φάρμακα για μείωση της χοληστερόλης δεν είναι επαρκής, έτσι ώστε τα πρότυπα της θεραπείας περιλαμβάνει τις βασικές απαραίτητα φάρμακα - αυτό είναι ένα βήτα - αποκλειστές (Bisoprolol, ατενολόλη, μετοπρολόλη, κλπ), αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (ασπιρίνη, Cardio ασπιρίνη aspikor, θρομβωτική Ass, κλπ), αναστολείς ACE ( enalapril, perindopril, quadripril, κλπ.) και στατίνες. Έχουν διεξαχθεί πολλές μελέτες που αποδεικνύουν ότι η χρήση αυτών των φαρμάκων στο σύμπλεγμα είναι ασφαλής. Επιπλέον, όταν ένα παιχνίδι, για παράδειγμα, πραβαστατίνη και ασπιρίνη ανά ταμπλέτα μειώθηκε σημαντικά τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου (7.6%) σε σύγκριση με τη χορήγηση του φαρμάκου μόνο του (σχεδόν 9% και 11% κατά τη λήψη μια στατίνη και ασπιρίνη, αντίστοιχα).
Με υψηλό επίπεδο χοληστερόλης (περισσότερο από 7,4 mmol / l), η κοινή χρήση των στατίνων με φάρμακα για να μειωθεί από μια άλλη ομάδα - οι φιβράτες είναι δυνατές. Αυτό το ραντεβού πρέπει να γίνεται μόνο από γιατρό, αξιολογώντας προσεκτικά τους κινδύνους των παρενεργειών.
Είναι αδύνατο να συνδυάσει στατίνες με χυμό γκρέιπφρουτ, καθώς περιέχει ουσίες που επιβραδύνουν τον μεταβολισμό των στατινών στο σώμα και αυξάνουν τη συγκέντρωση τους στο αίμα, η οποία είναι γεμάτη με την ανάπτυξη των ανεπιθύμητων τοξικών αντιδράσεων.
Επίσης, δεν πρέπει να λαμβάνετε τέτοια φάρμακα με αλκοόλ, αντιβιοτικά, ιδιαίτερα κλαριθρομυκίνη και ερυθρομυκίνη, καθώς αυτό μπορεί να έχει τοξική επίδραση στο ήπαρ. Τα αντιβιοτικά άλλων ομάδων σε συνδυασμό με φάρμακα για τη μείωση της χοληστερόλης είναι ασφαλή. Για να εκτιμηθεί η ηπατική λειτουργία, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί βιοχημικός έλεγχος αίματος κάθε τρεις μήνες και να προσδιοριστεί το επίπεδο των ηπατικών ενζύμων (ALAT, AST).
Ζημία και όφελος πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα
Οποιοσδήποτε ασθενής όταν παίρνει φάρμακα που συνταγογραφούνται από γιατρό, σκέφτεται για την ορθότητα των συνταγών. Η λήψη στατίνων δεν αποτελεί εξαίρεση, ειδικά επειδή μπορείτε συχνά να ακούτε για τους κινδύνους αυτών των ναρκωτικών. Αυτή η άποψη μπορεί να διαλυθεί, όπως τα τελευταία χρόνια, έχουν αναπτυχθεί νεότερα φάρμακα που είναι πιο ευεργετικά από επιβλαβή.
Οφέλη από τη λήψη στατινών
- Μείωση της θνησιμότητας από καρδιακές αιτίες κατά 40% κατά τη διάρκεια των πρώτων πέντε ετών.
- Μείωση του κινδύνου εγκεφαλικού επεισοδίου και καρδιακής προσβολής κατά 30%.
- Αποδοτικότητα - μείωση των επιπέδων χοληστερόλης με συνεχή χρήση 45 - 55% του αρχικού υψηλού επιπέδου. Για να εκτιμηθεί η αποτελεσματικότητα του ασθενούς θα πρέπει κάθε μήνα να κάνει μια εξέταση αίματος για τη χοληστερόλη.
- Οι λήψεις ασφαλείας που λαμβάνουν στατίνες τελευταίας γενιάς σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχουν σημαντική τοξική επίδραση στο σώμα του ασθενούς και ο κίνδυνος παρενεργειών είναι εξαιρετικά χαμηλός. Ορισμένες μελέτες που διεξάγουν μακροχρόνια παρακολούθηση των ασθενών που λαμβάνουν στατίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα έχουν αποδείξει ότι η λήψη τους μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη του διαβήτη τύπου 2, του καρκίνου του ήπατος, του καταρράκτη και της πνευματικής ανεπάρκειας. Ωστόσο, έχει διαψευσθεί και έχει αποδειχθεί ότι αυτές οι ασθένειες αναπτύσσονται λόγω άλλων παραγόντων. Περαιτέρω, οι παρατηρήσεις που διεξάγονται στη Δανία για ασθενείς με προϋπάρχουσα σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 1996 χρόνια έχουν δείξει ότι ο κίνδυνος των διαβητικών επιπλοκών όπως είναι η διαβητική νευροπάθεια, αμφιβληστροειδοπάθεια, μειώνεται κατά 34% και 40% αντίστοιχα?
- Ένας μεγάλος αριθμός αναλόγων με ένα δραστικό συστατικό σε διαφορετικές κατηγορίες τιμών, που βοηθά να γίνει η επιλογή του φαρμάκου, λαμβάνοντας υπόψη τις οικονομικές δυνατότητες του ασθενούς.
Έλλειψη πρόσληψης στατίνης
- Το υψηλό κόστος ορισμένων πρωτότυπων φαρμάκων (Crestor, Rosucard, Lescolian Forte). Ευτυχώς, αυτό το μειονέκτημα εξαλείφεται εύκολα αντικαθιστώντας το φάρμακο με το ίδιο δραστικό συστατικό με ένα φθηνότερο αντίστοιχο.
Φυσικά, τα πλεονεκτήματα αυτά και τα ασύγκριτα οφέλη θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη από έναν ασθενή που έχει ενδείξεις για την είσοδο εάν αμφιβάλλει εάν είναι ασφαλές να παίρνει στατίνες και ζυγίζει προσεκτικά τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα.
Επισκόπηση των ναρκωτικών
Ο κατάλογος των φαρμάκων που συνταγογραφούνται συχνότερα στους ασθενείς παρουσιάζεται στον πίνακα:
Παρά μια τέτοια μεγάλη ποικιλία στο κόστος των στατινών, τα φθηνότερα ανάλογα δεν είναι καθόλου κατώτερα από τα ακριβά φάρμακα. Ως εκ τούτου, αν ο ασθενής δεν μπορεί να πάρει το αρχικό φάρμακο, είναι πολύ πιθανό να αντικατασταθεί με τη συνταγή του γιατρού με ένα παρόμοιο και πιο προσιτό.
Βίντεο: Στατίνες στο πρόγραμμα "Υγεία"
Είναι δυνατόν να μειωθεί η χοληστερόλη χωρίς χάπια;
Για την αντιμετώπιση της αθηροσκλήρωσης ως εκδήλωση περίσσειας «κακής» χοληστερόλης στο σώμα, η πρώτη από τις συνταγές του γιατρού θα πρέπει να είναι συστάσεις για τη διόρθωση του τρόπου ζωής, διότι αν το επίπεδο χοληστερόλης δεν είναι πολύ υψηλό (5.0 - 6.5 mmol / l) και ο κίνδυνος καρδιακών επιπλοκών είναι αρκετά χαμηλός, να το εξομαλύνει μέσω τέτοιων δραστηριοτήτων:
- Η σωστή διατροφή, η οργάνωση του τρόπου κατανάλωσης, με εξαίρεση τα λιπαρά, τηγανητά τρόφιμα. Προτιμούνται τα πιάτα στον ατμό, το βρασμένο, τη στιβαρή μορφή. Η κατανάλωση αυγών (κρόκοι), κρέατος λιπαρών ποικιλιών, υποπροϊόντων (ήπατος και νεφρών), γαλακτοκομικών προϊόντων είναι περιορισμένη. Είναι σημαντικό να μην αποκλείονται αυτά τα προϊόντα, αλλά μόνο να χρησιμοποιούνται με μέτρο σύμφωνα με τις αρχές της σωστής διατροφής, αφού το σώμα χρειάζεται χοληστερόλη ως δομικό υλικό του εγκεφάλου, του ήπατος, των κυττάρων του αίματος και άλλων οργάνων και ιστών. Ως εκ τούτου, δεν αξίζει να μην τρώτε προϊόντα με το περιεχόμενό τους.
- Επαρκής κατάσταση της φυσικής δραστηριότητας του καρδιαγγειακού συστήματος (περπάτημα, γυμναστική, δραστηριότητα στον ύπνο κ.λπ.).
- Η απόρριψη κακών συνηθειών, καθώς οι επιστήμονες έχουν αποδείξει ότι η κατάχρηση αλκοόλ και το κάπνισμα αυξάνουν τη χοληστερόλη στο αίμα.
Ορισμένα τρόφιμα περιέχουν τις λεγόμενες φυσικές στατίνες. Ανάμεσα σε αυτά τα προϊόντα, το σκόρδο και το κουρκούμη είναι τα πιο μελετημένα. Τα παρασκευάσματα ιχθυελαίου περιέχουν ωμέγα-3 λιπαρά οξέα, τα οποία βοηθούν στην ομαλοποίηση του μεταβολισμού της χοληστερόλης στο σώμα. Μπορείτε να πάρετε το ιχθυέλαιο που αγοράσατε σε ένα φαρμακείο και μπορείτε να μαγειρεύετε πιάτα ψαριών (πέστροφα, σολομό, σολομό κ.λπ.) μερικές φορές την εβδομάδα. Η κατανάλωση επαρκών ποσοτήτων φυτικών ινών, η οποία απαντάται σε μήλα, καρότα, δημητριακά (βρώμη, κριθάρι) και όσπρια, είναι ευπρόσδεκτη.
Ελλείψει της επίδρασης μεθόδων που δεν σχετίζονται με τα ναρκωτικά, ο γιατρός συνταγογραφεί ένα από τα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια.
Εν κατακλείδι, θα ήθελα να σημειώσω ότι, παρά τους φόβους των ασθενών και την ιδέα των κινδύνων από τις στατίνες, ο σκοπός τους δικαιολογείται πλήρως σε περίπτωση προχωρημένης αθηροσκλήρωσης με στεφανιαία νόσο, δεδομένου ότι αυτά τα φάρμακα παρατείνουν πραγματικά τη ζωή. Εάν έχετε αυξημένο επίπεδο χοληστερόλης στο αίμα χωρίς τα αρχικά σημάδια αγγειακής βλάβης, τότε θα πρέπει να τρώτε σωστά, να κινηθείτε ενεργά, να οδηγήσετε έναν υγιεινό τρόπο ζωής και στη συνέχεια δεν θα πρέπει να σκεφτείτε αν πρέπει να πάρετε στατίνες.